医薬品情報
| 総称名 | ネリゾナ |
|---|---|
| 一般名 | ジフルコルトロン吉草酸エステル |
| 欧文一般名 | Diflucortolone Valerate |
| 製剤名 | ジフルコルトロン吉草酸エステル製剤 |
| 薬効分類名 | 外用合成副腎皮質ホルモン剤 |
| 薬効分類番号 | 2646 |
| ATCコード | D07AC06 D07XC04 |
| KEGG DRUG |
D01764
ジフルコルトロン吉草酸エステル
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| KEGG DGROUP |
DG01955
副腎皮質ステロイド
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年7月 改訂（第2版）
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2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ネリゾナユニバーサルクリーム0.1％ | Nerisona universal cream | レオファーマ | 2646700N1169 | 17円／ｇ | 劇薬 |
| ネリゾナ軟膏0.1％ | Nerisona ointment | レオファーマ | 2646700M1163 | 17円／ｇ | 劇薬 |
| ネリゾナクリーム0.1％ | Nerisona cream | レオファーマ | 2646700N1150 | 17円／ｇ | 劇薬 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 皮膚結核、梅毒性皮膚疾患、単純疱疹、水痘、帯状疱疹、種痘疹の患者［症状を悪化させることがある］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.3 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎の患者［鼓膜の自然修復を阻害するおそれがある］
2.4 潰瘍（ベーチェット病は除く）、第2度深在性以上の熱傷・凍傷の患者［上皮形成の阻害が起こる可能性がある］
4. 効能または効果
5. 効能または効果に関連する注意
皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤（全身適用）、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。
6. 用法及び用量
通常1日1〜3回、適量を患部に塗布する。
8. 重要な基本的注意
8.2 本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化がみられる場合は使用を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験（ラット、マウス、ウサギ：連日皮下投与）で催奇形作用が報告されている。［8.1参照］
9.7 小児等
長期・大量使用又は密封法（ODT）により発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。［8.1参照］
9.8 高齢者
大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。［8.1参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 眼圧亢進、緑内障（いずれも頻度不明）
眼瞼皮膚への使用により、起こすことがある。
11.1.2 後のう白内障、緑内障（いずれも頻度不明）
大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、症状があらわれることがある。［8.1参照］
11.2 その他の副作用
| 1％未満 | 頻度不明 | |
| 皮膚の感染症注1） | 皮膚の真菌性（カンジダ症、白癬等）感染症、皮膚の細菌性（伝染性膿痂疹、毛のう炎等）感染症［密封法（ODT）の場合、起こり易い］ | |
| その他の皮膚症状注2） | 乾燥感 | 長期連用によるステロイドざ瘡（尋常性ざ瘡に似るが、白色の面皰が多発する傾向がある）、ステロイド皮膚（皮膚萎縮、毛細血管拡張）、ステロイド酒さ・口囲皮膚炎（口囲、顔面全体に紅斑、丘疹、毛細血管拡張、痂皮、鱗屑を生じる）、魚鱗癬様皮膚変化、多毛、紫斑、色素脱失 |
| 過敏症 | 皮膚の刺激感 | 発疹 |
| 下垂体・副腎皮質系機能 | 大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）による下垂体・副腎皮質系機能の抑制 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
眼科用として使用しないこと。
14.2 薬剤交付時の注意
患者に化粧下、ひげそり後などに使用することのないよう注意すること。
16. 薬物動態
16.2 吸収
ヒトに3H-ジフルコルトロン吉草酸エステルを0.1％含有するユニバーサルクリーム、軟膏及びクリームを100mg/16cm2塗布したところ、正常皮膚からは4時間以内に約0.2％、損傷皮膚からは約0.4％が吸収された1)（外国人データ）。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
二重盲検試験2)を含む臨床試験における皮膚疾患別の有効率は次のとおりであった。
| 疾患名 | 有効率（例数） |
| 湿疹・皮膚炎群 | 87％（885/1019） |
| 乾癬 | 87％（201/231） |
| 掌蹠膿疱症 | 68％（99/146） |
| 痒疹群 | 64％（54/84） |
| 紅皮症 | 71％（20/28） |
| アミロイド苔癬 | 83％（5/6） |
| 扁平紅色苔癬 | 80％（8/10） |
| 慢性円板状エリテマトーデス | 81％（22/27） |
1542例中44例（2.9％）に局所の副作用が認められた。主な副作用は毛嚢炎・せつ23例（1.5％）、皮疹の増悪14例（0.9％）、皮膚萎縮3例（0.2％）であった。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
血管収縮作用、浮腫抑制作用、滲出液抑制作用、肉芽増殖抑制作用等のグルココルチコイド系副腎皮質ホルモン作用による。
18.2 血管収縮作用
健康男子背部の貼布試験の結果、本剤の血管収縮能は密封4時間後の判定で、対照とした0.12％ベタメタゾン吉草酸エステル、0.025％フルオシノロンアセトニド、0.1％トリアムシノロンアセトニド、0.02％フルメタゾンピバル酸エステル、1％ヒドロコルチゾン酢酸エステル並びに0.1％デキサメタゾン等の外用剤に比し最も上位をしめた3)。
18.3 浮腫抑制作用
18.4 滲出液抑制作用及び肉芽増殖抑制作用
ラット背部の窒素ガスのう内にクロトン油と共に被験薬を局所投与したgranuloma pouch法の結果、ジフルコルトロン吉草酸エステルの滲出液抑制作用及び肉芽増殖抑制作用は、ベタメタゾン吉草酸エステル及びベクロメタゾンプロピオン酸エステルに比し、有意に強かった5)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ジフルコルトロン吉草酸エステル
| 一般的名称 | ジフルコルトロン吉草酸エステル |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Diflucortolone Valerate |
| 化学名 | 6α,9-Difluoro-11β,21-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-pentanate |
| 分子式 | C27H36F2O5 |
| 分子量 | 478.57 |
| 融点 | 200〜204℃ |
| 物理化学的性状 | 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。 本品はメタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
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20. 取扱い上の注意
小児の手のとどかない所に保管するよう指導すること。
22. 包装
＜ネリゾナユニバーサルクリーム0.1％＞
10g×10、30g×10
＜ネリゾナ軟膏0.1％＞
10g×10、30g×10
瓶 500g×1
＜ネリゾナクリーム0.1％＞
10g×10
23. 主要文献
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
レオファーマ株式会社
カスタマーコールセンター
〒101-0051
東京都千代田区神田神保町1-105
電話：0120-89-0056
製品情報問い合わせ先
レオファーマ株式会社
カスタマーコールセンター
〒101-0051
東京都千代田区神田神保町1-105
電話：0120-89-0056
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
レオファーマ株式会社
東京都千代田区神田神保町1-105