医薬品情報
| 総称名 | アゼラスチン塩酸塩 |
|---|---|
| 一般名 | アゼラスチン塩酸塩 |
| 欧文一般名 | Azelastine Hydrochloride |
| 製剤名 | アゼラスチン塩酸塩錠 |
| 薬効分類名 | アレルギー性疾患治療剤 |
| 薬効分類番号 | 4490 |
| ATCコード | R01AC03 R06AX19 |
| KEGG DRUG |
D00659
アゼラスチン塩酸塩
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| KEGG DGROUP |
DG01482
ヒスタミンH1受容体拮抗薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年6月 改訂（第1版）
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4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「トーワ」 （後発品） | AZELASTINE HYDROCHLORIDE TABLETS 0.5mg"TOWA" | 東和薬品 | 4490004F1129 | 5.9円／錠 | |
| アゼラスチン塩酸塩錠1mg「トーワ」 （後発品） | AZELASTINE HYDROCHLORIDE TABLETS 1mg"TOWA" | 東和薬品 | 4490004F2346 | 6.1円／錠 |
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
＜気管支喘息＞
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回2mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹＞
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回1mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
＜効能共通＞
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作には従事させないように十分注意すること。
8.2 長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイド減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
＜アレルギー性鼻炎＞
8.3 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
＜気管支喘息＞
8.4 本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分説明しておく必要がある。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で大量投与（臨床用量の370倍以上）による催奇形作用が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 精神神経系 | 眠気、倦怠感 | めまい、頭痛、手足のしびれ | |
| 消化器 | 口渇、悪心・嘔吐 | 口内及び口周囲のあれ、食欲不振、胸やけ、胃部不快感、腹痛、便秘、下痢 | |
| 循環器 | 顔面のほてり、動悸 | ||
| 呼吸器 | 鼻乾燥、息苦しさ | ||
| 肝臓 | AST、ALTの上昇等 | Al-Pの上昇 | |
| 過敏症 | 発疹 | ||
| 血液 | 白血球増多 | ||
| 泌尿器 | 頻尿 | 排尿困難、血尿 | |
| その他 | 苦味感、味覚異常 | 浮腫 | 月経異常 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
薬剤自身の味である苦味のため苦味感、味覚異常があらわれることがある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
＜アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「トーワ」＞
アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「トーワ」とアゼプチン錠0.5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アゼラスチン塩酸塩として0.5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-48（pg・hr/mL） | Cmax（pg/mL） | Tmax（hr） | T1/2※（hr） | |
| アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「トーワ」 | 2918±1702 | 140.5±65.2 | 5.7±1.2 | 17.62±6.38 |
| アゼプチン錠0.5mg | 2660±1586 | 129.1±60.7 | 5.8±0.8 | 16.75±3.75 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜アゼラスチン塩酸塩錠1mg「トーワ」＞
アゼラスチン塩酸塩錠1mg「トーワ」とアゼプチン錠1mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠（アゼラスチン塩酸塩として3mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
注）本剤の承認された用法及び用量は、1回2mgを1日2回又は1回1mgを1日2回経口投与である。
| 製剤投与量 （アゼラスチン塩酸塩として） | 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0-48（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） | ||
| アゼラスチン塩酸塩錠1mg「トーワ」 | 3錠 （3mg） | 29.25±9.09 | 1.55±0.38 | 5.57±1.16 | 15.04±4.18 |
| アゼプチン錠1mg | 3錠 （3mg） | 30.83±8.51 | 1.52±0.35 | 6.36±1.34 | 18.01±12.49 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. アゼラスチン塩酸塩
| 一般的名称 | アゼラスチン塩酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Azelastine Hydrochloride |
| 化学名 | 4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-[(4RS)-(1-methylazepan-4-yl)]phthalazin-1(2H)-one monohydrochloride |
| 分子式 | C22H24ClN3O・HCl |
| 分子量 | 418.36 |
| 融点 | 約225℃（分解） |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末である。ギ酸に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。水溶液（1→200）は旋光性を示さない。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
＜アゼラスチン塩酸塩錠0.5mg「トーワ」＞
100錠［10錠×10：PTP］
＜アゼラスチン塩酸塩錠1mg「トーワ」＞
100錠［10錠×10：PTP］
1000錠［10錠×100：PTP］
1000錠［バラ、乾燥剤入り］
23. 主要文献
- 社内資料：生物学的同等性試験（錠0.5mg）
- 社内資料：生物学的同等性試験（錠1mg）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
東和薬品株式会社
学術部DIセンター
〒570-0081
大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
電話：0120-108-932
FAX：06-7177-7379
製品情報問い合わせ先
東和薬品株式会社
学術部DIセンター
〒570-0081
大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
電話：0120-108-932
FAX：06-7177-7379
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号