医療用医薬品 : レボノルゲストレル

List   Top

医薬品情報


総称名 レボノルゲストレル
一般名 レボノルゲストレル
欧文一般名 Levonorgestrel
製剤名 レボノルゲストレル錠
薬効分類名 緊急避妊剤
薬効分類番号 2549
ATCコード G03AC03 G03AD01
KEGG DRUG D00950 レボノルゲストレル
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む) 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2019年2月 作成 (第1版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
レボノルゲストレル錠1.5mg「F」 LEVONORGESTREL tablets 富士製薬工業 254900AF2032 処方箋医薬品

禁忌

次の患者又は女性には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある女性

重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]

妊婦(「5.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果及び用法・用量

効能効果

緊急避妊

効能効果に関連する使用上の注意

本剤投与により完全に妊娠を阻止することはできない。

本剤は、避妊措置に失敗した又は避妊措置を講じなかった性交後に緊急的に用いるものであり、通常の経口避妊薬のように計画的に妊娠を回避するものではない。(「2.重要な基本的注意」の項参照)

用法用量

性交後72時間以内にレボノルゲストレルとして1.5mgを1回経口投与する。

用法用量に関連する使用上の注意

本剤を投与する際には、できる限り速やかに服用するよう指導すること。

使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者(「禁忌」の項参照)

心疾患・腎疾患又はその既往歴のある患者[ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある。]

重要な基本的注意

本剤は性交後に妊娠を回避するためのものであり、計画的に避妊する場合は、可能な限り避妊効果の高い経口避妊薬などを用いて避妊すること。

本剤投与後も妊娠する可能性があるため、適切な避妊手段を指導すること。

本剤の投与に際しては、内診、免疫学的妊娠診断等により妊娠していないことを十分に確認すること。また、問診等により、肝機能異常、心疾患、腎疾患及びその既往歴の有無を確認すること。

本剤投与後には、不正性器出血や妊娠初期の出血を月経と区別できない場合もあることから、月経周期を考慮し適切な時期に再来院するなど指導を行うこと。

重度の消化管障害又は消化管の吸収不良症候群がある場合、本剤の有効性が期待できないおそれがある。

相互作用

併用注意

抗けいれん薬
フェノバルビタール、フェニトイン、プリミドン、カルバマゼピン
HIVプロテアーゼ阻害剤
リトナビル
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤
エファビレンツ
リファブチン
リファンピシン
本剤の効果が減弱するおそれがある。これらの薬剤は肝の薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。
セイヨウオトギリソウ(St.John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート)含有食品本剤の効果が減弱するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。この食品は肝の薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

その他の副作用

 頻度不明
精神神経系頭痛、傾眠、浮動性めまい、体位性めまい、不安
生殖器消退出血、不正子宮出血、月経過多、月経遅延
消化器悪心、下腹部痛、下痢、腹痛、嘔吐
血液貧血
その他けん怠感、異常感、口渇、熱感、疲労、末梢性浮腫、乳房圧痛

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦には投与しないこと。[妊娠初期・中期に投与した場合には、女性胎児の外性器の男性化又は男性胎児の女性化が起こることがある。]

本剤の成分は乳汁中に移行するので、本剤の投与後24時間は授乳を避けるよう指導すること。

過量投与

悪心、嘔吐又は消退出血が起こる可能性がある。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

生物学的同等性試験

レボノルゲストレル錠1.5mg「F」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(レボノルゲストレルとして1.5mg)健康成人女性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

薬物動態パラメータ(絶食単回経口投与)

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-lim(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
レボノルゲストレル錠1.5mg「F」383.21±233.9318.39±7.623.07±1.4123.37±6.05
標準製剤(錠剤、1.5mg)385.58±255.0919.27±8.102.39±0.7423.47±6.04
(mean±S.D.,n=28)

*血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

本剤の避妊効果は排卵抑制作用、受精阻害作用及び受精卵の着床阻害作用を含むいくつかの要因が関与すると考えられている。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名レボノルゲストレル
一般名(欧名)Levonorgestrel
化学名(−)-13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
分子式C21H28O2
分子量312.45
融点235〜241℃
性状白色の結晶又は結晶性の粉末である。
テトラヒドロフラン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はアセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
KEGG DRUGD00950

取扱い上の注意

外箱に入れ直射日光を避けて保管すること。

外箱を開封後、できる限り速やかに使用すること。

安定性試験

最終包装製品を用いた加速試験(40±2℃、相対湿度75±5%、6ヵ月)の結果、レボノルゲストレル錠1.5mg「F」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

包装

レボノルゲストレル錠1.5mg「F」

1錠(PTP)

主要文献


1. 富士製薬工業株式会社 社内資料 (生物学的同等性試験)
2. グッドマン・ギルマン薬理書(下)薬物治療の基礎と臨床 第12版,  1490-1529,  (2013)  廣川書店
3. 富士製薬工業株式会社 社内資料 (安定性試験)

作業情報


改訂履歴

2019年2月 作成 (第1版)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
富士製薬工業株式会社
939-3515
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地
076-478-0032

業態及び業者名等

製造販売元
富士製薬工業株式会社
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/9/16 版