医薬品情報
| 総称名 | サルポグレラート塩酸塩 |
|---|---|
| 一般名 | サルポグレラート塩酸塩 |
| 欧文一般名 | Sarpogrelate Hydrochloride |
| 薬効分類名 | 5-HT2ブロッカー |
| 薬効分類番号 | 3399 |
| KEGG DRUG |
D01624
サルポグレラート塩酸塩
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年12月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| サルポグレラート塩酸塩錠50mg「タカタ」 （後発品） | Sarpogrelate Hydrochloride Tablets"TAKATA" | 高田製薬 | 3399006F1263 | 17.9円／錠 | |
| サルポグレラート塩酸塩錠100mg「タカタ」 （後発品） | Sarpogrelate Hydrochloride Tablets"TAKATA" | 高田製薬 | 3399006F2260 | 28.6円／錠 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
4. 効能または効果
慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善
6. 用法及び用量
サルポグレラート塩酸塩として、通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎障害のある患者
排泄に影響するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。［2.2参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量（例えば150mg/日）より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意
| 抗凝固剤 ワルファリン等 | 出血傾向を増強するおそれがある。 | 相互に作用を増強する。 |
| 血小板凝集抑制作用を有する薬剤 アスピリン チクロピジン塩酸塩 シロスタゾール等 | 出血傾向を増強するおそれがある。 | 相互に作用を増強する。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 脳出血、消化管出血（いずれも0.1％未満）
11.1.2 血小板減少（頻度不明）
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、ALP、γ−GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
11.1.4 無顆粒球症（頻度不明）
注）発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 過敏症 | 発疹、発赤 | 丘疹、そう痒 | 紅斑、蕁麻疹 |
| 肝臓 | 肝機能障害（ビリルビン、AST、ALT、ALP、γ−GTP、LDHの上昇等） | ||
| 出血傾向 | 出血（鼻出血、皮下出血等） | ||
| 消化器 | 嘔気、胸やけ、腹痛、便秘 | 異物感（食道）、食欲不振、腹部膨満感、下痢 | 嘔吐、口内炎 |
| 循環器 | 心悸亢進 | 息切れ、胸痛、ほてり | |
| 精神神経系 | 頭痛 | 眠気、味覚異常、めまい | |
| 腎臓 | 蛋白尿、尿潜血、BUN上昇、クレアチニン上昇 | ||
| 血液 | 貧血 | 血小板減少 | 白血球減少 |
| その他 | 血清中性脂肪の上昇、血清コレステロールの上昇、血清アルブミンの減少、尿糖、尿沈渣 | 体重の増加、浮腫、倦怠感、血清カルシウムの減少 | しびれ感、発熱、咽頭痛、咽頭不快感、咽頭灼熱感 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「タカタ」とアンプラーグ錠100mgをクロスオーバー法により、健康成人男子43名にそれぞれ1錠（サルポグレラート塩酸塩として100mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.17、0.33、0.5、0.67、0.83、1、1.5、2、3、4及び6時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したサルポグレラートの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、判定パラメータの対数値の平均値の差がlog（0.90）〜log（1.11）で、かつ、溶出試験で規定する全ての条件で溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
図16-1 血漿中濃度
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUCt（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | tmax（hr） | t1/2（hr） | |
| サルポグレラート塩酸塩錠100mg「タカタ」 | 509.0±157.2 | 821.9±483.4 | 0.6±0.4 | 0.5±0.3 |
| アンプラーグ錠100mg | 540.3±199.8 | 711.1±367.2 | 0.7±0.5 | 0.5±0.5 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.8 その他
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「タカタ」はサルポグレラート塩酸塩錠100mg「タカタ」と含量が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた2)。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. サルポグレラート塩酸塩
| 一般的名称 | サルポグレラート塩酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Sarpogrelate Hydrochloride |
| 化学名 | (2RS)-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}propan-2-yl hydrogen succinate monohydrochloride |
| 分子式 | C24H31NO6・HCl |
| 分子量 | 465.97 |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末である。 水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。 0.01mol/L塩酸試液に溶ける。 水溶液（1→100）は旋光性を示さない。 結晶多形が認められる。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
＜サルポグレラート塩酸塩錠50mg「タカタ」＞
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
＜サルポグレラート塩酸塩錠100mg「タカタ」＞
100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
23. 主要文献
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
高田製薬株式会社
文献請求窓口
〒336-8666
さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話：0120-989-813
FAX：048-816-4183
製品情報問い合わせ先
高田製薬株式会社
文献請求窓口
〒336-8666
さいたま市南区沼影1丁目11番1号
電話：0120-989-813
FAX：048-816-4183
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1