医薬品情報
| 総称名 | イフェンプロジル酒石酸塩 |
|---|---|
| 一般名 | イフェンプロジル酒石酸塩 |
| 欧文一般名 | Ifenprodil Tartrate |
| 薬効分類番号 | 1339 2190 |
| ATCコード | C04AX28 |
| KEGG DRUG |
D01445
イフェンプロジル酒石酸塩
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年11月 改訂（第1版）
|
2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 7.用法及び用量に関連する注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「トーワ」 （後発品） | IFENPRODIL TARTRATE TABLETS 10mg"TOWA" | 東和薬品 | 2190005F1306 | 5.9円／錠 | |
| イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「トーワ」 （後発品） | IFENPRODIL TARTRATE TABLETS 20mg"TOWA" | 東和薬品 | 2190005F2205 | 6.1円／錠 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
頭蓋内出血発作後、止血が完成していないと考えられる患者
4. 効能または効果
脳梗塞後遺症、脳出血後遺症に伴うめまいの改善
6. 用法及び用量
＜イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「トーワ」＞
通常成人には、1回2錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を1日3回毎食後経口投与する。
＜イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「トーワ」＞
通常成人には、1回1錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）を1日3回毎食後経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与12週で効果が認められない場合には投与を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 脳梗塞発作直後の患者
脳内盗血現象を起こすおそれがある。
9.1.2 低血圧のある患者
血圧低下を増強するおそれがある。
9.1.3 心悸亢進のある患者
心機能を亢進させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
10. 相互作用
10.2 併用注意
| 出血傾向をきたすと考えられる薬剤 | 出血傾向が増強されるおそれがある。 | 本剤の血小板粘着能・凝集能抑制作用による。 |
| ドロキシドパ | ドロキシドパの作用を減弱するおそれがある。 | 本剤のα1受容体遮断作用による。 |
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 頻度不明 | |
| 消化器 | 口渇、悪心・嘔吐、食欲不振、胸やけ、下痢、便秘、口内炎、腹痛 | |
| 精神神経系 | 頭痛、めまい、ねむけ | 不眠 |
| 過敏症 | 発疹、皮膚そう痒感 | |
| 循環器 | 動悸、立ちくらみ、頻脈、顔面潮紅、のぼせ感 | |
| 肝臓 | AST・ALT上昇 | |
| 血液 | 貧血 | |
| その他 | 顔面浮腫、上・下肢のしびれ感 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
＜イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「トーワ」＞
イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「トーワ」とセロクラール錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中イフェンプロジル酒石酸塩（未変化体及び抱合体）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
| 製剤投与量（イフェンプロジル酒石酸塩として） | 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-7（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | tmax（hr） | t1/2（hr） | ||
| イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「トーワ」 | 2錠（20mg） | 239.1±34.2 | 98.2±10.8 | 1.2±0.3 | 1.7±0.5 |
| セロクラール錠10mg | 2錠（20mg） | 234.5±40.9 | 91.3±10.3 | 1.4±0.2 | 1.6±0.3 |
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「トーワ」＞
イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「トーワ」とセロクラール錠20mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イフェンプロジル酒石酸塩として20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中イフェンプロジル酒石酸塩（未変化体及び抱合体）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-7（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | tmax（hr） | t1/2（hr） | |
| イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「トーワ」 | 72.45±22.61 | 24.81±8.24 | 1.86±0.57 | 1.36±0.29 |
| セロクラール錠20mg | 69.22±20.77 | 25.22±9.43 | 1.75±0.61 | 1.35±0.24 |
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. イフェンプロジル酒石酸塩
| 一般的名称 | イフェンプロジル酒石酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Ifenprodil Tartrate |
| 化学名 | (1RS,2SR)-4-[2-(4-Benzylpiperidin-1-yl)-1-hydroxypropyl]phenol hemi-(2R,3R)-tartrate |
| 分子式 | (C21H27NO2)2・C4H6O6 |
| 分子量 | 800.98 |
| 融点 | 約148℃（分解） |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末で、においはない。酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
|
22. 包装
＜イフェンプロジル酒石酸塩錠10mg「トーワ」＞
100錠［10錠×10：PTP］
1000錠［10錠×100：PTP］
1000錠［バラ、乾燥剤入り］
＜イフェンプロジル酒石酸塩錠20mg「トーワ」＞
100錠［10錠×10：PTP］
1000錠［10錠×100：PTP］
1000錠［バラ、乾燥剤入り］
23. 主要文献
- 社内資料：生物学的同等性試験（錠10mg）
- 社内資料：生物学的同等性試験（錠20mg）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
東和薬品株式会社
学術部DIセンター
〒570-0081
大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
電話：0120-108-932
FAX：06-7177-7379
製品情報問い合わせ先
東和薬品株式会社
学術部DIセンター
〒570-0081
大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
電話：0120-108-932
FAX：06-7177-7379
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号