医薬品情報
| 総称名 | クロベタゾン酪酸エステル |
|---|---|
| 一般名 | クロベタゾン酪酸エステル |
| 欧文一般名 | Clobetasone Butyrate |
| 製剤名 | クロベタゾン酪酸エステル軟膏 |
| 薬効分類名 | 外用合成副腎皮質ホルモン剤 |
| 薬効分類番号 | 2646 |
| ATCコード | D07AB01 |
| KEGG DRUG |
D01273
クロベタゾン酪酸エステル
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| KEGG DGROUP |
DG01955
副腎皮質ステロイド
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年6月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| クロベタゾン酪酸エステル軟膏0.05％「ラクール」 | CLOBETASONE BUTYRATE OINTMENT 0.05％「RAKOOL」 | 東光薬品工業 | 2646722M1194 | 16.7円／ｇ |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
2.2 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎［穿孔部位の治癒が遅れるおそれがある。また、感染のおそれがある。］
2.3 潰瘍（ベーチェット病は除く）、第2度深在性以上の熱傷・凍傷［皮膚の再生が抑制され、治癒が著しく遅れるおそれがある。］
4. 効能または効果
○アトピー性皮膚炎（乳幼児湿疹を含む）
○顔面、頸部、腋窩、陰部における湿疹・皮膚炎
5. 効能または効果に関連する注意
皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。
6. 用法及び用量
通常1日1〜数回適量を患部に塗布する。なお、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
8.2 顔面、頸部の病巣に長期間使用する場合には、慎重に使用すること。
8.3 本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化をみる場合は使用を中止すること。
8.4 症状改善後は、できるだけ速やかに使用を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 細菌、真菌、ウイルス皮膚感染症の患者
病期あるいは症状に応じて使用すること。感染を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験（ラット）で胎児異常が認められている。［8.1参照］
9.7 小児等
長期・大量使用又は密封法（ODT）により発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。［8.1参照］
9.8 高齢者
大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に、副作用があらわれやすい。［8.1参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
眼圧亢進、緑内障、後のう白内障（いずれも頻度不明）
眼瞼皮膚への使用に際して、眼圧亢進、緑内障を起こすことがある。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により緑内障、後のう白内障等があらわれることがある。［8.1参照］
11.2 その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 皮膚の感染症注1） | 真菌症（カンジダ症、白癬等）、細菌感染症（伝染性膿痂疹、毛のう炎等）、ウイルス感染症 |
| 過敏症注2） | 紅斑、発疹、蕁麻疹、そう痒、皮膚灼熱感、接触性皮膚炎 |
| その他の皮膚症状 | ステロイドざ瘡注3）、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎注3）（ほほ、口囲等に潮紅、丘疹、膿疱、毛細血管拡張）、ステロイド皮膚注3）（皮膚萎縮、毛細血管拡張、紫斑）、魚鱗癬様皮膚変化注3）、多毛注3）、色素脱失注3）、一過性の刺激感、乾燥 |
| その他 | 下垂体・副腎皮質系機能抑制注4）、中心性漿液性網脈絡膜症 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 患者に治療以外の目的（化粧下、ひげそり後など）には使用しないよう注意すること。
14.1.2 本剤の基剤として使用されている油脂性成分は、コンドーム等の避妊用ラテックスゴム製品の品質を劣化・破損する可能性があるため、これらとの接触を避けさせること。
14.1.3 乳幼児や小児の手の届かない所に保管させること。
14.2 薬剤投与時の注意
眼科用として使用しないこと。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
ラットの背部（10cm2）に3H-クロベタゾン酪酸エステル0.05％含有軟膏0.2g（1g/kg）を塗布し、24時間密封した結果、クロベタゾン酪酸エステルの血中濃度は投与24時間後に最高値2.38ng/mLを示し、以後漸減した1)。
16.3 分布
ラットの背部（10cm2）に3H-クロベタゾン酪酸エステル0.05％含有軟膏0.2g（1g/kg）を塗布し、24時間密封した後、全身オートラジオグラムにて体内分布を検討した。投与後24時間（密封終了時）では投与部位に高い放射活性が認められた以外、小腸、盲腸内容物、肝臓に弱い放射活性が認められた。96時間後では投与部位以外では腸内容物に低い放射活性が認められたにすぎなかった1)。
16.4 代謝
ラット血中には未変化体、脱エステル体（Clobetasone）、極性代謝物（未同定）が認められ、尿中及び胆汁中には未変化体、脱エステル体はわずかで、極性代謝物が大部分であった。
16.5 排泄
ラットに3H-クロベタゾン酪酸エステル0.05％含有軟膏を経皮投与した場合、投与後96時間までの糞中及び尿中排泄率の合計は9％未満であった1)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
クロベタゾン酪酸エステルは合成コルチコステロイドの一種であり、炎症性サイトカイン産生の抑制及びアラキドン酸代謝の阻害等のメカニズムを介して抗炎症作用を示すと考えられる。
18.2 局所抗炎症作用
18.2.1 血管収縮作用
クロベタゾン酪酸エステルはMcKenzieらの方法による健康成人皮膚（皮膚蒼白度を指標）における血管収縮試験においてフルオシノロンアセトニドの約2.6倍の血管収縮作用を示した5)。
18.2.2 クロトン油耳浮腫抑制作用
0.05％クロベタゾン酪酸エステル軟膏はラットにおけるクロトン油耳浮腫に対し、0.1％ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏と同等の抑制作用を示した。
18.3 皮膚局所への影響
0.05％クロベタゾン酪酸エステル軟膏を健康成人の前腕屈側部に7週間連続塗布した場合、皮膚萎縮、皮膚潮紅、毛細血管拡張等の皮膚局所に及ぼす影響は0.1％ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏より低かった3)。
18.4 全身への影響
尋常性乾癬の成人患者に0.05％クロベタゾン酪酸エステル軟膏及び0.1％ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏をそれぞれ1日10g又は30gを5日間夜間密封法で塗布し、血漿コルチゾール値への影響を検討した結果、その低下の程度は10g投与群では両者間に差は認められなかったが、30g投与群では0.05％クロベタゾン酪酸エステル軟膏は0.1％ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏に比し、有意に低かった4)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. クロベタゾン酪酸エステル
| 一般的名称 | クロベタゾン酪酸エステル |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Clobetasone Butyrate |
| 化学名 | 21-Chloro-9-fluoro-17-hydroxy-16β-methyl-1,4-pregnadiene-3,11,20-trione 17-butyrate |
| 分子式 | C26H32ClFO5 |
| 分子量 | 478.98 |
| 融点 | 約178℃ |
| 物理化学的性状 | 白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。クロロホルムに極めて溶けやすく、アセトン又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、メタノール又は無水エタノールにやや溶けにくく、エーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。光により極めて徐々に着色する。 |
| 分配係数 | （log P）：5.1（pH7.1、1-オクタノール／水系） |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
10g［1チューブ］×10、500g［1ボトル］×1
23. 主要文献
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
ラクール薬品販売株式会社
DI室
〒123-0864
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号
電話：03-3899-8881
FAX：03-3853-9641
製品情報問い合わせ先
ラクール薬品販売株式会社
DI室
〒123-0864
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号
電話：03-3899-8881
FAX：03-3853-9641
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
東光薬品工業株式会社
東京都足立区新田2丁目16番23号
26.2 発売元
ラクール薬品販売株式会社
東京都足立区鹿浜1丁目9番14号