医薬品情報
| 総称名 | フェルビナク |
|---|---|
| 一般名 | フェルビナク |
| 欧文一般名 | Felbinac |
| 薬効分類名 | 経皮鎮痛消炎パップ剤（無香性） |
| 薬効分類番号 | 2649 |
| ATCコード | M02AA08 |
| KEGG DRUG |
D01675
フェルビナク
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| KEGG DGROUP |
DG01504
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年10月 改訂（第2版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| フェルビナクパップ70mg「ユートク」 （後発品） | FELBINAC PAPS | 大石膏盛堂 | 2649731S1291 | 14.4円／枚 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤又は他のフェルビナク製剤に対して過敏症の既往歴のある患者
2.2 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］［9.1.1参照］
4. 効能または効果
下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎
変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛
6. 用法及び用量
1日2回患部に貼付する。
8. 重要な基本的注意
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 慢性疾患（変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には薬物療法以外の療法も考慮すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
喘息発作を誘発するおそれがある。［2.2参照］
9.1.2 皮膚感染症のある患者
感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
| 0.1〜1％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 皮膚 | 皮膚炎（発疹、湿疹を含む）、そう痒、発赤、接触皮膚炎 | 刺激感 | 水疱 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤使用時の注意
14.1.1 損傷皮膚及び粘膜に使用しないこと。
14.1.2 湿疹又は発疹の部位に使用しないこと。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回貼付
フェルビナクパップ剤 4枚（1枚中にフェルビナク70mgを含有）を健康成人男子5例の背部に12時間単回貼付したときのフェルビナクの薬物動態パラメータは、次のとおりであった1)。
| Tmax（hr） | Cmax（ng/mL） | AUC（μg・hr/mL） | T1/2（hr） |
| 11.2±0.8 | 835±127 | 17.0±2.6 | 6.82±0.33 |
16.3 分布
0.5％14C-フェルビナクパップ剤3cm×4cmを雄性ラットの剃毛した正常背部皮膚に24時間貼付したとき、ほとんどの組織において放射能濃度は8時間後に最高値を示した。特に貼付部位皮膚で高濃度（219μg/g）が認められ、次いで血液、血漿、肝臓、腎臓及び貼付部位筋肉等に高濃度の放射能が認められた。
また、同様の実験をカラゲニン足浮腫ラットを用いて行ったとき、1、3及び6時間後の炎症部位の滲出液中放射能濃度は非貼付部位の約90〜130倍の値を示した2)。
また、同様の実験をカラゲニン足浮腫ラットを用いて行ったとき、1、3及び6時間後の炎症部位の滲出液中放射能濃度は非貼付部位の約90〜130倍の値を示した2)。
16.5 排泄
血清中濃度測定と同時に測定した尿中排泄では、代謝物として主にフェルビナク抱合体並びに4'-OH-フェルビナク及びその抱合体が尿中に認められた。投与72時間後までのこれらの累積排泄量は、18.4mg（フェルビナク換算値、貼付量の6.6％）であり、そのうち未変化体フェルビナクの排泄量は約0.3mgであった1)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
国内で実施された第III相臨床試験の改善率は次のとおりであった3)。
| 疾患名 | 症例数 | 著明改善 | 中等度改善 | 軽度改善 | 不変 | 悪化 | 中等度改善以上 |
| 変形性膝関節症 | 23 （100） | 5 （21.7） | 8 （34.8） | 7 （30.4） | 3 （13.0） | 0 （0.0） | 13 （56.5） |
| 外傷後の腫脹・疼痛 | 21 （100） | 5 （23.8） | 11 （52.4） | 4 （19.0） | 1 （4.8） | 0 （0.0） | 16 （76.2） |
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
疼痛、急性炎症・慢性炎症に対し、鎮痛・抗炎症作用を示す。
18.1.1 プロスタグランジン生合成抑制作用
フェルビナクは、モルモット肺より抽出したプロスタグランジン合成酵素のシクロオキシゲナーゼに対し、阻害作用が認められた4)。
18.1.2 抗プロスタグランジン作用
フェルビナクは、プロスタグランジンE1によるスナネズミ結腸の収縮に対し、抑制作用を示した4)。
18.2 鎮痛作用
フェルビナクパップ剤は、ラットのRandall-Selitto法及び硝酸銀関節炎等の炎症性疼痛に対し、鎮痛作用を示した5)。
18.2.1 ビール酵母誘発炎症性疼痛に対する作用
起炎剤投与前にラット（n＝10）の右後肢足蹠にフェルビナクパップ70mg「ユートク」を4時間貼付し、Randall-Selitto法によるビール酵母誘発炎症に対する試験を行った結果、鎮痛作用を示した。このとき、フェルビナクパップ70mg「ユートク」とセルタッチパップ70の鎮痛作用に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された6)。
18.3 抗炎症作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. フェルビナク
| 一般的名称 | フェルビナク |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Felbinac |
| 化学名 | Biphenyl-4-ylacetic acid |
| 分子式 | C14H12O2 |
| 分子量 | 212.24 |
| 融点 | 163〜166℃ |
| 物理化学的性状 | 本品は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。 本品はメタノール又はアセトンにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
140枚（7枚/袋×20袋）
350枚（7枚/袋×50袋）
700枚（7枚/袋×100袋）
23. 主要文献
- 大西明弘ほか, 薬理と治療, 20 (1), 115-138, (1992)
- 山下憲昭ほか, 薬理と治療, 20 (10), 3957-3971, (1992)
- 株式会社大石膏盛堂 社内資料（比較臨床試験）
- Tolman EL, et al., Prostaglandins., 9 (3), 349-359, (1975) »PubMed
- 柴富志治ほか, 薬理と治療, 20 (10), 3943-3956, (1992)
- 株式会社大石膏盛堂 社内資料（薬力学的試験）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
祐徳薬品工業株式会社
学術研修部
〒812-0039
福岡市博多区冷泉町5番地32号 オーシャン博多ビル
電話：092-271-7702
FAX：092-271-6405
製品情報問い合わせ先
祐徳薬品工業株式会社
学術研修部
〒812-0039
福岡市博多区冷泉町5番地32号 オーシャン博多ビル
電話：092-271-7702
FAX：092-271-6405
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
株式会社大石膏盛堂
佐賀県鳥栖市本町1丁目933番地
26.2 発売元
祐徳薬品工業株式会社
佐賀県鹿島市大字納富分2596番地1