医療用医薬品 : ロラタジン

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医薬品情報

総称名 ロラタジン
一般名 ロラタジン
欧文一般名 Loratadine
製剤名 ロラタジン錠
薬効分類名 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
薬効分類番号 4490
ATCコード R06AX13
KEGG DRUG
D00364 ロラタジン
KEGG DGROUP
DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬
JAPIC 添付文書(PDF)
この情報は KEGG データベースにより提供されています。
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添付文書情報2023年12月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 12.臨床検査結果に及ぼす影響 13.過量投与 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ロラタジン錠10mg「TCK」 （後発品） LORATADINE Tablets「TCK」 辰巳化学 4490027F1090 14.8円／錠

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

○アレルギー性鼻炎
○蕁麻疹
○皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

6. 用法及び用量

成人
通常、ロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児
通常、7歳以上の小児にはロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。

8. 重要な基本的注意

＜効能共通＞
8.1　効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
＜アレルギー性鼻炎＞
8.2　季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　てんかんの既往のある患者
十分な問診を行うこと。発作があらわれたとの報告がある。［11.1.2参照］
9.2　腎機能障害患者
ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine（DCL）の血漿中濃度が上昇するおそれがある。
9.3　肝機能障害患者
ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。動物試験（ラット、ウサギ）で催奇形性は認められていないが、ラットで胎児への移行が報告されている。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中への移行が報告されている。
9.7　小児等
9.7.1　3歳以上7歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ1％を投与すること。
9.7.2　低出生体重児、新生児、乳児又は3歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
高い血中濃度が持続するおそれがある。一般に生理機能（肝、腎等）が低下している。

10. 相互作用

相互作用序文
ロラタジンからDCLへの代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。
薬物代謝酵素用語
CYP3A4
薬物代謝酵素用語
CYP2D6
10.2　併用注意
エリスロマイシン、シメチジンロラタジン及びDCLの血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。薬物代謝酵素（CYP3A4、CYP2D6）阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンからDCLへの代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。［DCLの血漿中濃度が上昇する機序は不明］

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2　てんかん（頻度不明）［9.1.1参照］
11.1.3　痙攣（頻度不明）
11.1.4　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 1％以上0.1〜1％未満0.1％未満頻度不明
精神神経系眠気、倦怠感めまい、頭痛−−
呼吸器−鼻の乾燥感、咽頭痛−−
消化器−腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口内炎口唇乾燥胃炎
過敏症−発疹じん麻疹発赤、紅斑、そう痒
皮膚−−−脱毛
肝臓−ALT上昇、AST上昇、ビリルビン値上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇−−
腎臓−BUN上昇、タンパク尿−尿閉
循環器−動悸頻脈−
血液−好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多−−
その他−尿糖、眼球乾燥、耳鳴、ほてり味覚障害、月経不順、胸部不快感不正子宮出血、胸痛、難聴、浮腫（顔面・四肢）

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止すること。

13. 過量投与

13.1　症状
海外において、過量投与（40mgから180mg）により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。
13.2　処置
本剤は血液透析によって除去できない。

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　生物学的同等性試験
ロラタジン錠10mg「TCK」とクラリチン錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ロラタジン10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った。AUCについては対数値の平均値の差の90％信頼区間がlog（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、また、Cmaxについては対数値の平均値の差がlog（0.90）〜log（1.11）の範囲内で、かつ溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→24hr（ng・hr/mL）Cmax（ng/mL）Tmax（hr）T1/2（hr）
ロラタジン錠10mg「TCK」18.65±13.374.63±3.991.28±0.389.05±2.68
クラリチン錠10mg18.83±15.355.33±4.631.30±0.348.95±1.93
（Mean±S.D.，n＝20）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
ロラタジン及びDCLは、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を示す。また、ヒスタミン、ロイコトリエンC4の遊離抑制作用を示す2)3)4)5)6)7)8)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. ロラタジン

一般的名称 ロラタジン
一般的名称（欧名） Loratadine
化学名 Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
分子式 C22H23ClN2O2
分子量 382.88
融点 133〜137℃
物理化学的性状 白色の結晶性の粉末である。
酢酸（100）に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
KEGG DRUG D00364

22. 包装

100錠（10錠（PTP）×10）
500錠（10錠（PTP）×50）

23. 主要文献

  1. 社内資料：生物学的同等性試験
  2. モルモットのH1受容体親和性（クラリチン錠:2002年7月5日承認、申請資料概要ホ.1.4.1）
  3. モルモットのヒスタミン誘発収縮に対する作用（クラリチン錠:2002年7月5日承認、申請資料概要ホ.1.4.1）
  4. Anthes JC,et al., Eur J Pharmacol., 449, 229-237, (2002) »PubMed
  5. ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進に対する作用（クラリチン錠:2002年7月5日承認、申請資料概要ホ.1.2.1）
  6. Barnett A,et al., Agents Actions., 14, 590-597, (1984) »PubMed
  7. Kreutner W,et al., Allergy., 42, 57-63, (1987) »PubMed
  8. 亀井千晃ほか, 薬理と治療, 24, 49-52, (1996)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安3丁目406番地
電話：076-247-2132
FAX：076-247-5740
製品情報問い合わせ先
辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安3丁目406番地
電話：076-247-2132
FAX：076-247-5740

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安3丁目406番地
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/12/17 版