医療用医薬品 : トラニラスト (トラニラスト点眼液0.5％「FFP」)

医薬品情報

総称名	トラニラスト
一般名	トラニラスト
欧文一般名	Tranilast
薬効分類名	アレルギー性結膜炎治療剤
薬効分類番号	1319
KEGG DRUG	D02027 トラニラスト商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2024年1月改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
トラニラスト点眼液0.5％「FFP」（後発品）	TRANILAST Ophthalmic Solution 0.5％「FFP」	共創未来ファーマ	1319736Q1122	203円／瓶

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

アレルギー性結膜炎

6. 用法及び用量

通常、1回1〜2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

8. 重要な基本的注意

重症例には本剤単独では十分な効果が得られないので、他の適切な治療法への切替えあるいはそれとの併用を考慮し、本剤のみを漫然と長期に使用しないこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

9.5.1　妊婦（特に約3カ月以内）又は妊娠している可能性のある女性

投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、本剤の経口大量投与により、骨格異常例の増加が認められている。

9.7　小児等

低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

11. 副作用

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	0.1〜1％未満	頻度不明
過敏症	眼瞼皮膚炎、眼瞼炎	接触性皮膚炎（眼周囲）
眼	刺激感	結膜充血、眼瞼腫脹、そう痒感

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

・眼周囲等に流出した液は拭き取ること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

・本剤を冷蔵庫等で保存すると、結晶が析出することがあるので避けること。［20.1参照］

・遮光して保存すること。［20.2参照］

16. 薬物動態

16.8　その他

16.8.1　生物学的同等性試験¹⁾

(1)抗卵白アルブミンラット血清により受動感作させたラット実験的アレルギー性結膜炎モデルを用い、結膜部位の漏出色素量を比較した。トラニラスト点眼液0.5％「FFP」あるいはリザベン点眼液0.5％はアレルギー反応惹起20分前および10分前に点眼し、惹起30分後につき、結膜中漏出色素量について比較検討を行ったところ両製剤は有意な抑制を示し、また90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

	色素漏出量（μg/site）
トラニラスト点眼液0.5％「FFP」	14.77±0.90
リザベン点眼液0.5％	16.08±1.13
基剤	20.95±1.33

(2)卵白アルブミンにより能動感作させたモルモットに対しアレルギー反応惹起15分前にトラニラスト点眼液0.5％「FFP」あるいはリザベン点眼液0.5％を点眼し結膜炎症をスコア化し評価した。反応惹起後30分におけるスコア値を用い統計解析を行った結果、両製剤は基剤群と比較して有意な結膜症状抑制作用を示し、また90％信頼区間法により生物学的同等性が確認された。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験

17.1.1　国内第III相二重盲検比較試験

I型アレルギーの関与が明らかなアレルギー性結膜炎の患者200例を対象にトラニラスト点眼液0.5％又はクロモグリク酸ナトリウム点眼液2％を1回1〜2滴、1日4回朝、昼、夕方及び就寝前に4週間投与した。全般改善度を著明改善、中等度改善、軽度改善、不変、悪化の5段階にて評価した結果、中等度改善以上の改善率はトラニラスト点眼液群63.4％、クロモグリク酸ナトリウム点眼液群52.7％であり、同等性検定により同等であった。副作用の発現割合はトラニラスト点眼液群1.0％（1/98例）であり、しみるが1.0％（1/98例）であった²⁾。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

抗原刺激による肥満細胞及び各種炎症細胞からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、ロイコトリエン等）の遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示す³⁾⁴⁾⁵⁾⁶⁾⁷⁾⁸⁾⁹⁾¹⁰⁾¹¹⁾（ラット、モルモット、in vitro）。

18.2　アレルギー性結膜炎抑制作用

動物結膜炎モデルにおいて、血管透過性の亢進に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す¹²⁾（ラット）。また、血管透過性の亢進及び結膜組織への炎症細胞の浸潤に対し、点眼投与で用量依存的な抑制作用を示す¹³⁾（モルモット）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. トラニラスト

一般的名称	トラニラスト
一般的名称（欧名）	Tranilast
化学名	2-{[(2E)-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino}benzoic acid
分子式	C₁₈H₁₇NO₅
分子量	327.33
融点	207〜210℃
物理化学的性状	淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。 N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に淡い黄褐色となる。結晶多形が認められる。
KEGG DRUG

20. 取扱い上の注意

20.1　本剤を冷蔵庫等で保存すると、結晶が析出することがあるので避けること。［14.1参照］

20.2　外箱開封後は遮光して保存すること。［14.1参照］

22. 包装

5mL×10本

23. 主要文献

共創未来ファーマ株式会社　社内資料：生物学的同等性試験
三國郁夫ほか, 臨床医薬, 9 (3), 669-683, (1993)
東洋ほか, Br. J. Pharmacol., 58 (4), 483-488, (1976) »PubMed
坂野和英ほか, アレルギー, 26 (4), 385-391, (1977) »DOI
中沢政之ほか, 日薬理誌, 74 (4), 473-481, (1978) »PubMed
中沢政之ほか, 日薬理誌, 74 (4), 483-490, (1978) »PubMed
小松英忠ほか, 基礎と臨床, 13 (1), 43-49, (1979)
小松英忠ほか, 日薬理誌, 82 (1), 47-55, (1983) »PubMed
堤直行ほか, 応用薬理, 25 (6), 973-979, (1983)
堤直行ほか, 応用薬理, 33 (4), 587-597, (1987)
伊東史顕ほか, 基礎と臨床, 27 (1), 191-194, (1993)
芝崎泰平ほか, 日本眼科紀要, 43 (12), 1419-1424, (1992)
伊東史顕ほか, 日薬理誌, 101 (1), 27-32, (1993) »PubMed

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

共創未来ファーマ株式会社お客様相談室

〒155-8655 東京都世田谷区代沢5-2-1

電話：050-3383-3846

製品情報問い合わせ先

共創未来ファーマ株式会社お客様相談室

〒155-8655 東京都世田谷区代沢5-2-1

電話：050-3383-3846

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

共創未来ファーマ株式会社

東京都品川区広町1-4-4

医療用医薬品 : トラニラスト