医薬品情報
| 総称名 | ロイケリン |
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| 一般名 | メルカプトプリン水和物 |
| 欧文一般名 | Mercaptopurine Hydrate |
| 製剤名 | メルカプトプリン水和物散 |
| 薬効分類名 | メルカプトプリン製剤 |
| 薬効分類番号 | 4221 |
| ATCコード | L01BB02 |
| KEGG DRUG |
D00161
メルカプトプリン水和物
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| KEGG DGROUP |
DG02018
代謝拮抗薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年10月 改訂（第2版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 15.その他の注意 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ロイケリン散10％ | LEUKERIN POWDER 10％ | 大原薬品工業 | 4221001B1052 | 93.6円／ｇ | 劇薬, 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
緩解導入量としては、メルカプトプリン水和物として、通常成人1日2〜3mg／kgを単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。緩解後は緩解導入量を下回る量を単独又は他の抗腫瘍剤と併用して経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
8.1 骨髄抑制、肝障害等の重篤な副作用が起こることがあるので、頻回に臨床検査（血液検査、肝機能・腎機能検査等）を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。また、使用が長期間にわたると副作用が強くあらわれ、遷延性に推移することがあるので、投与は慎重に行うこと。［9.1.1、9.1.2、9.2、9.3、11.1.1参照］
8.2 感染症・出血傾向の発現又は増悪に十分注意すること。［9.1.2参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 骨髄抑制のある患者
9.1.2 感染症を合併している患者
9.1.3 水痘患者
致命的な全身障害があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。［8.1参照］
9.3 肝機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。［8.1参照］
9.4 生殖能を有する者
小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（ラット、マウス、ウサギ、ニワトリ）で胎児の発育不全、吸収胎児数の増加、奇形等が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児に投与する場合には、副作用の発現に特に注意し、慎重に投与すること。本剤投与後に低血糖が生じたとの報告がある1)。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。腎機能等生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。
10. 相互作用
10.1 併用禁忌
10.2 併用注意
| アロプリノール | 本剤の副作用を増強する。 併用する場合は本剤の用量を通常量の1/3〜1/4に減量すること。 | アロプリノールが本剤の代謝酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害するため、本剤の血中濃度が上昇する。 |
| ワルファリンカリウム | 抗凝血作用が減弱するとの報告がある。併用する場合には凝固能の変動に十分注意すること。 | 機序は明らかではないが、本剤は肝の薬物代謝酵素を誘導し、ワルファリンカリウムの代謝を促進させると考えられている。 |
| 不活化ワクチン B型肝炎ワクチン インフルエンザワクチン 等 | 不活化ワクチンの作用を減弱させるおそれがある。 | 免疫抑制作用によってワクチンに対する免疫が得られない可能性がある。 |
| アミノサリチル酸誘導体 メサラジン サラゾスルファピリジン 等 | 骨髄抑制が起こるおそれがある。 | アミノサリチル酸誘導体が本剤の代謝酵素であるチオプリンメチルトランスフェラーゼ（TPMT）を阻害するとの報告がある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 骨髄抑制（頻度不明）
11.2 その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 血液 | 出血 |
| 肝臓 | 肝障害、黄疸、AST、ALTの上昇等肝機能検査値異常 |
| 腎臓 | 血尿、乏尿 |
| 消化器 | 食欲不振、悪心、嘔吐、潰瘍性口内炎、下痢 |
| 過敏症 | 発疹、紅斑 |
| その他 | 発熱、脱毛、膵炎 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
本剤の微粉末を吸入しないよう注意すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. メルカプトプリン水和物
| 一般的名称 | メルカプトプリン水和物 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Mercaptopurine Hydrate |
| 化学名 | 1,7-Dihydro-6H-purine-6-thione monohydrate |
| 分子式 | C5H4N4S・H2O |
| 分子量 | 170.19 |
| 物理化学的性状 | 本品は淡黄色〜黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。 本品は水、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
バラ 25g
23. 主要文献
- Albiroty, K., et al., J. Pediatr. Hematol. Oncol., 45, 162-163, (2023) »PubMed
- Yoichi Tanaka., et al., British Journal of Haematology., 171, 109-115, (2015)
- Yoichi Kakuta., et al., J Gastroenterol., 53 (2), 172-180, (2018)
- Yoichi Kakuta., et al., J Gastroenterol., 53 (9), 1065-1078, (2018)
- Salser, J. S., et al., J. Biol. Chem., 235 (2), 429-432, (1960)
- Davidson, J. D., Cancer Res., 20, 225-232, (1960) »PubMed
- Salser, J. S., et al., Cancer Res., 25, 539-543, (1965) »PubMed
- Goodman, L. S., et al., The Pharmacological Basis of Therapeutics 6th Edition., 1285-1286, (1980)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
大原薬品工業株式会社
お客様相談室
〒104-6591
東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
電話：0120-419-363
FAX：03-6740-7702
製品情報問い合わせ先
大原薬品工業株式会社
お客様相談室
〒104-6591
東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
電話：0120-419-363
FAX：03-6740-7702
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
大原薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121-15