医薬品情報
| 総称名 | ブラダロン |
|---|---|
| 一般名 | フラボキサート塩酸塩 |
| 欧文一般名 | Flavoxate Hydrochloride |
| 製剤名 | フラボキサート塩酸塩錠 |
| 薬効分類名 | 頻尿治療剤 |
| 薬効分類番号 | 2590 |
| ATCコード | G04BD02 |
| KEGG DRUG |
D00718
フラボキサート塩酸塩
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2020年12月 改訂（第1版）
|
2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ブラダロン錠200mg | Bladderon Tablets | 日本新薬 | 2590002F1371 | 8.8円／錠 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 幽門、十二指腸及び腸管が閉塞している患者［弱い副交感神経抑制作用により、腸管運動が抑制される。］
2.2 下部尿路に高度の通過障害のある患者［弱い副交感神経抑制作用があるので、排尿筋を弛緩、膀胱括約筋を収縮させるおそれがある。］
4. 効能または効果
下記疾患に伴う頻尿、残尿感
神経性頻尿、慢性前立腺炎、慢性膀胱炎
6. 用法及び用量
通常成人1回1錠、1日3回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 緑内障の患者
弱い副交感神経抑制作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝障害あるいはその既往歴のある患者
副作用として肝障害が報告されている。［11.1.2参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス、ラット）で胎児毒性が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
投与しないことが望ましい。小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に、生理機能が低下していることが多い。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
蕁麻疹、冷汗、呼吸困難、喉頭浮腫、血圧低下等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、ビリルビンの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、全身倦怠感、食欲不振、発熱、そう痒、眼球黄染等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.3.1参照］
注）発現頻度は使用成績調査を含む。
11.2 その他の副作用
| 0.1〜1％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 消化器 | 胃部不快感、食欲不振、悪心、口渇、下痢、便秘 | 嘔吐、胃痛、腹痛、胸やけ | |
| 過敏症 | 発疹、そう痒感等の過敏症状 | ||
| 精神神経系 | ねむけ、不眠、頭痛、めまい、頭部のふらふら感、しびれ感 | ||
| 眼 | つかれ目、眼圧亢進、調節障害 | ||
| 血液 | 好酸球増多、白血球減少 | ||
| 泌尿器 | 排尿困難、尿閉 | ||
| その他 | 下腹部膨満感、顔面熱感 | 動悸、胸部不快感、熱感、咽頭部異和感、嗄声 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人10例にフラボキサート塩酸塩400mg注）を単回経口投与した場合、速やかに吸収され、血漿中未変化体濃度は投与約1時間後に最高値に達し、その後、約3時間の半減期で消失した1)。
経口投与後の血漿中未変化体濃度（平均値±標準偏差、n＝10）
また、薬物動態パラメータは次のとおりである1)。
| Dose（mg/body） | Tmax（hr） | Cmax（ng/mL） | AUC0-6hr（ng・hr/mL） | t1/2（hr） |
| 400 | 0.85±0.34 | 8.02±1.74 | 14.7±3.1 | 2.73±1.52 |
16.5 排泄
健康成人6例にフラボキサート塩酸塩400mg注）を単回経口投与した場合、投与7時間後までに未変化体、代謝物（3-methylflavon-8-carboxylic acid）及び代謝物の抱合体が投与量のそれぞれ0.002、6.4及び42.1％尿中に排泄された2)。
注）本剤の承認された1回用量は200mgである。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内二重盲検比較試験
17.1.2 国内一般臨床試験
| 疾患名 | 有効率（有効以上例数／評価対象例数） |
| 神経性頻尿 | 56.8％（957/1686） |
| 膀胱炎 | 60.5％（824/1361） |
| 前立腺炎 | 47.3％（178/376） |
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
18.2 膀胱排尿運動に対する作用
18.3 中枢性の排尿反射抑制作用
18.4 刺激膀胱緩解作用
18.5 膀胱平滑筋に対する作用
本剤は膀胱平滑筋に対し弛緩作用を示す一方、平滑筋に対する直接作用によりその緊張性を保ち、排尿力を低下することなく正常排尿力を保持する（in vitro）7)。これら膀胱平滑筋に対する本剤の作用は抗コリン剤やパパベリンとは明らかに異なる。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. フラボキサート塩酸塩
| 一般的名称 | フラボキサート塩酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Flavoxate Hydrochloride |
| 化学名 | 2-(Piperidin-1-yl)ethyl 3-methyl-4-oxo-2-phenyl-4H-chromene-8-carboxylate monohydrochloride |
| 分子式 | C24H25NO4・HCl |
| 分子量 | 427.92 |
| 物理化学的性状 | 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。 本品は酢酸（100）又はクロロホルムにやや溶けにくく、水又はエタノール（95）に溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
|
22. 包装
100錠［10錠（PTP）×10］、500錠［10錠（PTP）×50］、1000錠［10錠（PTP）×100］、500錠［瓶、バラ、乾燥剤入り］
23. 主要文献
- 社内資料：ブラダロン錠の薬物動態
- 社内資料：ヒトにおける塩酸フラボキサート錠の吸収、排泄
- 新島端夫ほか, 泌尿紀要, 21 (6), 557-78, (1975)
- 赤坂 裕ほか, 泌尿紀要, 21 (6), 523-56, (1975)
- Tomoda T.et al., Br J Pharmacol., 146 (1), 25-32, (2005)
- Conti M.et al., Arch Int Pharmacodyn., 213, 186-9, (1975)
- 三浦 朗ほか, 応用薬理, 9 (6), 937-46, (1975)
- 宮崎 重ほか, 泌尿紀要, 21 (9), 847-51, (1975)
- 宮崎 重ほか, 泌尿紀要, 21 (9), 853-9, (1975)
- 中新井邦夫ほか, 泌尿紀要, 20 (4), 275-9, (1974)
- 加世田正和ほか, 臨床生理, 5 (6), 540-7, (1975)
- Kimura Y.et al., Int J Urol., 3, 218-27, (1996)
- Nishijima S.et al., J Urol., 173, 1812-6, (2005)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
日本新薬株式会社
製品情報担当
〒601-8550
京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14
電話：フリーダイヤル 0120-321-372
075-321-9064
075-321-9064
FAX：075-321-9061
製品情報問い合わせ先
日本新薬株式会社
製品情報担当
〒601-8550
京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14
電話：フリーダイヤル 0120-321-372
075-321-9064
075-321-9064
FAX：075-321-9061
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
日本新薬株式会社
京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14