医薬品情報
| 総称名 | デキサメタゾンプロピオン酸エステル |
|---|---|
| 一般名 | デキサメタゾンプロピオン酸エステル |
| 欧文一般名 | Dexamethasone Propionate |
| 製剤名 | デキサメタゾンプロピオン酸エステル軟膏・クリーム |
| 薬効分類名 | 外用副腎皮質ホルモン剤 |
| 薬効分類番号 | 2646 |
| ATCコード | D07AB19 D07XB05 H02AB02 |
| KEGG DRUG |
D01632
デキサメタゾンプロピオン酸エステル
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| KEGG DGROUP |
DG00011
デキサメタゾン
DG01955
副腎皮質ステロイド
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年7月 改訂（第1版）
|
2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| デキサメタゾンプロピオン酸エステル軟膏0.1％「ラクール」 （後発品） | DEXAMETHASONE PROPIONATE OINTMENT 0.1％「RAKOOL」 | 東光薬品工業 | 2646726M1125 | 8.1円／ｇ | 劇薬 |
| デキサメタゾンプロピオン酸エステルクリーム0.1％「ラクール」 （後発品） | DEXAMETHASONE PROPIONATE CREAM 0.1％「RAKOOL」 | 東光薬品工業 | 2646726N1120 | 8.1円／ｇ | 劇薬 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症［免疫を抑制し、感染症が悪化するおそれがある。］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.3 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎［穿孔部位の治癒の遅延及び感染のおそれがある。］
2.4 潰瘍（ベーチェット病は除く）、第2度深在性以上の熱傷・凍傷［組織修復・肉芽形成を抑制し、治癒が遅延するおそれがある。］
4. 効能または効果
湿疹・皮膚炎群（進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、日光皮膚炎を含む）、痒疹群（蕁麻疹様苔癬、ストロフルス、固定蕁麻疹を含む）、虫さされ、薬疹・中毒疹、乾癬、掌蹠膿疱症、扁平紅色苔癬、紅皮症、慢性円板状エリテマトーデス、紅斑症（多形滲出性紅斑、ダリエ遠心性環状紅斑、遠心性丘疹性紅斑）、毛孔性紅色粃糠疹、特発性色素性紫斑（マヨッキー紫斑、シャンバーク病、紫斑性色素性苔癬様皮膚炎）、肥厚性瘢痕・ケロイド、肉芽腫症（サルコイドーシス、環状肉芽腫）、悪性リンパ腫（菌状息肉症を含む）、アミロイド苔癬、斑状アミロイドージス、天疱瘡群、家族性良性慢性天疱瘡、類天疱瘡、円形脱毛症
5. 効能または効果に関連する注意
皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合にはあらかじめ適切な抗菌剤（全身適用）、抗真菌剤による治療を行うか又はこれらとの併用を考慮すること。
6. 用法及び用量
通常、1日1〜数回、適量を患部に塗布する。
8. 重要な基本的注意
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。［8.参照］
9.7 小児等
長期・大量使用又は密封法（ODT）により、発育障害をきたすおそれがある。また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。［8.参照］
9.8 高齢者
大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては注意すること。一般に高齢者では副作用があらわれやすい。［8.参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 緑内障、後のう白内障（頻度不明）
眼瞼皮膚への使用に際しては眼圧亢進、緑内障を起こすことがある1)。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、後のう白内障、緑内障等があらわれることがある。［8.参照］
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 皮膚の感染症 | 皮膚の真菌性感染症（カンジダ症、白癬等）、細菌性感染症（伝染性膿痂疹、毛のう炎等） ＜密封法（ODT）の場合に起こりやすい。＞ 処置：適切な抗真菌剤、抗菌剤等を併用し、症状がすみやかに改善しない場合には使用を中止すること。 | ||
| その他の皮膚症状 | ＜長期連用により＞ ステロイド皮膚（皮膚萎縮、毛細血管拡張、紫斑）、ステロイドざ瘡 処置：上記症状があらわれた場合には徐々にその使用を差しひかえ、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り替えること。 | ＜長期連用により＞ 色素脱失 処置：上記症状があらわれた場合には徐々にその使用を差しひかえ、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り替えること。 | ＜長期連用により＞ ステロイド酒さ・口囲皮膚炎（ほほ、口囲等に潮紅、丘疹、膿疱、毛細血管拡張を生じる）、魚鱗癬様皮膚変化、多毛 処置：上記症状があらわれた場合には徐々にその使用を差しひかえ、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り替えること。 |
| その他の皮膚症状 | 接触皮膚炎、そう痒 | ||
| 過敏症 | 皮膚の刺激感 | 発疹 | |
| 下垂体・副腎皮質系機能 | ＜大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により＞ 下垂体・副腎皮質系機能の抑制 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 眼科用として使用しないこと。
14.1.2 患者に化粧下、ひげそり後などに使用することのないよう注意すること。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
全国延べ249施設2740例において実施された0.1％デキサメタゾンプロピオン酸エステルクリーム・軟膏・ローションの二重盲検比較又は比較臨床試験を含む臨床試験を集計した結果、効果判定可能症例は2628例で、有効率は85.4％（2243／2628例）であった。疾患別有効率は次のとおりであった2)3)4)5)6)7)8)9)10)11)12)13)14)15)16)17)18)19)20)21)。
| 疾患 | 有効率 |
| 湿疹・皮膚炎群 | 91.6％（788/860） |
| 痒疹群 | 85.8％（97/113） |
| 虫さされ | 96.2％（51/53） |
| 薬疹・中毒疹 | 98.2％（55/56） |
| 乾癬 | 86.6％（395/456） |
| 掌蹠膿疱症 | 83.1％（49/59） |
| 扁平紅色苔癬 | 78.3％（36/46） |
| 紅皮症 | 91.5％（54/59） |
| 慢性円板状エリテマトーデス | 75.6％（31/41） |
| 紅斑症 | 94.8％（110/116） |
| 毛孔性紅色粃糠疹 | 76.7％（33/43） |
| 特発性色素性紫斑 | 80.8％（122/151） |
| 肥厚性瘢痕・ケロイド | 65.6％（80/122） |
| 肉芽腫症 | 71.4％（50/70） |
| 悪性リンパ腫 | 63.0％（51/81） |
| アミロイド苔癬 | 81.5％（44/54） |
| 斑状アミロイドージス | 94.4％（17/18） |
| 天疱瘡群 | 88.6％（62/70） |
| 家族性良性慢性天疱瘡 | 73.3％（11/15） |
| 類天疱瘡 | 89.1％（57/64） |
| 円形脱毛症 | 61.7％（50/81） |
| 合計 | 85.4％（2243/2628） |
17.1.2 国内多施設共同比較試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、尋常性乾癬、紅皮症（各試験89例〜342例）を対象として、体部に左右対称性に存在する典型的な皮疹について左右の病巣のそれぞれに0.1％デキサメタゾンプロピオン酸エステル製剤又は対照薬（0.12％ベタメタゾン吉草酸エステル等の既存の同種同効ステロイド外用剤）を1日2〜3回、3週間（湿潤型湿疹皮膚炎では1週間）、単純塗布し、全般改善度、副作用及び有用性を比較した5つの国内多施設共同無作為化比較対照試験の結果、いずれの試験においても有用性が認められた。0.1％デキサメタゾンプロピオン酸エステル製剤の副作用評価可能症例は862例であり、副作用発現率は1.7％（15／862例）であった6)7)8)9)10)。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
炎症の初発反応においてはアラキドン酸が生成され、さらに炎症関与物質のプロスタグランジンやロイコトリエン等が生成される。このアラキドン酸生成に関わる酵素（ホスホリパーゼA2）を阻害するのが特異性蛋白リポコルチンであり、コルチコステロイドはこのリポコルチンを生成させることにより、抗炎症作用を発現するものと考えられている。
18.2 抗炎症作用
18.3 血管収縮試験
健康成人男子を対象とした血管収縮試験の結果、ベタメタゾン吉草酸エステルに比して優れ、また、ベタメタゾンジプロピオン酸エステルに比して同等以上の血管収縮作用が認められた24)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. デキサメタゾンプロピオン酸エステル
| 一般的名称 | デキサメタゾンプロピオン酸エステル |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Dexamethasone Propionate |
| 化学名 | 9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17,21-dipropionate |
| 分子式 | C28H37FO7 |
| 分子量 | 504.59 |
| 融点 | 200〜206℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末で、においはない。クロロホルム又はジオキサンに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、エーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。 |
| 分配係数 | クロロホルム層にほぼ全て分配（クロロホルム／水系溶媒、pH2〜10） |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
遮光して保存すること。
22. 包装
＜デキサメタゾンプロピオン酸エステル軟膏0.1％「ラクール」＞
10g［1チューブ］×10
500g［1ボトル］×1
＜デキサメタゾンプロピオン酸エステルクリーム0.1％「ラクール」＞
10g［1チューブ］×10
500g［1ボトル］×1
23. 主要文献
- Zugerman,C.,et al., Arch.Dermatol., 112, 1326, (1976) »PubMed
- 桐生美麿 他, 西日本皮膚科, 54 (4), 779-783, (1992) »DOI
- 吉田彦太郎 他, 薬理と治療, 20 (9), 3761-3768, (1992)
- 田代正昭 他, 薬理と治療, 20 (9), 3753-3759, (1992)
- THS-101至適濃度設定研究班, 薬理と治療, 12 (3), 1269-1282, (1984)
- THS-101研究班, 医学のあゆみ, 128 (11), 774-788, (1984)
- THS-101臨床研究班, 皮膚, 26 (2), 344-360, (1984) »DOI
- THS-101外用剤臨床研究班, 薬理と治療, 12 (5), 2147-2154, (1984)
- THS-101外用剤研究班, 薬理と治療, 12 (5), 2155-2169, (1984)
- メサデルム臨床試験研究班, 皮膚科紀要, 79 (3), 215-224, (1984)
- 木内一佳志 他, 新薬と臨牀, 33 (4), 589-592, (1984)
- 吉村正子 他, 新薬と臨牀, 33 (4), 593-596, (1984)
- 昆宰市 他, 基礎と臨床, 18 (4), 1643-1647, (1984)
- THS-101臨床試験研究班, 皮膚科紀要, 79 (2), 149-159, (1984)
- 高橋博之 他, 基礎と臨床, 18 (5), 2284-2288, (1984)
- 片岡和洋 他, 基礎と臨床, 18 (5), 2289-2294, (1984)
- 瀬野寿理 他, 薬理と治療, 12 (6), 2607-2610, (1984)
- 竹村司 他, 基礎と臨床, 18 (6), 2687-2692, (1984)
- メサデルム臨床研究班, 皮膚, 26 (4), 965-977, (1984) »DOI
- THS-101外用剤長期投与試験研究班, 西日本皮膚科, 46 (5), 1170-1179, (1984) »DOI
- 武田克之 他, 臨床医薬, 6 (5), 1015-1026, (1990)
- 小野尚彦 他, 応用薬理, 28 (4), 639-652, (1984)
- 藤原耕介 他, 応用薬理, 28 (4), 653-661, (1984)
- 石原勝 他, 薬理と治療, 12 (3), 1259-1268, (1984)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
ラクール薬品販売株式会社
DI室
〒123-0864
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号
電話：03-3899-8881
FAX：03-3853-9641
製品情報問い合わせ先
ラクール薬品販売株式会社
DI室
〒123-0864
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号
電話：03-3899-8881
FAX：03-3853-9641
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
東光薬品工業株式会社
東京都足立区新田2丁目16番23号
26.2 発売元
ラクール薬品販売株式会社
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号