医療用医薬品 : ニセルゴリン (ニセルゴリン錠5mg「日新」)

医薬品情報

総称名	ニセルゴリン
一般名	ニセルゴリン
欧文一般名	Nicergoline
薬効分類名	脳循環・代謝改善剤
薬効分類番号	2190
ATCコード	C04AE02
KEGG DRUG	D01290 ニセルゴリン商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2024年1月改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 7.用法及び用量に関連する注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
ニセルゴリン錠5mg「日新」（後発品）	NICERGOLINE TABLETS「NISSIN」	日新製薬－山形	2190021F1461	10.1円／錠	処方箋医薬品^注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

頭蓋内出血後、止血が完成していないと考えられる患者［出血を助長するおそれがある。］

4. 効能または効果

脳梗塞後遺症に伴う慢性脳循環障害による意欲低下の改善

6. 用法及び用量

ニセルゴリンとして、通常成人1日量15mgを3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

7. 用法及び用量に関連する注意

本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児及び出生児の発育抑制が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	0.1〜1％未満	頻度不明
消化器	食欲不振、下痢、便秘、悪心、腹痛、口渇
肝臓		肝機能障害
循環器	めまい、立ちくらみ	動悸、ほてり
精神神経系	眠気、倦怠感、頭痛、耳鳴	不眠
過敏症	発疹、そう痒	蕁麻疹

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

ニセルゴリン錠5mg「日新」とサアミオン錠5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠（ニセルゴリンとして20mg^注））健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中主代謝物（MDL）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

注）本剤の承認された用法及び用量は「ニセルゴリンとして、通常成人1日量15mgを3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。」である。

	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUC_0-24（ng・hr/mL）	Cmax（ng/mL）	Tmax（hr）	T_1/2（hr）
ニセルゴリン錠5mg「日新」	261.70±50.89	28.51±4.56	2.46±0.52	7.39±1.55
サアミオン錠5mg	248.85±46.57	28.63±5.40	2.46±0.52	7.27±1.64

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

ニセルゴリンはバッカクアルカロイドで、血流増大作用、血小板凝集抑制作用、赤血球変形能亢進作用、脳エネルギー代謝改善作用などを有することが示唆されている²⁾。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. ニセルゴリン

一般的名称	ニセルゴリン
一般的名称（欧名）	Nicergoline
化学名	[(8R,10S)-10-Methoxy-1,6-dimethylergolin-8-yl]methyl 5-bromopyridine-3-carboxylate
分子式	C₂₄H₂₆BrN₃O₃
分子量	484.39
融点	約136℃（分解）
物理化学的性状	白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。アセトニトリル、エタノール（99.5）又は無水酢酸にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に淡褐色となる。
KEGG DRUG

22. 包装

100錠［10錠（PTP）×10］

23. 主要文献

社内資料：生物学的同等性試験
第十八改正日本薬局方解説書, C3891-3895, (2021), (東京：廣川書店)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

第一三共エスファ株式会社お客様相談室

〒103-8426 東京都中央区日本橋本町3-5-1

電話：0120-100-601

製品情報問い合わせ先

第一三共エスファ株式会社お客様相談室

〒103-8426 東京都中央区日本橋本町3-5-1

電話：0120-100-601

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

日新製薬株式会社

山形県天童市清池東二丁目3番1号

26.2　販売元

第一三共エスファ株式会社

東京都中央区日本橋本町3-5-1

26.3　販売提携

第一三共株式会社