医療用医薬品 : アデスタン (アデスタン腟錠300mg)

医薬品情報

総称名	アデスタン
一般名	イソコナゾール硝酸塩
欧文一般名	Isoconazole Nitrate
製剤名	イソコナゾール硝酸塩膣錠
薬効分類名	抗真菌剤
薬効分類番号	2529
ATCコード	G01AF07
KEGG DRUG	D01480 イソコナゾール硝酸塩商品一覧
KEGG DGROUP	DG01883 イミダゾール系抗真菌薬商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2023年4月改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
アデスタン腟錠300mg	Adestan vaginal tablets 300mg	バイエル薬品	2529708J2058	170円／個

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

カンジダに起因する腟炎及び外陰腟炎

6. 用法及び用量

イソコナゾール硝酸塩として、1週1回600mgを腟深部に挿入する。
なお、真菌学的効果（一次効果）が得られない場合は、600mgをさらに1回使用する。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊娠3ヵ月までの妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

9.8　高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に使用すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
	1％未満	頻度不明
腟	刺激感	疼痛、腫脹感、そう痒感、発赤、熱感

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

本剤はPTPシートから取り出して腟内にのみ使用するよう指導すること。

16. 薬物動態

16.2　吸収

健康女性2名に³H-イソコナゾール硝酸塩100mgを、また健康女性3名に³H-イソコナゾール硝酸塩600mgをそれぞれ腟内投与したところ、腟粘膜からの吸収は、投与量の約5％及び10％以下と推定された。なお、血漿中の放射活性濃度は検出限界0.2μg/mL以下であった¹⁾²⁾（外国人データ）。

16.5　排泄

健康女性3名に³H-イソコナゾール硝酸塩600mgを腟内投与したところ、投与後7日までの尿中排泄量は、投与量の平均3.73±0.27％、糞中排泄量は4.81±3.35％で総排泄量は8.54±3.52％であった²⁾（外国人データ）。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験

17.1.1　国内臨床試験

パイロット試験³⁾、二重盲検試験⁴⁾及び一般臨床試験の成績は、次のとおりであった。

臨床症状改善率	菌陰転率	有効率
95.5％（338/354）	84.1％（280/333）	83.2％（277/333）

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

イソコナゾール硝酸塩は真菌類の細胞膜の透過性を迅速かつ強力に変化させることによって抗真菌作用を発揮する。この結果、細胞呼吸が抑制され、細胞膜構造が破壊される⁵⁾。

18.2　抗菌作用

イソコナゾール硝酸塩はin vitroの試験の結果、皮膚糸状菌、酵母及び酵母様真菌、カビ類、グラム陽性細菌、腟のトリコモナスに対して広範な抗菌活性スペクトルを示した⁶⁾⁷⁾⁸⁾。

SPECIES	MICROORGANISMS	最小発育阻止濃度（MIC）⁶⁾（μg/mL）
Dermatophytes	Trichophyton mentagrophytes	0.10-3.13
	Trichophyton rubrum	0.10-0.39
	Microsporum canis	0.10-3.13
	Epidermophyton floccosum	0.10-0.20
Yeast ＆ yeastlike fungi	Candida albicans	0.20-3.13
	Candida tropicalis	0.78-3.13
	Candida parapsilosis	0.78-1.56
	Candida stellatoidea	0.10-0.20
	Torulopsis glabrata	1.56-6.25
Moulds	Aspergillus fumigatus	1.56-6.25
Moulds	Aspergillus niger	0.78-1.56
Grampositive bacteria	Nocardia asteroides	0.78-1.56
Grampositive bacteria	Staphylococcus/Micrococcus^※	1.6-6.3

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. イソコナゾール硝酸塩

一般的名称	イソコナゾール硝酸塩
一般的名称（欧名）	Isoconazole Nitrate
化学名	1-{2-[(2,6-Dichlorobenzyl)oxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole nitrate
分子式	C₁₈H₁₄Cl₄N₂O・HNO₃
分子量	479.14
融点	約178℃（分解）
物理化学的性状	本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。本品はメタノールにやや溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
KEGG DRUG

20. 取扱い上の注意

小児の手のとどかない所に保管するよう指導すること。

22. 包装

40錠［2錠（PTP）×20］

23. 主要文献

社内資料：薬物動態（外国データ）
社内資料：薬物動態（外国データ）
水野重光他, 産婦人科の世界, 34, 201-208, (1982)
水野重光他, 産婦人科の世界, 34, 541-549, (1982)
西木克侑他, 真菌と真菌症, 22, 227-239, (1982)
Kessler HJ, Arzneim-Forsch／Drug Res., 29, 1344-1351, (1979)
渡辺昌平他, 皮膚科紀要, 73, 209-214, (1978)
岩田和夫他, Chemotherapy., 29, 1149-1153, (1981) »DOI

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

バイエル薬品株式会社メディカルインフォメーション

〒530-0001 大阪市北区梅田二丁目4番9号

文献請求先

製品情報問い合わせ先

バイエル薬品株式会社

電話：0120-106-398

バイエル医療用医薬品のお問い合わせ先

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元