医療用医薬品 : ゲフィチニブ |
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総称名 | ゲフィチニブ |
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一般名 | ゲフィチニブ |
欧文一般名 | Gefitinib |
製剤名 | ゲフィチニブ錠 |
薬効分類名 | 抗悪性腫瘍剤 上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼ阻害剤 |
薬効分類番号 | 4291 |
ATCコード | L01EB01 |
KEGG DRUG |
D01977
ゲフィチニブ
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KEGG DGROUP |
DG03162
EGFR阻害薬
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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ゲフィチニブ錠250mg「JG」 (後発品) | Gefitinib Tablets | 日本ジェネリック | 4291013F1043 | 1994.2円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
CYP3A4誘導剤 フェニトイン、 カルバマゼピン、 リファンピシン、 バルビツール酸系薬物、 セイヨウオトギリソウ (St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品等 [16.7.1参照] | 本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。 | 本剤の代謝には主にCYP3A4が関与しているため、左記薬剤のようなCYP3A4誘導剤との併用で、本剤の代謝が亢進し血中濃度が低下する可能性がある。 |
CYP3A4阻害剤 アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール等)、 マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン等)、 リトナビル、ジルチアゼム塩酸塩、ベラパミル塩酸塩等 グレープフルーツジュース [16.7.2参照] | 本剤の血中濃度が増加し、副作用の発現頻度及び重症度が増加するおそれがある。 | 本剤の代謝には主にCYP3A4が関与しているため、左記のようなCYP3A4阻害剤等との併用で、本剤の代謝が阻害され血中濃度が増加する可能性がある。 |
プロトンポンプ阻害剤 オメプラゾール等 H2-受容体拮抗剤 ラニチジン塩酸塩等 [9.1.3、16.7.3参照] | 著しい低胃酸状態が持続することにより、本剤の血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤の溶解性がpHに依存することから、胃内pHが持続的に上昇した条件下において、本剤の吸収が低下し、作用が減弱するおそれがある。 |
ワルファリン | INR上昇や出血があらわれたとの報告がある。本剤とワルファリンを併用する場合には、定期的にプロトロンビン時間又はINRのモニターを行うこと。 | 機序は不明。 |
10%以上 | 1〜10%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
全身 | 無力症、倦怠感 | 疲労 | ||
皮膚 | 発疹、そう痒症、皮膚乾燥、皮膚亀裂、ざ瘡等の皮膚症状 | 爪の障害 | 脱毛、皮下出血 | 皮膚血管炎、手掌・足底発赤知覚不全症候群 |
眼注1) | 結膜炎、眼瞼炎、角膜炎、角膜びらん注2)、眼乾燥注3) | |||
消化器 | 下痢 | 嘔気、嘔吐、食欲不振、口内炎 | 口内乾燥注3) | |
血液 | 白血球減少、血小板減少 | |||
肝臓 | 肝機能障害(AST上昇、ALT上昇等) | |||
過敏症 | じん麻疹 | 血管浮腫 | ||
その他 | 鼻出血、クレアチニン上昇、蛋白尿、発熱 | INR上昇注4)、出血注4) |
Cmax (ng/mL) | Tmaxa) (hr) | AUC0→∞ (ng・hr/mL) | t1/2 (hr) | |
単回 | 188±120 | 4.0(3.0〜12.0) | 4968±2125 | 30.1±4.6 |
反復 | 384±194 | 5.0(3.0〜7.0) | 16660±10630 | 41.3±9.9 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-144 (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
ゲフィチニブ錠250mg「JG」 | 5682.9±1501.0 | 209.17±59.96 | 5.1±1.5 | 31.0±5.7 |
イレッサ錠250 | 5478.3±1638.6 | 205.58±67.14 | 5.4±1.7 | 30.5±5.4 |
日本人 | 外国人 | 合計 | |
奏効率b) | 27.5% (14/51) | 9.6% (5/52) | 18.4% (19/103) |
病勢コントロール率c) | 70.6% (36/51) | 38.5% (20/52) | 54.4% (56/103) |
症状改善率d) | 48.5% (16/33) | 32.4% (11/34) | 40.3% (27/67) |
病勢進行までの期間;中央値 (95%信頼区間;下限〜上限) | 114日 (86日〜128日) | 57日 (55日〜66日) | 83日 (61日〜86日) |
奏効率b) | 11.8%(12/102) |
病勢コントロール率c) | 42.2%(43/102) |
症状改善率d) | 43.1%(44/102) |
病勢進行までの期間;中央値 (95%信頼区間;下限〜上限) | 59日(56日〜86日) |
全集団 | ゲフィチニブ群 (例数) | カルボプラチン+パクリタキセル群 (例数) | ハザード比a) | 95%信頼区間 |
無増悪生存期間 | 5.7ヵ月(中央値) (n=609) | 5.8ヵ月(中央値) (n=608) | 0.741 | 0.651-0.845b) |
全生存期間 | 18.8ヵ月(中央値) (n=609) | 17.4ヵ月(中央値) (n=608) | 0.901 | 0.793-1.023 |
評価項目 (EGFR遺伝子変異) | ゲフィチニブ群 (例数) | カルボプラチン+パクリタキセル群 (例数) | ハザード比a) | 95%信頼区間 |
無増悪生存期間 (陽性) | 9.5ヵ月(中央値) (n=132) | 6.3ヵ月(中央値) (n=129) | 0.482 | 0.362-0.642 |
無増悪生存期間 (陰性) | 1.5ヵ月(中央値) (n=91) | 5.5ヵ月(中央値) (n=85) | 2.853 | 2.048-3.975 |
全生存期間 (陽性) | 21.6ヵ月(中央値) (n=132) | 21.9ヵ月(中央値) (n=129) | 1.002 | 0.756-1.328 |
全生存期間 (陰性) | 11.2ヵ月(中央値) (n=91) | 12.7ヵ月(中央値) (n=85) | 1.181 | 0.857-1.628 |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/04/17 版 |