医療用医薬品 : クレマスチン (クレマスチン錠1mg「タカタ」)

医薬品情報

総称名	クレマスチン
一般名	クレマスチンフマル酸塩
欧文一般名	Clemastine Fumarate
製剤名	クレマスチンフマル酸塩錠
薬効分類名	持続性抗ヒスタミン剤
薬効分類番号	4419
ATCコード	D04AA14 R06AA04
KEGG DRUG	D00666 クレマスチンフマル酸塩商品一覧米国の商品相互作用情報
KEGG DGROUP	DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2024年1月改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
クレマスチン錠1mg「タカタ」	Clemastine Tablets"TAKATA"	高田製薬	4419008F1504	6.5円／錠

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

2.3　前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿障害が悪化するおそれがある。］

2.4　狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞のある患者［抗コリン作用により消化管運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。］

4. 効能または効果

○アレルギー性皮膚疾患（蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、そう痒症）

○アレルギー性鼻炎

6. 用法及び用量

通常、成人は1日量2錠を朝晩2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者

痙攣閾値を低下させることがある。

9.1.2　開放隅角緑内障の患者

抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

授乳を避けさせること。母乳中へ移行することが報告されている。［9.7参照］

9.7　小児等

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。［9.6、11.1.1参照］

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

10.2　併用注意

中枢神経抑制剤鎮静剤催眠剤等アルコール	中枢神経抑制作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗コリン剤アトロピン等 MAO阻害剤	抗コリン作用が増強されることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。	作用を増強させるため。

11. 副作用

11.1　重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　痙攣（頻度不明）、興奮（頻度不明）

乳児、幼児では特に注意すること。［9.7参照］

11.1.2　肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	5％以上	0.1％〜5％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症	−	−	−	発疹
精神神経系	眠気	頭重、けん怠感	−	浮動性めまい
消化器	−	悪心・嘔吐、口渇、食欲不振	下痢	−
肝臓	−	−	−	AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇

13. 過量投与

13.1　症状

中枢神経抑制、興奮、口渇、瞳孔散大、潮紅、胃腸症状等

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度

³H-クレマスチン2mgを経口投与したところ、4時間後に最高血中濃度を示した¹⁾。

16.5　排泄

投与後120時間までの尿中排泄率は45％、糞便中排泄率は19％であった¹⁾。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

クレマスチンフマル酸塩はベンツヒドリルエーテル系に属する抗ヒスタミン剤の製剤で、持続的な抗ヒスタミン作用を有し、アレルギー症状を除去あるいは軽減する²⁾。

18.2　薬理作用

18.2.1　クレマスチンは、ヒスタミンによるモルモット回腸の収縮を抑制し（in vitro）、ヒスタミンによる喘息誘発（モルモット）及び低血圧（ネコ）を抑制する。この作用は、いずれもクロルフェニラミンより強い³⁾。

18.2.2　健康成人において、ヒスタミン及びCompound 48/80の皮内投与による紅斑及び丘斑誘起に対するクレマスチンの抑制効果は投与後1.5時間であらわれ、11.5時間にわたり持続する⁴⁾。

18.2.3　抗ヒスタミン作用を示す用量では、鎮静作用（サル）³⁾⁵⁾、抗コリン作用（モルモット回腸、in vitro）³⁾、抗セロトニン作用（ラット子宮、in vitro）³⁾及び抗アドレナリン作用（イヌ）³⁾⁵⁾は弱い。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. クレマスチンフマル酸塩

一般的名称	クレマスチンフマル酸塩
一般的名称（欧名）	Clemastine Fumarate
化学名	(2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine monofumarate
分子式	C₂₁H₂₆ClNO・C₄H₄O₄
分子量	459.96
融点	176〜180℃（分解）
物理化学的性状	白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
旋光度	〔α〕²⁰_D：＋16〜＋18°（乾燥後、0.1g、メタノール、10mL、100mm）
KEGG DRUG

22. 包装

100錠［10錠（PTP）×10］

1000錠［10錠（PTP）×100］

23. 主要文献

日本薬局方解説書編集委員会編, 第十八改正　日本薬局方解説書, C-1700-1704, (2021)
長谷川誠他, 新薬と臨床, 22 (2), 323-326, (1973)
Weidmann,H.et al., Boll.Chim.Farm., 106 (7), 467-496, (1967) »PubMed
Kerp,L.et al., Med.Welt., 17, 2794-2798, (1966)
Romer,D.et al., Med.Welt., 17, 2791-2794, (1966)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

高田製薬株式会社文献請求窓口

〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号

電話：0120-989-813

FAX：048-816-4183

製品情報問い合わせ先

高田製薬株式会社文献請求窓口

〒336-8666 さいたま市南区沼影1丁目11番1号

電話：0120-989-813

FAX：048-816-4183

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

高田製薬株式会社

さいたま市西区宮前町203番地1

医療用医薬品 : クレマスチン