医療用医薬品 : d−クロルフェニラミンマレイン酸塩

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医薬品情報

総称名 d−クロルフェニラミンマレイン酸塩
一般名 d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
欧文一般名 d-Chlorpheniramine Maleate
製剤名 d-クロルフェニラミンマレイン酸塩錠
薬効分類名 抗ヒスタミン剤
薬効分類番号 4419
ATCコード R06AB02
KEGG DRUG
D00668 d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
KEGG DGROUP
DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2023年11月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
d−クロルフェニラミンマレイン酸塩錠2mg「NIG」 （後発品） d-Chlorpheniramine Maleate Tablets 日医工岐阜工場 4419002F1051 5.9円／錠

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1　本剤の成分又は類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
2.3　前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難、尿閉等があらわれ、症状が増悪することがある。］
2.4　低出生体重児・新生児［9.7.1参照］

4. 効能または効果

じん麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹）、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽

6. 用法及び用量

d-クロルフェニラミンマレイン酸塩として、通常成人1回2mgを1日1〜4回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

8.1　眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2　再生不良性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.3参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
9.1.2　眼内圧亢進のある患者
抗コリン作用により眼内圧が上昇し、症状が増悪するおそれがある。
9.1.3　甲状腺機能亢進症のある患者
抗コリン作用により症状が増悪するおそれがある。
9.1.4　狭窄性消化性潰瘍、幽門十二指腸通過障害のある患者
抗コリン作用により平滑筋の運動抑制、緊張低下が起こり、症状が増悪するおそれがある。
9.1.5　循環器系疾患のある患者
抗コリン作用による心血管系への作用により、症状が増悪するおそれがある。
9.1.6　高血圧症のある患者
抗コリン作用により血管拡張が抑制され、血圧が上昇するおそれがある。
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7　小児等
9.7.1　低出生体重児及び新生児
投与しないこと。中枢神経系興奮等の抗コリン作用に対する感受性が高く、痙攣等の重篤な反応があらわれるおそれがある。［2.4参照］
9.7.2　乳児、幼児及び小児
乳児、幼児及び小児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

10.2　併用注意
中枢神経抑制剤
バルビツール酸誘導体、プリミドン
アルコール
MAO阻害剤
抗コリン作用を有する薬剤
チキジウム臭化物、アトロピン硫酸塩水和物、ブチルスコポラミン臭化物		相互に作用を増強することがあるので、併用する場合には、減量するなど慎重に投与すること。中枢神経抑制剤、アルコール：
本剤の中枢抑制作用により、作用が増強される。
MAO阻害剤：
本剤の解毒機構に干渉し、作用を遷延化し増強することがある。
ドロキシドパ、ノルアドレナリン併用により血圧の異常上昇を来すおそれがある。本剤はヒスタミンによる毛細血管拡張を抑制する。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　ショック（頻度不明）
チアノーゼ、呼吸困難、胸内苦悶、血圧低下等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2　痙攣、錯乱（いずれも頻度不明）
11.1.3　再生不良性貧血、無顆粒球症1)2)（いずれも頻度不明）［8.2参照］
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 5％以上又は頻度不明0.1％未満
過敏症発疹、光線過敏症等 
精神神経系鎮静、神経過敏、頭痛、焦燥感、複視、眠気、不眠、めまい、耳鳴、前庭障害、多幸症、情緒不安、ヒステリー、振戦、神経炎、協調異常、感覚異常、霧視等 
消化器口渇、胸やけ、食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛、便秘、下痢等 
泌尿器頻尿、排尿困難、尿閉等 
循環器低血圧、心悸亢進、頻脈、期外収縮 
呼吸器鼻及び気道の乾燥、気管分泌液の粘性化、喘鳴、鼻閉等 
血液1)溶血性貧血血小板減少
肝臓肝機能障害（ASTの上昇・ALTの上昇・Al-Pの上昇等） 
その他悪寒、発汗異常、疲労感、胸痛、月経異常 

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　単回投与
健康成人に、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩4mg注）を経口投与したときの薬物速度論的パラメータは以下に示したとおりであった3)。
薬物速度論的パラメータ
例数Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC（ng・hr/mL）
49.0±1.77.9±2.573.0±15.9
（mean±S.E.）
注）本剤の承認された1回用量は2mgである。
16.1.2　生物学的同等性試験
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩錠2mg「NIG」とポララミン錠2mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（d-クロルフェニラミンマレイン酸塩として2mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4)。
薬物動態パラメータ
 投与量（mg）AUC0-72（ng・hr/mL）Cmax（ng/mL）Tmax（hr）T1/2（hr）
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩錠2mg「NIG」256.9±19.12.7±0.83.4±0.520.1±8.1
ポララミン錠2mg254.2±17.12.7±0.73.5±0.518.1±9.2
（平均±標準偏差、n＝10）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩はヒスタミンH1受容体遮断薬である。H1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激によるそう痒、など）を抑制する。d体である5)6)。
18.2　抗ヒスタミン作用
18.2.1　in vitroにおける抗ヒスタミン作用
モルモット摘出回腸のヒスタミン収縮に対するd体及びl体のED50値はそれぞれ0.8μg/L及び190.0μg/Lであり、d体の抗ヒスタミン作用はl体よりも強かった7)。
18.2.2　in vivoにおける抗ヒスタミン作用
d-クロルフェニラミンマレイン酸塩は、モルモットのヒスタミン誘発致死に対して防御作用を示し、そのED50値は0.056mg/kg（経口）であった7)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. d-クロルフェニラミンマレイン酸塩

一般的名称 d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
一般的名称（欧名） d-Chlorpheniramine Maleate
化学名 (3S)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
分子式 C16H19ClN2・C4H4O4
分子量 390.86
融点 111〜115℃
物理化学的性状 白色の結晶性の粉末である。水、メタノール又は酢酸（100）に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はエタノール（99.5）に溶けやすい。希塩酸に溶ける。

22. 包装

100錠［10錠（PTP）×10］、1000錠［10錠（PTP）×100］

23. 主要文献

  1. Deringer,P.M.,et al., Lancet., I, 432, (1976)
  2. Kanoh,T.,et al., Lancet., I, 546-547, (1977)
  3. 藤原和文　他, 薬学雑誌, 109 (1), 59-64, (1989) »DOI
  4. 社内資料：生物学的同等性試験
  5. 日本薬局方解説書編集委員会編：第十八改正　日本薬局方解説書, C-1832-1838, (2021)
  6. 日本薬局方解説書編集委員会編：第十八改正　日本薬局方解説書, C-1846-1849, (2021)
  7. Roth,F.E.,et al., J.Pharmacol.Exper.Therap., 124 (4), 347-349, (1958) »PubMed

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
電話：0120-517-215
FAX：076-442-8948
製品情報問い合わせ先
日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
電話：0120-517-215
FAX：076-442-8948

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
日医工岐阜工場株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
26.2　発売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
26.3　販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/08/20 版