医薬品情報
| 総称名 | メスチノン |
|---|---|
| 一般名 | ピリドスチグミン臭化物 |
| 欧文一般名 | Pyridostigmine Bromide |
| 製剤名 | ピリドスチグミン臭化物製剤 |
| 薬効分類名 | 重症筋無力症治療剤 |
| 薬効分類番号 | 1233 |
| KEGG DRUG |
D00487
ピリドスチグミン臭化物
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2025年10月 改訂（第2版）
|
2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| メスチノン錠60mg | Mestinon Tablets | 共和薬品工業 | 1239003F1046 | 16.3円／錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者［蠕動運動を亢進させ、また排尿筋を収縮させるおそれがある。］
2.3 迷走神経緊張症の患者［迷走神経を興奮させるおそれがある。］
2.4 脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム塩化物水和物）を投与中の患者［10.1参照］
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
通常成人1日3錠を1日3回に分けて経口投与する。
ただし、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量および服用回数を増減することができる。
ただし、医師の監督下に症状に応じて、適宜、用量および服用回数を増減することができる。
8. 重要な基本的注意
8.1 重症筋無力症患者では、症状の重篤かつ急速な悪化をみる場合がある（クリーゼ）。
クリーゼには抗コリンエステラーゼ剤不足による筋無力性のクリーゼ（症状：呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身の脱力等）と同剤過剰によるコリン作動性クリーゼ（症状：腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、線維性攣縮、徐脈等）とがある。
この2種類のクリーゼの鑑別は、次のとおりである。
クリーゼには抗コリンエステラーゼ剤不足による筋無力性のクリーゼ（症状：呼吸困難、唾液排出困難、チアノーゼ、全身の脱力等）と同剤過剰によるコリン作動性クリーゼ（症状：腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、線維性攣縮、徐脈等）とがある。
この2種類のクリーゼの鑑別は、次のとおりである。
8.1.1 筋無力性クリーゼ
エドロホニウム塩化物10mgを小注射器にとり、まず2mgを静注し、約1分前後で過敏反応がみられない場合に、残りの8mgを投与する。これにより筋力の改善が認められれば、筋無力性クリーゼであるので、メスチノンを増量すべきである。
8.1.2 コリン作動性クリーゼ
8.2 ムスカリン様作用軽減のために、アトロピン硫酸塩水和物を投与することは、コリン作動性作用を過小評価し、メスチノンの過剰投与を招くおそれがあるので、常用すべきではない。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 気管支喘息の患者
気管支平滑筋を収縮させ、気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。
9.1.2 冠動脈閉塞のある患者
冠血流を著しく低下させるおそれがある。
9.1.3 徐脈のある患者
心拍数低下を起こすおそれがある。
9.1.4 消化性潰瘍のある患者
胃液分泌を亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。
9.1.5 てんかんの患者
てんかんの症状を悪化させるおそれがある。
9.1.6 パーキンソン症候群の患者
パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.1参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど投与量に留意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
10. 相互作用
10.1 併用禁忌
| 脱分極性筋弛緩剤 スキサメトニウム塩化物水和物（レラキシン） ［2.4参照］ | 脱分極性筋弛緩剤の作用が増強するおそれがある。 | 本剤が脱分極性筋弛緩剤の代謝を阻害するためと考えられている。 |
10.2 併用注意
| 副交感神経抑制剤 アトロピン硫酸塩水和物等 | 副交感神経抑制剤は、ムスカリン様作用を隠蔽し、本剤の過剰投与を招くおそれがある。 | 本剤と拮抗する。 |
| コリン作動薬 アセチルコリン塩化物 ベタネコール塩化物等 コリンエステラーゼ阻害薬 ドネペジル塩酸塩等 | コリン作用が増強するおそれがある。 | 本剤はコリンエステラーゼを阻害するため、相互に作用が増強する。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 コリン作動性クリーゼ（頻度不明）
11.2 その他の副作用
| 5％以上 | 1〜5％未満 | 1％未満 | 頻度不明 | |
| 骨格筋 | 骨格筋の線維性攣縮 | |||
| 消化器 | 下痢（14.8％）、腹痛（14.1％）、流涎 | 悪心 | 腹鳴 | 嘔吐 |
| 循環器 | 動悸 | |||
| その他 | 発汗 | 頭痛 | 流涙、気管支分泌の亢進、耳鳴、発疹 | 縮瞳 |
13. 過量投与
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内一般臨床試験
66例（小児14例、成人52例）の一般臨床試験における有効率は87.9％（58／66例）で、症状別臨床効果は以下のとおりであった4)。
| 症状 | 有効率（％） （有効以上） |
| 眼瞼下垂 | 92.6（50/54） |
| 複視 | 81.3（26/32） |
| 構音障害 | 84.6（33/39） |
| 嚥下障害 | 82.1（32/39） |
| 咀しゃく障害 | 80.0（4/5） |
| 呼吸障害 | 61.3（19/31） |
| 四肢脱力 | 93.3（42/45） |
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ピリドスチグミン臭化物
| 一般的名称 | ピリドスチグミン臭化物 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Pyridostigmine Bromide |
| 化学名 | 3-Dimethylcarbamoyloxy-1-methyl pyridinium bromide |
| 分子式 | C9H13BrN2O2 |
| 分子量 | 261.12 |
| 融点 | 153〜157℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。 水に極めて溶けやすく、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは4.0〜6.0である。 潮解性である。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
SP包装及びPTP包装開封後は、湿気を避けて遮光して保存すること。
22. 包装
100錠［10錠（SP）×10］
100錠［10錠（PTP）×10］
23. 主要文献
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
共和薬品工業株式会社
お問い合わせ窓口
〒530-0005
大阪市北区中之島3-2-4
電話：0120-041-189
FAX：06-6121-2858
製品情報問い合わせ先
共和薬品工業株式会社
お問い合わせ窓口
〒530-0005
大阪市北区中之島3-2-4
電話：0120-041-189
FAX：06-6121-2858
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市北区中之島3-2-4