医療用医薬品 : ヒドロキシジンパモ酸塩

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医薬品情報

総称名 ヒドロキシジンパモ酸塩
一般名 ヒドロキシジンパモ酸塩
欧文一般名 Hydroxyzine Pamoate
製剤名 ヒドロキシジンパモ酸塩錠
薬効分類名 抗アレルギー性緩和精神安定剤
薬効分類番号 1179
ATCコード N05BB01
KEGG DRUG
D01096 ヒドロキシジンパモ酸塩
KEGG DGROUP
DG00912 ヒドロキシジン
DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬
JAPIC 添付文書(PDF)
この情報は KEGG データベースにより提供されています。
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添付文書情報2024年1月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 12.臨床検査結果に及ぼす影響 13.過量投与 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ヒドロキシジンパモ酸塩錠25mg「日新」 （後発品） Hydroxyzine Pamoate Tablets 25mg"NISSIN" 日新製薬－山形 1179019F1071 5.9円／錠 処方箋医薬品注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1　本剤の成分、セチリジン、ピペラジン誘導体、アミノフィリン、エチレンジアミンに対し過敏症の既往歴のある患者1)
2.2　ポルフィリン症の患者2)
2.3　妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］

4. 効能または効果

○蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）
○神経症における不安・緊張・抑うつ

6. 用法及び用量

皮膚科領域には、ヒドロキシジンパモ酸塩として、通常成人1日85〜128mg（ヒドロキシジン塩酸塩として50〜75mg）を2〜3回に分割経口投与する。
神経症における不安・緊張・抑うつには、ヒドロキシジンパモ酸塩として、通常成人1日128〜255mg（ヒドロキシジン塩酸塩として75〜150mg）を3〜4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

＜効能共通＞
8.1　眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械類の操作には従事させないよう注意すること。
＜蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）＞
8.2　本剤投与により皮膚疾患の改善が認められない場合には、本剤による皮膚症状を考慮し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者
痙攣閾値を低下させることがある。
9.1.2　QT延長のある患者（先天性QT延長症候群等）、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者
QT延長、心室頻拍（torsade de pointesを含む）を起こすことがある。［10.2、11.1.2参照］
9.1.3　下記の患者
・緑内障の患者3)
・前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者3)
・重症筋無力症の患者3)
・認知症の患者
・狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞等消化管運動が低下している患者3)
・不整脈を発現しやすい状態にある患者
本剤の抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。
9.2　腎機能障害患者
中等度又は重度の腎障害のある患者で血中濃度半減期が延長したとの報告がある。［16.6.1参照］
9.3　肝機能障害患者
血中濃度半減期が延長したとの報告がある。［16.6.2参照］
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。妊娠初期（約3ヵ月）に本剤を投与された女性が、口蓋裂等の奇形を有する児を出産したとの報告がある4)。また、妊娠中の投与により、出産後新生児に傾眠、筋緊張低下、離脱症状、錐体外路障害、間代性運動、中枢神経抑制等の精神神経系症状、新生児低酸素症があらわれたとの報告がある4)5)。［2.3参照］
9.6　授乳婦
授乳を避けさせること。本剤がヒト母乳中に移行するかどうかは知られていないが、授乳中の新生児に中枢神経抑制、緊張低下があらわれたとの報告がある。
9.8　高齢者
減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。［16.6.3参照］

10. 相互作用

相互作用序文
本剤は、in vitro試験において、主としてCYP3A4/CYP3A5及びアルコール脱水素酵素で代謝されることが報告されているため、これらの薬物代謝酵素を阻害する薬剤と併用した場合、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。［16.4.1参照］
薬物代謝酵素用語
CYP3A4
薬物代謝酵素用語
CYP3A5
薬物代謝酵素用語
アルコール脱水素酵素
10.2　併用注意
バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤、アルコール、モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤相互に作用を増強するおそれがある3)ので減量するなど慎重に投与すること。両剤ともに中枢神経抑制作用を有するため、併用により作用が増強されるおそれがある。
ベタヒスチン、抗コリンエステラーゼ剤（ネオスチグミン臭化物等）これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある6)。本剤はこれらの薬剤の作用と拮抗することがある。
シメチジンシメチジンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある7)。シメチジンは本剤の肝臓での主な代謝酵素であるCYP1A2、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5を阻害し、本剤の代謝、排泄を遅延させる。
不整脈を引き起こすおそれのある薬剤（シベンゾリンコハク酸塩等）併用により心室性不整脈等の副作用があらわれたとの報告がある。ともに心血管系の副作用を起こすおそれがある。
QT延長を起こすことが知られている薬剤
［9.1.2、11.1.2参照］		QT延長、心室頻拍（torsade de pointesを含む）を起こすおそれがある。併用によりQT延長作用が増強されるおそれがある。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
蕁麻疹、胸部不快感、喉頭浮腫、呼吸困難、顔面蒼白、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2　QT延長（頻度不明）、心室頻拍（torsade de pointesを含む）（頻度不明）［9.1.2、10.2参照］
11.1.3　肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.4　急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 1％以上a）1％未満a）頻度不明
精神・神経系眠気、倦怠感めまい不安、不随意運動、振戦、痙攣、頭痛、幻覚、興奮、錯乱、不眠、傾眠
消化器 口渇、食欲不振、胃部不快感、嘔気・嘔吐便秘
循環器  血圧降下
過敏症 発疹紅斑、多形滲出性紅斑、浮腫性紅斑、紅皮症、そう痒、蕁麻疹
その他  霧視、尿閉、発熱
a）副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度については再評価時における文献を参考に集計した。

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

本剤はアレルゲン反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査又は気道過敏性試験を実施する少なくとも5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

13. 過量投与

13.1　症状
過度の鎮静、また、まれに振戦、痙攣、低血圧、意識レベルの低下、嘔気・嘔吐等があらわれることがある。
13.2　処置
エピネフリンは昇圧作用を逆転させるおそれがあるので投与しないことが望ましい。

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

16.4　代謝
16.4.1　代謝に関与する酵素
主としてCYP3A4/CYP3A5及びアルコール脱水素酵素で代謝される8)。［10.参照］
16.6　特定の背景を有する患者
16.6.1　腎機能障害患者
ヒドロキシジンを腎機能障害患者に投与し、体内薬物動態を検討した報告はない。但し、以下の結果より、腎機能障害患者ではヒドロキシジンの活性代謝産物であるセチリジンの投与時に、セチリジンのt1/2を延長させること等が報告されているので、腎機能障害患者への投与は、ヒドロキシジンの作用が延長する可能性がある。
セチリジン10mgを、健康成人（Normal,Group I）、腎機能障害患者（Mild,Group II、Moderate,Group III）に投与し、体内動態を検討した結果、健康成人に比較し、腎機能障害患者では、分布容積Vd/Fには、差がみられないが、t1/2は延長し、総クリアランスTBC/Fは低値となった9)（外国人データ）。［9.2参照］
 Normal,Group I
（n＝5）		Mild,Group II
（n＝5）		Moderate,Group III
（n＝5）
Tmax（hr）0.9±0.21.1±0.22.2±1.1
Cmax（ng/mL）313±45356±64357±172
AUC（mg・hr/L）2.7±0.46.9±1.810.7±2.4
t1/2（hr）7.4±3.019.2±3.320.9±4.4
TBC/F（mL/hr/kg）47±717±415±4
Vd/F（L/kg）0.50±0.070.46±0.10.54±0.21
腎クリアランス（mL/min）40.5±10.17.1±3.62.8±1.5
クレアチニンクリアランス（mL/min）122±1644±1119±10
16.6.2　肝機能障害患者
ヒドロキシジン塩酸塩0.7mg/kg（シロップ液）を原発性胆汁性肝硬変の患者8人に単回投与した結果、t1/2の平均値は36.6±13.1hrであり、健康成人のt1/2　20.0±4.1hrに比較して延長した。また、ヒドロキシジンの活性代謝産物であるセチリジンのt1/2も同患者群では健康成人のt1/2　11.4±3.1hrと比較し25.0±8.2hrに延長した10)（外国人データ）。［9.3参照］
 健康成人
（n＝7）		肝機能障害患者
（n＝8）
年齢（yr）29.3±9.453.4±11.2
ヒドロキシジンCmax（ng/mL）72.5±11.1116.5±60.6
Tmax（hr）2.1±0.42.3±0.7
t1/2（hr）20.0±4.136.6±13.1
クリアランス（mL/min/kg）9.8±3.28.7±7.5
Vd（L/kg）16.0±3.022.7±13.3
セチリジンCmax（ng/mL）373.8±157.6500.4±302.0
Tmax（hr）3.8±0.94.8±2.8
t1/2（hr）11.4±3.125.0±8.2
16.6.3　高齢者
ヒドロキシジン塩酸塩を高齢健康者9名（平均69.5歳）に0.7mg/kg（平均49mg）単回経口投与した結果、加齢による分布容積の増加から半減期の延長が認められた11)12)（外国人データ）。［9.8参照］
 分布容積（L）クリアランス（mL/min/kg）t1/2（hr）AUC（ng・hr/mL）
高齢健康者22.5±6.39.6±3.229.3±10.11383.1±1039.0
若年健康者16.0±3.09.8±3.320.0±4.11095.8±353.3
16.8　その他
ヒドロキシジンパモ酸塩錠25mg「日新」の生物学的同等性に関しては、ハタナジン錠（昭和56年承認、販売名変更前製剤）の承認申請時添付資料により評価された。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
ヒドロキシジンパモ酸塩はヒスタミンH1受容体遮断薬である。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応も抑制するが、視床、視床下部、大脳辺縁系抑制による静穏効果を期待して用いられる13)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. ヒドロキシジンパモ酸塩

一般的名称 ヒドロキシジンパモ酸塩
一般的名称（欧名） Hydroxyzine Pamoate
化学名 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethanol mono[4,4'-methylenebis(3-hydroxy-2-naphthoate)]
分子式 C21H27ClN2O2・C23H16O6
分子量 763.27
物理化学的性状 淡黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味は僅かに苦い。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトンに溶けにくく、水、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
KEGG DRUG D01096

22. 包装

100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］

23. 主要文献

  1. Zuidema,J., Pharm Weekbl Sci., 7 (4), 134-140, (1985) »PubMed
  2. Moore,M.R.et al., Clin Biochem., 22 (3), 181-188, (1989) »PubMed
  3. Parfitt,K., Martindale The Complete Drug Reference 32nd ed., 397-401, (1999), (Pharmaceutical Press.)
  4. Briggs,G.G.et al., Drugs in Pregnancy and Lactation 10th ed., 2015, 675-677, (Lippincott Williams ＆ Wilkins.)
  5. Prenner,B.M., Am J Dis Child., 131 (5), 529-530, (1977) »PubMed
  6. Sweetman,C., Martindale The Complete Drug Reference 34th ed., 1492-1494, (2004), (Pharmaceutical Press.)
  7. Salo,O.P.et al., Acta Derm Venereol., 66 (4), 349-350, (1986) »PubMed
  8. 日本麻酔学会, 麻酔薬および麻酔関連薬使用ガイドライン第3版第4訂, 22-24, (2019)
  9. Matzke,G.R.et al., Ann Allergy., 59 (6 Pt 2), 25-30, (1987) »PubMed
  10. Simons,F.E.R.et al., J Clin Pharmacol., 29 (9), 809-815, (1989) »PubMed
  11. Simons,F.E.R.et al., J Allergy Clin Immunol., 73 (1 Pt 1), 69-75, (1984) »PubMed
  12. Simons,K.J.et al., Clin Pharmacol Ther., 45 (1), 9-14, (1989) »PubMed
  13. 第十七改正日本薬局方解説書, C-4122, (2016), (廣川書店)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
日新製薬株式会社 安全管理部
〒994-0069 山形県天童市清池東二丁目3番1号
電話：023-655-2131
FAX：023-655-3419
Email：d-info@yg-nissin.co.jp
製品情報問い合わせ先
日新製薬株式会社 安全管理部
〒994-0069 山形県天童市清池東二丁目3番1号
電話：023-655-2131
FAX：023-655-3419
Email：d-info@yg-nissin.co.jp

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
日新製薬株式会社
山形県天童市清池東二丁目3番1号
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/10/22 版