医療用医薬品 : メトトレキサート |
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総称名 | メトトレキサート |
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一般名 | メトトレキサート |
欧文一般名 | Methotrexate |
製剤名 | メトトレキサート錠 |
薬効分類名 | 抗リウマチ剤 |
薬効分類番号 | 3999 |
ATCコード | L04AX03 |
KEGG DRUG |
D00142
メトトレキサート
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KEGG DGROUP |
DG02018
代謝拮抗薬
DG01985
疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD)
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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メトトレキサート錠2mg「JG」 (後発品) | Methotrexate Tablets | 日本ジェネリック | 3999016F1090 | 54円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
サリチル酸等の非ステロイド性抗炎症剤 | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 主として、非ステロイド性抗炎症剤の腎におけるプロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下及びナトリウム、水分貯留傾向のためメトトレキサートの排泄が遅延するためと考えられている。 |
スルホンアミド系薬剤 テトラサイクリン クロラムフェニコール フェニトイン バルビツール酸誘導体 | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 併用薬剤が血漿蛋白と結合しているメトトレキサートを競合的に置換遊離し、メトトレキサートの濃度を上昇させ、その毒性を増強させる。 |
スルファメトキサゾール・トリメトプリム | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 両薬剤の葉酸代謝阻害作用が協力的に作用するためと考えられている。 |
ペニシリン (ピペラシリン等) プロベネシド | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 併用薬剤がメトトレキサートの腎排泄を競合的に阻害するためと考えられている。 |
シプロフロキサシン | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 発現機序の詳細は不明であるが、メトトレキサートの腎尿細管からの排泄が阻害されるためと考えられている。 |
レフルノミド | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 併用により骨髄抑制等の副作用を増強するためと考えられている。 |
プロトンポンプ阻害剤 (オメプラゾール、ラベプラゾール、ランソプラゾール等) | メトトレキサートの副作用(骨髄抑制、肝・腎・消化管障害、血液障害等)が増強されることがある。頻回に臨床検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、メトトレキサートの減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、メトトレキサートの拮抗剤であるホリナートカルシウム(ロイコボリンカルシウム)を投与すること。 | 機序は不明であるが、メトトレキサートの血中濃度が上昇することがある。 |
ポルフィマーナトリウム | 光線過敏症を起こすことがある。 | ポルフィマーナトリウムは光感受性を高める作用があるため、光線過敏症を起こしやすい薬剤の作用を増強する。 |
5%以上 | 0.1〜5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
過敏症 | 発疹、そう痒、発熱 | 蕁麻疹 | ||
血液 | 好酸球増多 | 出血 | 低ガンマグロブリン血症、リンパ節腫脹 | |
肝臓 | 肝機能障害(ALT、AST、AL-Pの上昇等) | LDHの上昇 | 黄疸、脂肪肝 | |
腎臓 | BUN上昇、血尿、クレアチニンの上昇、蛋白尿 | |||
消化器 | 嘔気、腹痛、下痢、口内炎、食欲不振、嘔吐、舌炎 | 口唇腫脹、消化管潰瘍・出血 | メレナ、イレウス | |
皮膚 | 脱毛 | 紅斑、皮下斑状出血、皮膚潰瘍 | 光線過敏症、色素沈着、色素脱出、ざ瘡、結節、乾癬病変局面の有痛性びらん | |
精神神経系 | 頭痛、めまい | 意識障害、眠気、目のかすみ、しびれ感、味覚異常 | 項部緊張、背部痛、錯感覚 | |
呼吸器 | 咳嗽、呼吸困難 | |||
生殖器 | 無精子症、卵巣機能不全、月経不全、流産 | |||
その他 | 倦怠感、動悸、胸部圧迫感、低蛋白血症、血清アルブミン減少、浮腫 | 膀胱炎、結膜炎、関節痛 | 耳下腺炎、悪寒 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0-12(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
メトトレキサート錠2mg「JG」 | 187.55±30.39 | 66.33±18.11 | 1.2±0.8 | 2.5±0.4 |
リウマトレックスカプセル2mg | 187.54±26.18 | 71.09±12.48 | 1.1±0.7 | 2.6±0.5 |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/10/23 版 |