医薬品情報
| 総称名 | ベタヒスチンメシル酸塩 |
|---|---|
| 一般名 | ベタヒスチンメシル酸塩 |
| 欧文一般名 | Betahistine Mesilate |
| 薬効分類名 | めまい・平衡障害治療剤 |
| 薬効分類番号 | 1339 |
| ATCコード | N07CA01 |
| KEGG DRUG |
D01592
ベタヒスチンメシル酸塩
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年11月 改訂（第1版）
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4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「CEO」 （後発品） | セオリアファーマ | 1339005F1431 | 6.3円／錠 | 処方箋医薬品注） | |
| ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「CEO」 （後発品） | セオリアファーマ | 1339005F2217 | 6.6円／錠 | 処方箋医薬品注） |
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
＜ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「CEO」＞
通常、成人は1回1〜2錠（ベタヒスチンメシル酸塩として1回6〜12mg）を1日3回食後経口投与する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
＜ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「CEO」＞
通常、成人は1回1錠を1日3回食後経口投与する。
（なおベタヒスチンメシル酸塩としての1回の用量は6〜12mgである。）
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
（なおベタヒスチンメシル酸塩としての1回の用量は6〜12mgである。）
ただし、年齢、症状により適宜増減する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者及び活動性の消化性潰瘍のある患者
本剤はヒスタミン類似作用を有するため、H2受容体を介して胃酸分泌亢進を引きおこすおそれがある。
9.1.2 気管支喘息の患者
本剤はヒスタミン類似作用を有するため、H1受容体を介して気道の収縮を引きおこすおそれがある。
9.1.3 褐色細胞腫又はパラガングリオーマのある患者
本剤はヒスタミン類似作用を有するため、アドレナリンの過剰分泌により血圧上昇を引きおこすおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | |
| 消化器 | 悪心・嘔吐 |
| 過敏症 | 発疹 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「CEO」とメリスロン錠12mgをクロスオーバー法により、それぞれ1錠（ベタヒスチンメシル酸塩として12mg）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中2-ピリジル酢酸（ベタヒスチンメシル酸塩の主代謝物）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
| AUC0-24（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | T1/2 | |
| ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「CEO」 | 805.13±276.72 | 169.88±61.78 | 0.80±0.55 | 4.65±2.72 |
| メリスロン錠12mg | 849.78±226.14 | 161.96±47.46 | 1.30±0.83 | 4.14±1.22 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.8 その他
ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「CEO」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日付薬食審査発第1124004号）」に基づき、ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「CEO」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた2)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
ヒスタミンH1受容体刺激薬（部分作動薬）である。眩暈、平衡障害の改善には、内耳微小循環血流量増加などが関与すると考えられる8)。
18.2 内耳循環障害の改善作用
モルモットの実験的内耳微小循環障害に、ベタヒスチンメシル酸塩を腹腔内投与し、30分後に、対照群に比較して148％の血流増加が認められている。また、この現象は、病的状態において特異的にみられる9)。
18.3 蝸牛管血流量の増加作用
内リンパ水腫モルモットにベタヒスチンメシル酸塩を経口投与すると、蝸牛管血流量は5.5mL/min/100gから8.1mL/min/100gとなり、有意に増加した。これは、蝸牛放射状動脈の血管平滑筋弛緩作用により、血流量増加を生じたものと推察される10)。
18.4 脳内血流量の改善作用
アカゲザルの実験によるとベタヒスチンメシル酸塩の静脈内投与により、大脳組織及び小脳組織の血流をそれぞれ70.4から81.4mL/100g/min.、73.2から84.0mL/100g/min.に増加させることが認められている11)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ベタヒスチンメシル酸塩
| 一般的名称 | ベタヒスチンメシル酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Betahistine Mesilate |
| 化学名 | N-Methyl-2-pyridin-2-ylethylamine dimethanesulfonate |
| 分子式 | C8H12N2・2CH4O3S |
| 分子量 | 328.41 |
| 融点 | 110〜114℃（乾燥後） |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶又は結晶性の粉末である。 水に極めて溶けやすく、酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。 希塩酸に溶ける。 吸湿性である。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
20.1 アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。
22. 包装
＜ベタヒスチンメシル酸塩錠6mg「CEO」＞
100錠［10錠（PTP）×10］
1000錠［10錠（PTP）×100］
＜ベタヒスチンメシル酸塩錠12mg「CEO」＞
100錠［10錠（PTP）×10］
1000錠［10錠（PTP）×100］
23. 主要文献
- 社内資料：生物学的同等性試験（錠12mg）
- 社内資料：生物学的同等性試験（錠6mg）
- 渡辺 いさむ 他, 耳鼻咽喉科, 39 (11), 1237-1250, (1967) »PubMed
- 岡本 健 他, 医療, 22 (5), 650-665, (1968) »DOI
- 石川 馨 他, 新薬と臨牀, 32 (4), 631-635, (1983)
- 佐藤護人 他, 薬物療法, 13 (4-5), 257-260, (1980)
- 野末道彦 他, 薬理と治療, 6 (1), 139-151, (1978)
- 第十八改正日本薬局方解説書, C-5171-5174, (2021), (廣川書店)
- 斉藤 等 他, 耳鼻咽喉科臨床, 60 (12), 1112-1115, (1967) »DOI
- 北野 仁, 耳鼻咽喉科臨床, 78 (8), 1615-1626, (1985) »DOI
- Tomita, M. et al., Stroke., 9 (4), 382-387, (1978) »PubMed
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
セオリアファーマ株式会社
メディカルインフォメーション室
〒103-0022
東京都中央区日本橋室町三丁目3番1号
電話：0120-72-1136
FAX：03-3243-1137
製品情報問い合わせ先
セオリアファーマ株式会社
メディカルインフォメーション室
〒103-0022
東京都中央区日本橋室町三丁目3番1号
電話：0120-72-1136
FAX：03-3243-1137
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
セオリアファーマ株式会社
東京都中央区日本橋室町三丁目3番1号
26.2 販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号