医薬品情報
| 総称名 | ピコスルファートナトリウム |
|---|---|
| 一般名 | ピコスルファートナトリウム水和物 |
| 欧文一般名 | Sodium Picosulfate Hydrate |
| 薬効分類名 | 緩下剤 |
| 薬効分類番号 | 2359 |
| ATCコード | A06AB08 |
| KEGG DRUG |
D01612
ピコスルファートナトリウム水和物
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| KEGG DGROUP |
DG01770
便秘薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年8月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」 | Sodium Picosulfate Tablets2.5mg「TSURUHARA」 | 鶴原製薬 | 2359005F1242 | 6.1円／錠 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 急性腹症が疑われる患者［腸管蠕動運動の亢進により、症状が増悪するおそれがある。］
2.2 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
○各種便秘症
○術後排便補助
○造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進
6. 用法及び用量
＜各種便秘症＞
通常、成人に対して1日1回2〜3錠（ピコスルファートナトリウム水和物として5〜7.5mg）を経口投与する。7〜15才の小児に対して、1日1回2錠を経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜術後排便補助、造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進＞
通常、成人に対して1日1回2〜3錠（ピコスルファートナトリウム水和物として5〜7.5mg）を経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 頻度不明 | |
| 消化器 | 腹痛、悪心、嘔吐、腹鳴、腹部膨満感、下痢等 | 腹部不快感 |
| 皮膚 | 蕁麻疹、発疹等 | |
| 肝臓 | AST上昇、ALT上昇等 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態
16.3 分布
16.4 代謝
16.5 排泄
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内一般臨床試験
国内7施設で実施された一般臨床試験の効果判定症例85例における有効率は次のとおりであった4)。
| 疾患名 | 有効以上（有効率（％）） |
| 常習性便秘 | 82.4％（70/85） |
本試験における安全性評価対象85例において、副作用は認められなかった。また、副作用とされた臨床検査値の変動はなかった。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
18.2 生物学的同等性試験
18.2.1 糞便中水分率
ネコにピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」及びラキソベロン錠2.5mgを強制経口投与し、糞便の外観形状スコアおよび糞便中水分率を算出し、投与前後を比較した。両製剤はともに外観形状スコアおよび糞便中水分率を増加させ、投与前に比しその差は有意であった。両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された9)。
| 試験投与量 | 外観形状スコア | 糞便中水分率（％） | |||
| 投与前 | 投与後 | 投与前 | 投与後 | ||
| ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」 | 4錠 | 0.6±0.2 | 3.5±0.4 | 61.4±1.0 | 73.2±1.4 |
| ラキソベロン錠2.5mg | 4錠 | 0.5±0.2 | 3.7±0.5 | 62.3±0.9 | 70.4±1.1 |
| ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」 | 16錠 | 0.8±0.2 | 5.5±0.5 | 62.3±0.9 | 75.0±1.2 |
| ラキソベロン錠2.5mg | 16錠 | 0.7±0.2 | 5.7±0.7 | 60.0±1.0 | 71.7±1.3 |
18.2.2 水分吸収抑制作用
in situで結紮したラット大腸分節内にピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」もしくはラキソベロン錠2.5mg 1錠を挿入して、60分後の分節内に残存する液体量を測定した試験において両製剤はともに水分吸収を抑制し、対照群に比しその差は有意であった。両製剤の同一投与量群間に有意な差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された10)。
| 残存液体量（mL） | |
| ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「ツルハラ」 | 1.97±0.14 |
| ラキソベロン錠2.5mg | 2.06±0.14 |
| 対照群 | 0.61±0.05 |
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ピコスルファートナトリウム水和物
| 一般的名称 | ピコスルファートナトリウム水和物 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Sodium Picosulfate Hydrate |
| 化学名 | Disodium 4,4'-(pyridin-2-ylmethylene)bis(phenyl sulfate)monohydrate |
| 分子式 | C18H13NNa2O8S2・H2O |
| 分子量 | 499.42 |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 光により徐々に着色する。 本品1.0gを水20mLに溶かした液のpHは7.4〜9.4である。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
PTP
100錠（10錠×10）、1,000錠（10錠×100、乾燥剤入り）
バラ［缶］
1,200錠（乾燥剤入り）
23. 主要文献
- Jauch R,et al., Arzneim-Forsch., 27 (5), 1045-50, (1977) »PubMed
- 大沼規男ほか, 医薬品研究, 8 (4), 485-90, (1977)
- 大沼規男ほか, 医薬品研究, 8 (4), 474-84, (1977)
- 平塚秀雄ほか, 基礎と臨床, 22 (11), 3517-24, (1988)
- 鶴見介登ほか, 応用薬理, 14 (4), 549-55, (1977)
- Jauch R,et al., Arzneim-Forsch., 25 (11), 1796-800, (1975) »PubMed
- Pala G,et al., Arch Int Pharmacodyn., 164 (2), 356-69, (1966)
- Forth W,et al., Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol., 274 (1), 46-53, (1972)
- 社内資料：生物学的同等性試験
- 社内資料：生物学的同等性試験
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
鶴原製薬株式会社
医薬情報部
〒563-0036
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
電話：072-761-1456（代表）
FAX：072-760-5252
製品情報問い合わせ先
鶴原製薬株式会社
医薬情報部
〒563-0036
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
電話：072-761-1456（代表）
FAX：072-760-5252
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号