医薬品情報
| 総称名 | ロキソプロフェンナトリウム |
|---|---|
| 一般名 | ロキソプロフェンナトリウム水和物 |
| 欧文一般名 | Loxoprofen Sodium Hydrate |
| 製剤名 | ロキソプロフェンナトリウム水和物貼付剤 |
| 薬効分類名 | 経皮吸収型鎮痛・抗炎症剤 |
| 薬効分類番号 | 2649 |
| ATCコード | M02AA31 |
| KEGG DRUG |
D01709
ロキソプロフェンナトリウム水和物
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| KEGG DGROUP |
DG01504
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年10月 改訂（第2版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ロキソプロフェンナトリウムテープ50mg「ケミファ」 | Loxoprofen Sodium Tape 50mg"Chemiphar" | 日本ケミファ | 2649735S2229 | 12.7円／枚 | |
| ロキソプロフェンナトリウムテープ100mg「ケミファ」 | Loxoprofen Sodium Tape 100mg"Chemiphar" | 日本ケミファ | 2649735S3225 | 17.6円／枚 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある。］［9.1.1参照］
4. 効能または効果
下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛
6. 用法及び用量
1日1回、患部に貼付する。
8. 重要な基本的注意
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
病態を悪化させることがある。［2.2参照］
9.1.2 皮膚感染症のある患者
感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
65歳以上の高齢者に使用する場合は、貼付部の皮膚の状態に注意すること。
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg及びテープ剤50mg・100mgの製造販売後調査の結果、65歳以上の高齢者での副作用の発現率（3.7％、1,738例中65例）は、65歳未満（1.7％、1,300例中22例）と比較して有意に高く、主な副作用が貼付部の皮膚症状であった。
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg及びテープ剤50mg・100mgの製造販売後調査の結果、65歳以上の高齢者での副作用の発現率（3.7％、1,738例中65例）は、65歳未満（1.7％、1,300例中22例）と比較して有意に高く、主な副作用が貼付部の皮膚症状であった。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mgの承認時までの臨床試験結果をもとに頻度を算出した。
11.2 その他の副作用
| 1〜3％未満 | 0.5〜1％未満 | 0.5％未満 | 頻度不明 | |
| 皮膚 | そう痒、紅斑、接触性皮膚炎、皮疹 | 皮下出血、皮膚刺激、色素沈着、水疱、腫脹 | ||
| 消化器 | 胃不快感 | 上腹部痛、下痢・軟便 | ||
| 肝臓 | AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇 | |||
| その他 | 浮腫 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 損傷皮膚及び粘膜に使用しないこと。
14.1.2 湿疹又は発疹の部位に使用しないこと。
16. 薬物動態
16.3 分布
16.3.1 生物学的同等性試験
ロキソプロフェンナトリウムテープ100mg「ケミファ」及びロキソニンテープ100mgを、健康成人男子12名の背部皮膚に貼付後、（角層剥離用テープを用いて）角層剥離を行い、角層から得られたロキソプロフェンナトリウム回収量を求めた（皮膚薬物動態学的試験）。ロキソプロフェンナトリウム回収量についての統計解析を行った結果、薬物回収量の対数変換値の平均値の差の90％信頼区間がlog（0.70）〜log（1.43）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された1)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
＜変形性関節症＞
17.1.1 国内第II相試験
変形性膝関節症患者を対象とした一般臨床試験において、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mgを1日1回又は2回（いずれも1回1枚）、2週間投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は、1日1回群80.0％（44/55例）、1日2回群79.7％（47/59例）であった。副作用は1日1回群で4.7％（3/64例）、1日2回群で6.1％（4/66例）であり、1日1回群の副作用は、紅斑、そう痒症、丘疹、発疹が各1.6％（1/64例）、1日2回群の主な副作用は、紅斑、そう痒症が各3.0％（2/66例）であった2)。
17.1.2 国内第III相試験
(1)変形性膝関節症患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠180mg/日を対照薬として、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg/日を4週間投与した結果、パップ剤100mg群の最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は77.9％（67/86例）であった。副作用はパップ剤100mg群で18.8％（16/85例）に認められ、主な副作用は、腹部不快感5.9％（5/85例）、下痢、そう痒症が各3.5％（3/85例）であった3)。
(2)変形性膝関節症患者を対象とした非盲検・無作為割付試験において、ケトプロフェンナトリウム貼付剤60mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg/日を4週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は72.8％（107/147例）であった。副作用はロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg群で10.0％（15/150例）に認められ、主な副作用は、接触皮膚炎、γ-GTP増加が各2.7％（4/150例）、ALT増加2.0％（3/150例）であった4)。
(3)変形性膝関節症患者を対象とした一般臨床試験において、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg/日を12〜24週間投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は、73.3％（22/30例）であった。副作用は10.0％（3/30例）に認められ、発現した副作用は接触皮膚炎、紅斑、皮下出血、そう痒症、発疹が各3.3％（1/30例）であった5)。
＜筋肉痛＞
17.1.3 国内第III相試験
(1)筋肉痛患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠180mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg/日を2週間投与した結果、パップ剤100mg群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は75.2％（82/109例）であった。副作用はパップ剤100mg群で9.4％（10/106例）に認められ、主な副作用は、そう痒症3.8％（4/106例）、上腹部痛2.8％（3/106例）であった6)。
(2)筋肉痛患者を対象とした非盲検・無作為割付試験において、インドメタシン貼付剤140mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg/日を2週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は85.7％（102/119例）であった。副作用はロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg群で5.0％（6/120例）に認められ、主な副作用は、そう痒症1.7％（2/120例）であった7)。
＜外傷後の腫脹・疼痛＞
17.1.4 国内第III相試験
外傷後の腫脹・疼痛患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム錠180mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤100mg/日を7日間投与した結果、パップ剤100mg群での最終全般改善度の改善率（「改善」以上の比率）は98.1％（101/103例）であった。副作用はパップ剤100mg群で7.8％（8/102例）に認められ、主な副作用は、そう痒症2.9％（3/102例）であった8)。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
ロキソプロフェンナトリウム水和物は皮膚から吸収された後、活性代謝物trans-OH体に変換され、急性炎症・慢性炎症、疼痛に対して、優れた抗炎症・鎮痛作用を示す9)。
18.2 抗炎症作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物パップ剤をラットに貼付したとき、カラゲニン浮腫（急性炎症モデル）、アジュバント関節炎（慢性炎症モデル）のいずれに対しても有意な抗炎症作用を示した10)。
18.3 鎮痛作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ロキソプロフェンナトリウム水和物
| 一般的名称 | ロキソプロフェンナトリウム水和物 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Loxoprofen Sodium Hydrate |
| 化学名 | Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate dihydrate |
| 分子式 | C15H17NaO3・2H2O |
| 分子量 | 304.31 |
| 物理化学的性状 | 白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 水溶液（1→20）は旋光性を示さない。 1.0gを新たに煮沸して冷却した水20mLに溶かした液のpHは6.5〜8.5である。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
内袋開封後はチャックを閉めて保存すること。
22. 包装
＜ロキソプロフェンナトリウムテープ50mg「ケミファ」＞
70枚［7枚/袋×10袋］
700枚［7枚/袋×100袋］
＜ロキソプロフェンナトリウムテープ100mg「ケミファ」＞
70枚［7枚/袋×10袋］
700枚［7枚/袋×100袋］
23. 主要文献
- 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
- 菅原幸子ほか, 臨床医薬, 22 (4), 311-326, (2006)
- 菅原幸子ほか, 臨床医薬, 22 (5), 393-409, (2006)
- 菅原幸子ほか, 臨床医薬, 23 (1), 55-71, (2007)
- 変形性膝関節症に対する一般臨床試験（ロキソニンパップ:2006年1月23日承認、申請資料概要ト1-4-6）
- 菅原幸子ほか, 臨床医薬, 22 (5), 411-426, (2006)
- 菅原幸子ほか, 臨床医薬, 23 (2), 127-141, (2007)
- 菅原幸子ほか, 臨床医薬, 22 (5), 427-442, (2006)
- 薬理に関する資料（ロキソニンパップ:2006年1月23日承認、申請資料概要ホ）
- 浜本哲和ほか, 臨床医薬, 22 (3), 179-186, (2006)
- ラットにおける鎮痛効果に関する検討（ロキソニンパップ:2006年1月23日承認、申請資料概要ホ2）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
日本薬品工業株式会社
安全管理課
〒101-0032
東京都千代田区岩本町2丁目2番3号
電話：03-5833-5011
FAX：03-5833-5100
製品情報問い合わせ先
日本薬品工業株式会社
安全管理課
〒101-0032
東京都千代田区岩本町2丁目2番3号
電話：03-5833-5011
FAX：03-5833-5100
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
日本ケミファ株式会社
東京都千代田区岩本町2丁目2-3
26.2 販売元
日本薬品工業株式会社
東京都千代田区岩本町2丁目2-3