医療用医薬品 : カモスタットメシル酸塩

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医薬品情報


総称名 カモスタットメシル酸塩
一般名 カモスタットメシル酸塩
欧文一般名 Camostat Mesilate
製剤名 カモスタットメシル酸塩錠
薬効分類名 経口蛋白分解酵素阻害剤
薬効分類番号 3999
ATCコード B02AB04
KEGG DRUG D01766 カモスタットメシル酸塩
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2018年2月 改訂 (第2版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
カモスタットメシル酸塩錠100mg「日医工」 (後発品) Camostat Mesilate 日医工 3999003F1335 8.6円/錠 処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

慢性膵炎における急性症状の緩解

術後逆流性食道炎

用法用量

慢性膵炎における急性症状の緩解には

通常1日量カモスタットメシル酸塩として600mgを3回に分けて経口投与する。
症状により適宜増減する。

術後逆流性食道炎には

通常1日量カモスタットメシル酸塩として300mgを3回に分けて食後に経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

過敏症を有する患者[過敏症を有していた場合,副作用が発現しやすくなる。]

重要な基本的注意

胃液吸引,絶食,絶飲等の食事制限を必要とする慢性膵炎の重症患者に本剤を投与しないこと。

胃液の逆流による術後逆流性食道炎には,本剤の効果が期待できないので使用しないこと。

術後逆流性食道炎に対しては症状の改善がみられない場合,長期にわたって漫然と投与しないこと。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック,アナフィラキシー

ショック,アナフィラキシーがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,血圧低下,呼吸困難,そう痒感等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

血小板減少

血小板減少があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には減量又は投与を中止すること。

肝機能障害,黄疸

AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTP,Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

高カリウム血症

重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので,血清電解質検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
血液白血球減少,赤血球減少,好酸球増多
過敏症注)発疹,そう痒等
消化器嘔気,腹部不快感,腹部膨満感,下痢,食欲不振,嘔吐,口渇,胸やけ,腹痛,便秘
肝臓AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等
腎臓BUN上昇,クレアチニン上昇
その他浮腫,低血糖
注)発現した場合には投与を中止すること。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には大量投与を避けること。[ヒトの投与量の40倍(400mg/kg/日)以上を投与した動物実験(ラット)で胎児体重の増加の抑制が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

薬物動態

生物学的同等性試験

カモスタットメシル酸塩錠100mg「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(カモスタットメシル酸塩として200mg)健康成人女子に絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物(4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸)濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について統計解析を行った結果,両剤の生物学的同等性が確認された。1)

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→8(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
カモスタットメシル酸塩錠100mg「日医工」85.39±47.4246.06±28.950.85±0.241.10±0.46
標準製剤(錠剤,100mg)85.94±58.4551.34±36.080.79±0.201.08±0.41
(2錠投与,Mean±S.D.,n=16)

血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

カモスタットメシル酸塩錠100mg「日医工」は,日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたカモスタットメシル酸塩錠の溶出規格に適合することが確認されている。2)

薬効薬理

タンパク質分解酵素阻害作用を持ち,トリプシン,血漿カリクレイン,プラスミン,カリジノゲナーゼ,トロンビン,C1r,C1-エステラーゼに対し阻害作用を示す。パンクレアチンと膵カリクレインに対する効果は弱く,α-キモトリプシン,ペプシン,ブロメライン,セミアルカリプロテイナーゼ,セラペプターゼには作用しない。経口投与時の血中代謝産物である4-(4-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸にもほぼ同等の活性が認められる。また,Oddi筋弛緩作用,血液凝固・線溶系に対する阻害作用も認められている。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名カモスタットメシル酸塩
一般名(欧名)Camostat Mesilate
化学名Dimethylcarbamoylmethyl 4-(4-guanidinobenzoyloxy)phenylacetate monomethanesulfonate
分子式C20H22N4O5・CH4O3S
分子量494.52
融点194〜198℃
性状白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく,エタノール(95)に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
KEGG DRUGD01766

取扱い上の注意

安定性試験

本品につき加速試験(40℃,相対湿度75%,6ヵ月)を行った結果,カモスタットメシル酸塩錠100mg「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)

包装

カモスタットメシル酸塩錠100mg「日医工」

100錠(10錠×10;PTP)

500錠(10錠×50;PTP)

1000錠(10錠×100;PTP)

1000錠(バラ)

主要文献


1. 日医工株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
2. 日医工株式会社 社内資料:溶出試験
3. 第十七改正日本薬局方解説書,  C-1271,  (2016)  廣川書店,東京
4. 日医工株式会社 社内資料:安定性試験

作業情報


改訂履歴

2012年12月 作成
2018年2月 改訂 (第2版)

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
日医工株式会社
930-8583
富山市総曲輪1丁目6番21
0120-517-215

業態及び業者名等

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/5/20 版