医療用医薬品 : カルボシステイン

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医薬品情報


総称名 カルボシステイン
一般名 L-カルボシステイン
欧文一般名 L-Carbocisteine
薬効分類名 気道粘液調整・粘膜正常化剤
薬効分類番号 2233
ATCコード R05CB03
KEGG DRUG D00175 L-カルボシステイン
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2016年10月 改訂 (第12版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
カルボシステイン錠250mg「サワイ」 (後発品) CARBOCISTEINE 沢井製薬 2233002F1280 5.7円/錠
カルボシステイン錠500mg「サワイ」 (後発品) CARBOCISTEINE 沢井製薬 2233002F2103 7.9円/錠

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

下記疾患の去痰

上気道炎(咽頭炎、喉頭炎)、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核

慢性副鼻腔炎の排膿

用法用量

カルボシステインとして、通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者〔肝機能障害のある患者に投与した時、肝機能が悪化することがある。〕

心障害のある患者〔類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。〕

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)

皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック、アナフィラキシー様症状

ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
消化器食欲不振、下痢、腹痛、悪心、嘔吐、腹部膨満感、口渇等
過敏症注)発疹、湿疹、紅斑、浮腫、発熱、呼吸困難等
その他そう痒感
注)投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

生物学的同等性試験

カルボシステイン錠250mg「サワイ」

カルボシステイン錠250mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ2錠(L-カルボシステインとして500mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血清中L-カルボシステイン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

各製剤2錠投与時の薬物動態パラメータ

 Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-8hr(μg・hr/mL)
カルボシステイン錠250mg「サワイ」4.4±0.82.2±0.41.7±0.315.1±2.6
標準製剤(錠剤、250mg)4.2±1.02.0±0.51.8±0.314.7±2.5
(Mean±S.D.)

血清中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

カルボシステイン錠500mg「サワイ」

カルボシステイン錠500mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(L-カルボシステインとして500mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中L-カルボシステイン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)

各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

 Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)AUC0-8hr(μg・hr/mL)
カルボシステイン錠500mg「サワイ」4.2±1.22.5±0.81.4±0.215.7±2.9
標準製剤(錠剤、500mg)4.4±1.22.5±1.21.4±0.415.9±2.8
(Mean±S.D.)

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

カルボシステインは喀痰中のシアル酸とフコースの構成比を正常化し、また、障害された粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進することにより、粘液線毛輸送能を改善する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名L-カルボシステイン
一般名(欧名)L-Carbocisteine
化学名(2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
分子式C5H9NO4S
分子量179.19
融点約186℃(分解)
性状L-カルボシステインは白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。水に極めて溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
KEGG DRUGD00175

取扱い上の注意

安定性試験

錠250mg

PTP包装及びバラ包装したものを用いた長期保存試験(室温、5年間)の結果、通常の市場流通下において5年間安定であることが確認された。3)

錠500mg

PTP包装及びバラ包装したものを用いた加速試験(40℃75%RH、6ヶ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)

包装

カルボシステイン錠250mg「サワイ」

PTP

100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)

バラ

1,000錠

カルボシステイン錠500mg「サワイ」

PTP

100錠(10錠×10)、210錠(21錠×10)、500錠(10錠×50)

バラ

200錠

主要文献


1. 沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
2. 沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
3. 沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
4. 沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

作業情報


改訂履歴

2013年6月 改訂
2016年10月 改訂 (第12版)

文献請求先

〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕
沢井製薬株式会社
532-0003
大阪市淀川区宮原5丁目2-30
0120-381-999

業態及び業者名等

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/9/16 版