医療用医薬品 : カルテオロール塩酸塩

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医薬品情報


総称名 カルテオロール塩酸塩
一般名 カルテオロール塩酸塩
欧文一般名 Carteolol Hydrochloride
製剤名 カルテオロール塩酸塩点眼液
薬効分類名 緑内障・高眼圧症治療剤
薬効分類番号 1319
ATCコード S01ED05
KEGG DRUG D00599 カルテオロール塩酸塩
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む) 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2016年8月 作成 (第1版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
カルテオロール塩酸塩LA点眼液1%「わかもと」 (後発品) Carteolol Hydrochloride LA Ophthalmic Solution 1%「WAKAMOTO」 わかもと製薬 1319701Q3032 205.8円/mL
カルテオロール塩酸塩LA点眼液2%「わかもと」 (後発品) Carteolol Hydrochloride LA Ophthalmic Solution 2%「WAKAMOTO」 わかもと製薬 1319701Q4039 274.5円/mL

禁忌

次の患者には投与しないこと

コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(II・III度)、心原性ショックのある患者[β-受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。]

気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。]

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

緑内障、高眼圧症

用法用量

通常、1%製剤を1回1滴、1日1回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は、2%製剤を用いて1回1滴、1日1回点眼する。

用法用量に関連する使用上の注意

他の点眼剤を併用する場合には、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて投与すること。

使用上の注意

慎重投与

肺高血圧による右心不全の患者[心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。]

うっ血性心不全の患者[心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。]

コントロール不十分な糖尿病の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]

糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]

重要な基本的注意

全身的に吸収され、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

併用の場合にあたっては、本剤を最後に点眼するよう指導すること。やむを得ず本剤を使用した後、他の点眼剤を使用する場合には、十分な間隔をあけるよう指導すること。

相互作用

併用注意

β遮断剤
(全身投与)
全身的なβ遮断作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。相加的にβ遮断作用を増強させる。
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
レセルピン等
過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意すること。相加的に交感神経抑制作用を増強させる。
カルシウム拮抗剤
ベラパミル塩酸塩
ジルチアゼム塩酸塩
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全等があらわれることがある。併用する場合には用量に注意すること。相互に作用が増強される。
アドレナリン類薬(チモロールマレイン酸塩点眼液)でアドレナリンの散瞳作用が助長されたとの報告がある。アドレナリンのβ作用のみが遮断され、α作用が優位になる。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。(再審査対象外)

全身症状があらわれた場合には投与を中止すること。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

喘息発作

喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神

高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

類薬で、眼類天疱瘡、脳虚血、脳血管障害、全身性エリテマトーデスの報告がある。

その他の副作用

 頻度不明
眼刺激症状(しみる感じ、疼痛、灼熱感、かゆみ、乾燥感等)、霧視、異物感、眼脂、結膜炎、眼瞼炎、眼瞼腫脹、羞明感、角膜障害(角膜炎、角膜びまん性混濁、角膜びらん等)、眼瞼発赤、眼底黄斑部の浮腫・混濁注1)、視力異常
循環器徐脈、胸痛、不整脈、動悸、低血圧
呼吸器呼吸困難、咽喉頭症状(違和感等)、鼻症状(くしゃみ、鼻水、鼻づまり)、咳
その他頭痛、不快感、倦怠感、めまい、悪心、味覚異常(苦味等)、皮膚炎、血糖値の低下、発疹、筋肉痛、こわばり(四肢等)、脱力感、抑うつ、重症筋無力症の増悪注2)
注1)無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用してあらわれることがあるので、定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行うこと。注2)類薬で発現したとの報告がある。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。(食事摂取不良等体調不良の状態の患児にカルテオロール塩酸塩点眼液1%・2%(1日2回点眼)を投与した症例で低血糖が報告されている。低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。)

適用上の注意

投与経路

点眼用にのみ使用すること。

薬剤交付時

次のことを患者へ指導すること。

原則として結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼と共に涙嚢部を圧迫すること。

点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。

薬効薬理

眼圧下降作用

健康成人男子に、本剤の1%又は2%を1回1滴点眼した結果、点眼前に比して有意な眼圧下降が認められた1)2)

生物学的同等性試験

本剤と標準製剤を健常成人男子に1日1回両眼の結膜嚢内に点眼し、2群(クロスオーバー法)の眼圧値を測定した。点眼前後における眼圧最大変化値(ΔPmax)及び眼圧変化値−時間曲線下面積(ΔAUC0-24hr)を同等性の指標とし、得られた対数値の平均値の差を90%信頼区間法にて解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)2)

正常眼圧に対する作用

 ΔPmax(mmHg)ΔAUC0-24h(mmHg・hr)
カルテオロール塩酸塩LA点眼液1%「わかもと」2.84±0.8721.04±12.01
標準製剤(点眼剤、1%)2.97±0.9124.25±12.66
(Mean±S.D.,n=28)

 ΔPmax(mmHg)ΔAUC0-24h(mmHg・hr)
カルテオロール塩酸塩LA点眼液2%「わかもと」3.49±1.5931.90±25.37
標準製剤(点眼剤、2%)3.33±1.4128.35±17.66
(Mean±S.D.,n=16)

ΔPmax並びにΔAUCのパラメータは、被験者の選択、眼圧測定回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名カルテオロール塩酸塩
一般名(欧名)Carteolol Hydrochloride
化学名5-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one monohydrochloride
分子式C16H24N2O3・HCl
分子量328.83
融点約277℃(分解)。
性状本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。
本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
KEGG DRUGD00599

取扱い上の注意

安定性試験

加速試験(40±1℃、相対湿度75±5%、6ヵ月)の結果、1%及び2%共に通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された3)4)

包装

カルテオロール塩酸塩LA点眼液1%「わかもと」

2.5mL×5本

カルテオロール塩酸塩LA点眼液2%「わかもと」

2.5mL×5本、2.5mL×10本

主要文献


1. 上家英之 他(わかもと製薬),  カルテオロール塩酸塩LA点眼液1%「わかもと」の研究報告〔生物学的同等性試験〕(社内資料)
2. 上家英之 他(わかもと製薬),  カルテオロール塩酸塩LA点眼液2%「わかもと」の研究報告〔生物学的同等性試験〕(社内資料)
3. 山村 雄 他(わかもと製薬),  カルテオロール塩酸塩LA点眼液1%「わかもと」の研究報告〔安定性試験〕(社内資料)
4. 山村 雄 他(わかもと製薬),  カルテオロール塩酸塩LA点眼液2%「わかもと」の研究報告〔安定性試験〕(社内資料)

作業情報


改訂履歴

2016年8月 作成 (第1版)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日東メディック株式会社
104-0033
東京都中央区新川1-17-24
03-3523-0345

業態及び業者名等

発売元
日東メディック株式会社
富山県富山市八尾町保内1-14-1

製造販売元
わかもと製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町二丁目2番2号


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/12/16 版