医薬品情報
| 総称名 | エナルモンデポー |
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| 一般名 | テストステロンエナント酸エステル |
| 欧文一般名 | Testosterone Enanthate |
| 薬効分類名 | テストステロン製剤 |
| 薬効分類番号 | 2461 |
| ATCコード | G03BA03 |
| KEGG DRUG |
D00958
テストステロンエナント酸エステル
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2020年10月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| エナルモンデポー筋注125mg | ENARMON DEPOT INTRAMUSCULAR INJECTION | あすか製薬 | 2461400A1079 | 692円／管 | 処方箋医薬品注） |
| エナルモンデポー筋注250mg | ENARMON DEPOT INTRAMUSCULAR INJECTION | あすか製薬 | 2461400A2091 | 1297円／管 | 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
＜男子性腺機能不全（類宦官症）＞
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100mgを7〜10日間ごとに、または1回250mgを2〜4週間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜造精機能障害による男子不妊症＞
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回50〜250mgを2〜4週間ごとに無精子状態になるまで筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血＞
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100〜250mgを1〜2週間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
＜効能共通＞
＜再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血＞
8.2 女性に投与する場合には、変声の可能性のあることを告げておき、投与に際しては観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 前立腺肥大のある患者
前立腺肥大が増大するおそれがある。［8.1参照］
9.1.2 心疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪するおそれがある。
9.1.3 癌の骨転移のある患者
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
9.1.4 骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者
骨端の早期閉鎖、性的早熟を来すおそれがある。［9.7参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。女性胎児の男性化を起こすことがある。［2.2参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
［9.1.4参照］
9.8 高齢者
男性高齢者ではアンドロゲン依存性腫瘍が潜在している可能性がある。また一般に高齢者では生理機能が低下している。
10. 相互作用
10.2 併用注意
| 抗凝血剤 ワルファリンカリウム等 | 抗凝血剤の作用を増強することがあるので、抗凝血剤を減量するなど注意する。 | 本剤の凝固因子合成抑制あるいは分解促進作用による。 |
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 過敏症 | 過敏症状 |
| 肝臓 | 肝機能検査値の異常 |
| 内分泌 女性 | 回復しがたい嗄声・多毛、ざ瘡、色素沈着、月経異常、陰核肥大、性欲亢進 |
| 内分泌 男性 | 陰茎肥大、持続性勃起、特に大量継続投与により精巣萎縮・精子減少・精液減少等の精巣機能抑制 |
| 精神神経系 | 多幸症状 |
| 皮膚 | 脱毛、皮膚色調の変化（紅斑等）等 |
| 投与部位 | 疼痛、硬結 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 投与経路
本剤は筋肉内注射にのみ使用すること。
14.1.2 筋肉内注射時
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
・同一部位への反復注射は行わないこと。特に乳児、幼児、小児には注意すること。
・神経走行部位を避けること。
・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
15. その他の注意
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
健常男子に100mgを筋注したところ、血中濃度は7日目に最大に達し、21日目には検出されなかった4)。
16.4 代謝
エナント酸テストステロンは体内で徐々に加水分解を受けてテストステロンを生成し、効果を現す。テストステロンは肝で代謝され、男性ホルモン作用の弱い5α-アンドロステロン、不活性な5β-アンドロステロン（エチオコラノロン）などになり、主としてグルクロニド及び硫酸エステルとして尿中に排泄される4)。
16.5 排泄
投与7日後までに約57％、21日後までに約91％、25日後までに約92％が、尿中・糞便中へと排泄された4)。
17. 臨床成績
17.3 その他
Klinefelter症候群4例に250mgを筋肉内投与したところ、血中テストステロン値の上昇がみられ、3週目に正常値以下になった。また、2例にFSH、LHの低下がみられた5)。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. テストステロンエナント酸エステル
| 一般的名称 | テストステロンエナント酸エステル |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Testosterone Enanthate |
| 化学名 | 3-Oxoandrost-4-en-17β-yl heptanoate |
| 分子式 | C26H40O3 |
| 分子量 | 400.59 |
| 融点 | 約36℃ |
| 物理化学的性状 | 白色〜微黄色の結晶若しくは結晶性の粉末又は微黄褐色の粘稠な液で、においはないか、又は僅かに特異なにおいがある。 エタノール（99.5）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
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20. 取扱い上の注意
外箱開封後は遮光して保存すること。
22. 包装
＜エナルモンデポー筋注125mg＞
10アンプル
＜エナルモンデポー筋注250mg＞
10アンプル
23. 主要文献
- 太田裕彦他, 肝臓, 18 (12), 958-964, (1977) »DOI
- Falk,H.et al., Lancet., 2 (8152), 1120-1123, (1979) »PubMed
- 岡 輝明他, 病理と臨床, 6 (3), 337-346, (1988)
- 第十七改正日本薬局方解説書, C3202-3204, (2016), (廣川書店)
- 布施秀樹他, 日本泌尿器科学会雑誌, 74 (2), 226-234, (1983) »DOI
- 一井昭五, 臨床薬理学大系 第12巻 ホルモン, 120-136, (1966), (中山書店)
- 志田圭三, ホルモンと臨床, 3 (6), 685-689, (1955)
- 志田圭三他, ホルモンと臨床, 8 (1), 5-16, (1960)
- Sulman,F.G.et al., Arch.Int.Pharmacodyn.Ther., 125 (3-4), 407-430, (1960)
- Shirakura,T.et al., Acta.Haematol., 38 (1), 49-56, (1967) »PubMed
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
あすか製薬株式会社
くすり相談室
〒108-8532
東京都港区芝浦二丁目5番1号
電話：0120-848-339
FAX：03-5484-8358
製品情報問い合わせ先
あすか製薬株式会社
くすり相談室
〒108-8532
東京都港区芝浦二丁目5番1号
電話：0120-848-339
FAX：03-5484-8358
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
あすか製薬株式会社
東京都港区芝浦二丁目5番1号
26.2 販売元
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号