医療用医薬品 : マイコスポール

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医薬品情報


総称名 マイコスポール
一般名 ビホナゾール
欧文一般名 Bifonazole
製剤名 ビホナゾールクリーム
薬効分類名 抗真菌剤
薬効分類番号 2655
ATCコード D01AC10
KEGG DRUG D01775 ビホナゾール
商品一覧
KEGG DGROUP DG01883 イミダゾール系抗真菌薬
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2022年5月 改訂 (第6版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
マイコスポールクリーム1% Mycospor バイエル薬品 2655708N1261 19.3円/g

禁忌

次の患者には使用しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

下記の皮膚真菌症の治療

白癬

足部白癬,体部白癬,股部白癬

カンジダ症

指間糜爛症,間擦疹,皮膚カンジダ症

癜風

用法用量

1日1回患部に塗布する.

使用上の注意

慎重投与

他のイミダゾール系抗真菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

副作用発現状況の概要

承認時及び使用成績調査での調査症例11,645例中125例(1.07%)に副作用が認められ,主な副作用は,接触皮膚炎(0.53%),局所の刺激感(0.17%),発赤・紅斑(0.21%),そう痒(0.12%)等である.(再審査終了時)

その他の副作用

 0.1〜5%未満0.1%未満頻度不明
皮膚局所の刺激感,皮膚炎,発赤・紅斑,そう痒びらん,鱗屑,亀裂,水疱,皮膚軟化,乾燥,浮腫蕁麻疹

妊婦,産婦,授乳婦等への使用

妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること.[妊娠中の使用に関する安全性は確立していない.]

授乳中の婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること.[動物実験(ラット静脈内投与)で乳汁中へ移行することが報告されている.]

適用上の注意

眼科用として角膜,結膜には使用しないこと.

著しいびらん面には使用しないこと.

基剤として使用されている油脂性成分は,コンドーム,ペッサリー等の避妊用ラテックスゴム製品の品質を劣化・破損する可能性があるため,これらとの接触を避けさせること.

薬物動態

皮膚浸透性1)

健康成人の背部無傷皮膚表面100cm2に14C-ビホナゾールの1%含有クリーム500mgを塗布,その後24〜168時間にわたり各時点でテープはく離法(15回はく離)を施行し,皮膚(角質層)を採取した(はく離1〜5回目:層1,6〜10回目:層2,11〜15回目:層3).これら標本の経時的放射能推移曲線下の面積を指標とした場合,それぞれ7,066(層1),1,237(層2),626(層3)μCi・hと良好な浸透性を示している.(参考:外国人)

吸収・排泄2)

健康成人の無傷皮膚(臍上部)及び炎症皮膚(大腿部の慢性湿疹)表面200cm2に14C-ビホナゾールの1%含有クリーム1.52gを塗布,6時間密封包帯した後洗浄し,118時間にわたって血中濃度を測定した場合,無傷皮膚では約9.5時間後,炎症皮膚では約8時間後,それぞれ約1.0ng/mL,3.4ng/mLの最高血中濃度に達する.皮膚からの吸収率は無傷皮膚では約0.6%,炎症皮膚では2.4%である.5日目までの排泄は無傷皮膚では約0.3%が尿中,約0.25%が糞便中,炎症皮膚では約1%が尿中,約1.2%が糞便中に排泄される.(参考:外国人)

皮膚刺激性3)

本邦パッチテスト研究班の基準に基づき,健康成人で傍脊椎側の無傷皮膚表面に1%クリーム及び基剤を用いた単純パッチテスト及び光パッチテストの結果では,皮膚刺激指数及び光毒指数はいずれも5.0以下で,皮膚刺激性は認められていない.

臨床成績

二重盲検比較試験を含めて総計1,007例について実施された1日1回塗布による臨床試験の概要は次のとおりである4)

白癬

効能・効果足部白癬体部白癬股部白癬
有効率71.6%
(212/296)
90.3%
(167/185)
95.0%
(153/161)
82.9%
(532/642)

カンジダ症

効能・効果指間糜爛症間擦疹
有効率78.6%
(55/70)
87.5%
(119/136)
84.5%
(174/206)

癜風

95.6%(152/159)

なお,二重盲検比較試験により本剤の有用性が認められている.

薬効薬理

抗真菌作用

ビホナゾールは,皮膚糸状菌(Trichophyton属,Microsporum属,Epidermophyton属),酵母類(Candida属)及び癜風菌(Malassezia furfur)に優れた抗真菌作用を有する5)

ビホナゾールは,Kimmig培地上で各種ヒト病原真菌の90%以上の菌株において4μg/mL以下の最小発育阻止濃度(MIC)を示す6)

ビホナゾールは,発育期にある皮膚糸状菌に対して極めて低い濃度(ナノグラム単位)より菌糸の発育を抑制し,5μg/mL以上の濃度で殺真菌作用を示す.また,Candida albicansに対しては,0.125μg/mL以上の濃度で寄生形態である仮性菌糸の形成を抑制する6)7)

Trichophyton mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにビホナゾール1%クリームを感染後3日目に1回局所適用した場合,無処置対照群では症状の増悪が認められるが,処置群では数日以内に治癒する6)

感染防御効果

モルモットの背部皮膚面に1%クリーム0.5gを塗布し,12,24,48,72時間後にTrichophyton mentagrophytesの分生子浮遊液を接種した実験では,48〜72時間にわたり感染防御効果が認められている6)

作用機序

ビホナゾールは,真菌細胞に対して二元的な作用機序を有する.低濃度域では細胞膜の必須構成脂質成分であるエルゴステロールの合成を阻害し,高濃度域ではそれに加えて細胞膜のリン脂質と特異的に結合することにより膜の物性を変化させる.いずれの効果も最終的に細胞膜の構造・機能を障害し,その結果,抗真菌作用が発現される8)9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名ビホナゾール
一般名(欧名)Bifonazole
化学名1-[(RS)-(Biphenyl-4-yl)(phenyl)methyl]-1H-imidazole
分子式C22H18N2
分子量310.39
融点147〜151℃
性状本品は白色〜微黄色の粉末で,におい及び味はない.
本品はジクロロメタンに溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けにくく,ジエチルエーテルに溶けにくく,水にほとんど溶けない.
本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない.
KEGG DRUGD01775

包装

クリーム(1%)

10g×10,10g×20,10g×50

主要文献


1. Lucker,P.W.et al.,  Dermatologica,  169 (Suppl.1),  51,  (1984) »PubMed »DOI
2. Patzschke,K.et al.,  Arzneim.-Forsch.,  33 (I),  5,745,  (1983) »PubMed
3. 渡辺昌平,  バイエル薬品社内資料[皮膚刺激性],  (1980)
4. 占部治邦他,  西日本皮膚科,  45 (5),  827,  (1983) »DOI
5. 山口英世他,  Arzneim.-Forsch.,  33 (I),  4,546,  (1983)
6. Plempel,M.et al.,  Arzneim.-Forsch.,  33 (I),  4,517,  (1983) »PubMed
7. 大隅正子他,  Dermatologica,  169 (Suppl.1),  19,  (1984) »PubMed
8. 山口英世他,  Chemotherapy,  32 (11),  829,  (1984) »DOI
9. Barug,D.et al.,  Arzneim.-Forsch.,  33 (I),  4,528,  (1983) »PubMed

作業情報


改訂履歴

2009年9月 改訂
2022年5月 改訂 (第6版)

文献請求先

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530-0001
大阪市北区梅田二丁目4番9号

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[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2022/9/21 版