医薬品情報
| 総称名 | ケトコナゾール |
|---|---|
| 一般名 | ケトコナゾール |
| 欧文一般名 | Ketoconazole |
| 薬効分類名 | 外用抗真菌剤 |
| 薬効分類番号 | 2655 |
| ATCコード | D01AC08 G01AF11 J02AB02 |
| KEGG DRUG |
D00351
ケトコナゾール
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| KEGG DGROUP |
DG01883
イミダゾール系抗真菌薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年3月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ケトコナゾールクリーム2％「NR」 （後発品） | KETOCONAZOLE CREAM 2％「NR」 | 東光薬品工業 | 2655709N1088 | 13.3円／ｇ | |
| ケトコナゾール外用液2％「NR」 | KETOCONAZOLE SOLUTION 2％「NR」 | 東光薬品工業 | 2655709Q1076 | 22.1円／ｇ | |
| ケトコナゾール外用ポンプスプレー2％「NR」 （後発品） | KETOCONAZOLE PUMP SPRAY 2％「NR」 | 東光薬品工業 | 2655709R1047 | 27.3円／ｇ |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
ケトコナゾールクリーム2％「NR」
＜クリーム＞
＜白癬、皮膚カンジダ症、癜風＞
白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1日1回患部に塗布する。
＜脂漏性皮膚炎＞
脂漏性皮膚炎に対しては、1日2回患部に塗布する。
ケトコナゾール外用液2％「NR」
＜外用液＞
＜白癬、皮膚カンジダ症、癜風＞
白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1日1回患部に塗布する。
＜脂漏性皮膚炎＞
脂漏性皮膚炎に対しては、1日2回患部に塗布する。
ケトコナゾール外用ポンプスプレー2％「NR」
＜スプレー＞
＜白癬、皮膚カンジダ症、癜風＞
白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1日1回患部に噴霧する。
＜脂漏性皮膚炎＞
脂漏性皮膚炎に対しては、1日2回患部に噴霧する。
8. 重要な基本的注意
＜外用液、スプレー＞
8.1 乳児寄生菌性紅斑に使用する場合、アルコール性基剤（エタノール等）が局所刺激作用を有するため、注意して使用すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
2％ケトコナゾールクリームは、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験で催奇形作用が報告されている1)。
2％ケトコナゾールクリームは、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験で催奇形作用が報告されている1)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
＜クリーム＞
9.7.1 低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
＜外用液、スプレー＞
9.7.2 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 皮膚 | 接触皮膚炎、そう痒、発赤、刺激感、紅斑、糜爛、皮膚剥脱 | 水疱、亀裂、疼痛、皮膚灼熱感、発疹、皮膚のべとつき感 | 蕁麻疹 |
| 全身障害及び投与局所様態 | 適用部位反応（乾燥、浮腫） | 適用部位反応（出血、不快感、炎症、錯感覚） | |
| 免疫系障害 | 過敏症 |
| 5％以上 | 0.1〜5％未満 | 頻度不明 | |
| 皮膚 | 刺激感 | そう痒、接触皮膚炎、紅斑、水疱 | 皮膚灼熱感、発疹、皮膚剥脱、皮膚のべとつき感、蕁麻疹、糜爛、亀裂、疼痛 |
| 全身障害及び投与局所様態 | 適用部位反応（出血、不快感、乾燥、炎症、錯感覚、浮腫） | ||
| 免疫系障害 | 過敏症 | ||
| その他 | 尿蛋白陽性 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
＜製剤共通＞
14.1.1 眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。
14.1.2 著しい糜爛面には使用しないこと。
＜外用液、スプレー＞
14.1.3 亀裂、糜爛面には注意して使用すること。
＜外用液＞
14.1.4 頭皮に塗布する場合は、薬液を指に適量取り、塗布すること。
＜スプレー＞
14.1.5 点鼻用として鼻腔内に使用しないこと。
14.1.6 顔面、頭部等、吸入する可能性のある患部には注意して使用すること。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
2％ケトコナゾールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、ケトコナゾールの血中濃度は検出限界（1ng/mL）以下であった2)。
16.3 分布
血漿蛋白結合率
98.9％（平衡透析法）
16.5 排泄
2％ケトコナゾールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、尿中への未変化体の排泄は検出限界（1ng/mL）以下であった2)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
＜白癬、皮膚カンジダ症、癜風＞
17.1.1 国内臨床試験
白癬、皮膚カンジダ症、癜風（1日1回塗布）に対する、比較試験を含む合計219例において、2％ケトコナゾールクリームによる以下の臨床効果が示された。また、比較試験によりケトコナゾールクリームの有用性が認められた3)。
| 疾患名 | 菌陰性化率（菌陰性化症例数／症例数） | 有効率（有効以上症例数／症例数） |
| 足白癬 | 77.5％（62/80） | 71.3％（57/80） |
| 体部白癬 | 80.0％（32/40） | 80.0％（32/40） |
| 股部白癬 | 97.0％（32/33） | 93.9％（31/33） |
| カンジダ性間擦疹 | 93.8％（15/16） | 93.8％（15/16） |
| カンジダ性指間糜爛症 | 90.9％（10/11） | 90.9％（10/11） |
| 乳児寄生菌性紅斑 | 100％（7/7） | 100％（7/7） |
| 癜風 | 100％（32/32） | 96.9％（31/32） |
＜脂漏性皮膚炎＞
17.1.2 国内臨床試験
17.1.3 国内第III相試験
ローション剤61例、クリーム剤63例において以下の臨床効果が示された6)。
| 疾患名 | （ローション） 改善率（改善以上症例数／症例数） | （クリーム） 改善率（改善以上症例数／症例数） |
| 脂漏性皮膚炎 | 73.8％（45/61） | 71.4％（45/63） |
ローション剤における安全性評価対象例69例中、副作用は10例（14.5％）に計14件が認められた。臨床検査値異常変動は2例（2.9％）に2件が認められた。内訳は、刺激感8件（11.6％）、そう痒3件（4.3％）、尿蛋白陽性2件（2.9％）、接触皮膚炎1件（1.4％）、紅斑1件（1.4％）、小水疱1件（1.4％）であった。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
真菌細胞膜構成成分であるエルゴステロールの合成抑制により抗真菌作用を示す7)。
18.2 抗真菌作用
18.3 実験的治療効果
18.4 抗真菌作用の持続性
モルモットの背部に、2％ケトコナゾールクリーム0.3gを塗布し、24、48、72時間後にMicrosporam canis又はTrichophyton mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間後でも感染防御効果があり、抗真菌作用の持続性が認められ、皮膚貯留性が高いことが考えられた10)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ケトコナゾール
| 一般的名称 | ケトコナゾール |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Ketoconazole |
| 化学名 | 1-Acetyl-4-(4-{[(2RS,4SR)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazine |
| 分子式 | C26H28Cl2N4O4 |
| 分子量 | 531.43 |
| 融点 | 148〜152℃ |
| 物理化学的性状 | 白色〜淡黄白色の粉末である。 メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。 メタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
＜製剤共通＞
20.1 小児の手の届かない所に保管すること。
＜外用液、スプレー＞
20.2 火気を避けて保管すること。
20.3 合成樹脂を軟化したり、塗料を溶かすことがあるので注意すること。
22. 包装
＜クリーム＞
10g［1チューブ］×10
＜外用液＞
10g［1ポリ容器］×10
＜スプレー＞
10g［1スプレー容器］×10
23. 主要文献
- 西川智，他, 基礎と臨床, 18, 1433-1448, (1984)
- 小林孝志，他, 薬理と治療, 19, 1857-1861, (1991)
- KCZクリーム研究班, 基礎と臨床, 25, 4609-4625, (1991)
- KCZクリーム脂漏性皮膚炎研究班, 臨床医薬, 10, 1291-1309, (1994)
- 加藤卓朗，他, 西日本皮膚科, 57, 382-388, (1995) »DOI
- 五十嵐敦之，他, 臨床医薬, 19, 355-369, (2003)
- 第十八改正日本薬局方解説書
- 社内資料（2018年1月承認、申請資料）
- 社内資料（2018年1月承認、申請資料）
- 藤原豊博, 薬局, 45 (9), 1907-1917, (1994)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
ラクール薬品販売株式会社
DI室
〒123-0864
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号
電話：03-3899-8881
FAX：03-3853-9641
製品情報問い合わせ先
ラクール薬品販売株式会社
DI室
〒123-0864
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号
電話：03-3899-8881
FAX：03-3853-9641
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
東光薬品工業株式会社
東京都足立区新田2丁目16番23号
26.2 発売元
ラクール薬品販売株式会社
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号