医療用医薬品 : エペリゾン塩酸塩 (エペリゾン塩酸塩錠50mg「日新」)

医薬品情報

総称名	エペリゾン塩酸塩
一般名	エペリゾン塩酸塩
欧文一般名	Eperisone Hydrochloride
製剤名	エペリゾン塩酸塩錠
薬効分類名	筋緊張改善剤
薬効分類番号	1249
ATCコード	M03BX09
KEGG DRUG	D01671 エペリゾン塩酸塩商品一覧相互作用情報
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2023年11月改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
エペリゾン塩酸塩錠50mg「日新」（後発品）	Eperisone Hydrochloride Tablets 50mg"NISSIN"	日新製薬－山形	1249009F1430	6.1円／錠	処方箋医薬品^注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

○下記疾患による筋緊張状態の改善

頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

○下記疾患による痙性麻痺

脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患

6. 用法及び用量

通常成人には1日量として3錠（エペリゾン塩酸塩として150mg）を3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　肝障害のある患者

肝機能を悪化させることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

10. 相互作用

10.2　併用注意

メトカルバモール

類似薬のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。

機序は不明である。

11. 副作用

11.1　重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）

発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	0.1〜5％未満	0.1％未満	頻度不明
肝臓		AST、ALT、Al-Pの上昇等
腎臓		蛋白尿、BUNの上昇等
血液		貧血
過敏症	発疹	そう痒	多形滲出性紅斑
精神神経系	眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ	体のこわばり、四肢のふるえ
消化器	悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇	口内炎、腹部膨満感
泌尿器		尿閉、尿失禁、残尿感
全身症状	脱力感、ふらつき、全身倦怠感	筋緊張低下、めまい
その他	ほてり	発汗、浮腫、動悸	しゃっくり

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

エペリゾン塩酸塩錠50mg「日新」とミオナール錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠（エペリゾン塩酸塩として150mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

	判定パラメータ		参考パラメータ
	AUC_0-6（ng・hr/mL）	Cmax（ng/mL）	Tmax（hr）	T_1/2（hr）
エペリゾン塩酸塩錠50mg「日新」	20.29±6.18	8.96±2.56	1.71±0.32	1.06±0.41
ミオナール錠50mg	20.23±4.46	9.39±3.38	1.64±0.31	1.21±0.44

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

エペリゾン塩酸塩は脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa^2＋チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する²⁾。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. エペリゾン塩酸塩

一般的名称	エペリゾン塩酸塩
一般的名称（欧名）	Eperisone Hydrochloride
化学名	(2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one monohydrochloride
分子式	C₁₇H₂₅NO・HCl
分子量	295.85
融点	約167℃（分解）
物理化学的性状	白色の結晶性の粉末である。水、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
KEGG DRUG

22. 包装

100錠［10錠（PTP）×10］

1000錠［10錠（PTP）×100］

500錠［バラ、乾燥剤入り］

23. 主要文献

社内資料：生物学的同等性試験
第十八改正日本薬局方解説書, C1040-1043, (2021), (東京：廣川書店)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

日新製薬株式会社安全管理部

〒994-0069 山形県天童市清池東二丁目3番1号

電話：023-655-2131

FAX：023-655-3419

Email：d-info@yg-nissin.co.jp

製品情報問い合わせ先

日新製薬株式会社安全管理部

〒994-0069 山形県天童市清池東二丁目3番1号

電話：023-655-2131

FAX：023-655-3419

Email：d-info@yg-nissin.co.jp

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

日新製薬株式会社

山形県天童市清池東二丁目3番1号

医療用医薬品 : エペリゾン塩酸塩