医療用医薬品 : レボフロキサシン (レボフロキサシン点眼液0.5％「日点」)

医薬品情報

総称名	レボフロキサシン
一般名	レボフロキサシン水和物
欧文一般名	Levofloxacin Hydrate
薬効分類名	広範囲抗菌点眼剤
薬効分類番号	1319
ATCコード	S01AE05
KEGG DRUG	D00588 レボフロキサシン水和物商品一覧米国の商品
KEGG DGROUP	DG01549 ニューキノロン系抗生物質商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報 2022年4月改訂（会社名変更） (第5版)

禁忌効能・効果及び用法・用量使用上の注意薬物動態薬効薬理理化学的知見取扱い上の注意包装主要文献

商品情報 組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
レボフロキサシン点眼液0.5％「日点」 (後発品)	Levofloxacin Ophthalmic Solution 0.5％「NITTEN」	ロートニッテン	1319742Q1217	31.6円／ｍＬ	処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分、オフロキサシン及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

＜適応菌種＞

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌

＜適応症＞

眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法

用法用量

通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。

用法用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

本剤におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）に対する有効性は証明されていないので、MRSAによる感染症が明らかであり、臨床症状の改善が認められない場合、速やかに抗MRSA作用の強い薬剤を投与すること。

使用上の注意

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー

ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

	頻度不明
過敏症	発疹、蕁麻疹、眼瞼炎（眼瞼発赤・浮腫等）、眼瞼皮膚炎、そう痒感
眼	刺激感、びまん性表層角膜炎等の角膜障害、結膜炎（結膜充血・浮腫等）、眼痛

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない］

適用上の注意

投与経路

点眼用にのみ使用すること。

投与時

薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。

薬物動態

＜生物学的同等性試験＞

家兎眼房水移行性試験

家兎の結膜嚢内にレボフロキサシン点眼液0.5％「日点」と標準製剤をそれぞれ50μL点眼投与して、家兎眼房水中のレボフロキサシン濃度を測定した結果、両剤に有意差は認められず、生物学的同等性が確認された。¹⁾

薬効薬理

＜生物学的同等性試験＞

家兎実験的眼感染モデルに対する効果

家兎緑膿菌角膜感染モデルに対する効果について、レボフロキサシン点眼液0.5％「日点」と標準製剤を1日3回、3日間点眼して比較した。両剤ともに生理食塩液に対して有意な眼症状スコアの減少が認められた。また両剤間に有意差は認められず、生物学的同等性が確認された。
家兎ブドウ球菌前眼房感染モデルに対する効果について、レボフロキサシン点眼液0.5％「日点」と標準製剤を1日3回、3日間点眼して比較した。両剤ともに生理食塩液に対して有意な眼症状スコアの減少が認められた。また両剤間に有意差は認められず、生物学的同等性が確認された。²⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名	レボフロキサシン水和物
一般名（欧名）	Levofloxacin Hydrate
化学名	(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate
分子式	C₁₈H₂₀FN₃O₄・1/2H₂O
分子量	370.38
融点	約226℃（分解）
性状	淡黄白色〜黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸（100）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。光によって徐々に暗淡黄白色になる。
KEGG DRUG

取扱い上の注意

＜安定性試験＞

最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、レボフロキサシン点眼液0.5％「日点」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。³⁾

包装

5mL×10、5mL×50

主要文献

1.	ロートニッテン（株）　社内資料（生物学的同等性試験I）
2.	ロートニッテン（株）　社内資料（生物学的同等性試験II）
3.	ロートニッテン（株）　社内資料（安定性試験）

作業情報

改訂履歴	2016年3月改訂 2022年4月改訂（会社名変更） (第5版)
文献請求先	主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。ロートニッテン株式会社 457-0038 名古屋市南区桜本町40番地の2 0120-691-910
業態及び業者名等	製造販売元ロートニッテン株式会社名古屋市南区桜本町40番地の2

医療用医薬品 : レボフロキサシン