医療用医薬品 : チニダゾール

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医薬品情報


総称名 チニダゾール
一般名 チニダゾール
欧文一般名 Tinidazole
製剤名 チニダゾール錠
薬効分類名 抗トリコモナス剤
薬効分類番号 6419
ATCコード J01XD02 P01AB02
KEGG DRUG D01426 チニダゾール
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む) 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2018年11月 改訂 (第10版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
チニダゾール錠200mg「F」 TINIDAZOLE tablets 富士製薬工業 6419001F1048 46.9円/錠 処方箋医薬品
チニダゾール錠500mg「F」 TINIDAZOLE tablets 富士製薬工業 6419001F2044 125円/錠 処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

血液疾患のある患者[血液疾患を悪化させるおそれがある。]

脳、脊髄に器質的疾患のある患者[類似化合物の長期投与により、脳波等に異常を認めたとの報告がある。]

妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある患者(「4.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果及び用法・用量

効能効果

トリコモナス症(腟トリコモナスによる感染症)

用法用量

チニダゾール錠200mg「F」

チニダゾールとして、通常成人1クールとして1回200mg、1日2回、7日間経口投与する。又はチニダゾールとして、通常成人2,000mgを1回経口投与しても良い。

投薬終了後、腟トリコモナスを検出した場合は、投薬終了時より少なくとも1週間ぐらいの間隔を置いて再投与する。

チニダゾール錠500mg「F」

チニダゾールとして、通常成人2,000mgを1回経口投与する。

投薬終了後、腟トリコモナスを検出した場合は、投薬終了時より少なくとも1週間ぐらいの間隔を置いて再投与する。

使用上の注意

相互作用

併用注意

アルコール腹部の疝痛、嘔吐、潮紅があらわれることがあるので、投与期間中及び投与後3日間はアルコールの摂取を避けること。 

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

その他の副作用

 頻度不明
過敏症発疹
消化器食欲不振、悪心・嘔吐、胃部不快感、舌苔、腹痛、下痢等
血液白血球減少
泌尿・生殖器治療実施中にCandida albicansが出現
その他頭痛・頭重、口渇、けん怠感、尿着色等

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量又は投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

経口投与により胎盤関門を通過して胎児へ移行することが知られており、妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。妊娠4ヵ月以降は治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

乳汁中への移行が報告されているので、授乳中の女性に投与する場合には授乳を中止させること。

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

大量長期間投与(600mg/kg/日、6ヵ月)でラットに精巣萎縮が報告されている。

薬物動態

生物学的同等性試験

チニダゾール錠200mg「F」

チニダゾール錠200mg「F」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(チニダゾールとして200mg)健康成人男子に単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

薬物動態パラメータ(単回経口投与)

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→inf
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
チニダゾール錠200mg「F」98.44±11.884.84±0.581.82±0.9515.15±2.04
標準製剤
(錠剤、200mg)
92.24±9.284.66±0.581.82±0.8814.41±1.68
(Mean±S.D.,n=17)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

チニダゾール錠500mg「F」

チニダゾール錠500mg「F」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(チニダゾールとして500mg)健康成人男子に単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

薬物動態パラメータ(単回経口投与)

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→inf
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
チニダゾール錠500mg「F」232.22±31.2812.18±1.931.20±0.5315.09±2.37
標準製剤
(錠剤、500mg)
234.21±16.9411.42±1.981.43±1.1915.48±1.73
(Mean±S.D.,n=15)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

チニダゾール錠200mg「F」及びチニダゾール錠500mg「F」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたチニダゾール錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)

薬効薬理

チニダゾールは、Trichomonas vaginalisに対し殺虫的に作用する。3)4)5)

チニダゾールは、Bacteroides、Peptococcus、Peptostreptococcus、Clostridiumなどの嫌気性菌に対して抗菌力を示す。6)7)

有効成分に関する理化学的知見

一般名チニダゾール
一般名(欧名)Tinidazole
化学名1-[2-(Ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitro-1H-imidazole
分子式C8H13N3O4S
分子量247.27
融点125〜129℃
性状淡黄色の結晶性の粉末である。
無水酢酸又はアセトンにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
KEGG DRUGD01426

取扱い上の注意

安定性試験

最終包装製品を用いた長期保存試験(25±2℃、相対湿度60±5%、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、チニダゾール錠200mg「F」及びチニダゾール錠500mg「F」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。8)

包装

チニダゾール錠200mg「F」

60錠(PTP)

チニダゾール錠500mg「F」

60錠(PTP)

主要文献


1. 富士製薬工業株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)
2. 富士製薬工業株式会社 社内資料(溶出挙動)
3. 浅見敬三ほか,  寄生虫学雑誌,  21 (5),  349,  (1972)
4. 尾崎文雄ほか,  寄生虫学雑誌,  21 (5),  355,  (1972)
5. 尾崎文雄ほか,  寄生虫学雑誌,  24 (1),  16,  (1975)
6. 二宮敬宇ほか,  Jpn.J.Antibiot.,  29 (3),  325,  (1976) »PubMed
7. Klastersky,J.et al.,  Antimicrob.Agents&Chemother.,  12 (5),  563,  (1977)
8. 富士製薬工業株式会社 社内資料(安定性試験)

作業情報


改訂履歴

2013年12月 改訂
2018年11月 改訂 (第10版)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
富士製薬工業株式会社
939-3515
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地
076-478-0032

業態及び業者名等

製造販売元
富士製薬工業株式会社
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/1/22 版