健康成人男子にアゼラスチン塩酸塩を1回1mg(4名)、2mg(4名)、3mg注)(6名)及び4mg注)(4名)単回経口投与した場合、最高血漿中濃度はそれぞれ0.6、1.1、2.0及び2.1ng/mLであり、それに到達する時間は1〜3mg注)投与時では4時間、4mg注)投与時では6時間であった。
また、健康成人男子6名にアゼラスチン塩酸塩1回3mg
注)を1日2回反復経口投与した場合、血漿中濃度は6日以内にほぼ定常状態に達し、生物学的半減期は約16.5時間であった。
健康成人男子に単回経口投与した時の平均血漿中アゼラスチン塩酸塩濃度推移
16.5.1 健康成人男子3名にアゼラスチン塩酸塩1回4mg注)を単回経口投与した場合、投与後72時間までに未変化体として投与量の2.5%が尿中に、1.2%が糞中に排泄された。
16.5.2 14C-アゼラスチン塩酸塩4.4mg注)を健康成人男子に経口投与した場合、120時間までに投与放射能の26.2%が尿中に、53.2%が糞中に排泄された(外国人データ)。
注)1回投与量は、気管支喘息の場合で2mg、アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹の場合で1mgである。