医療用医薬品 : チザニジン

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医薬品情報

総称名 チザニジン
一般名 チザニジン塩酸塩
欧文一般名 Tizanidine Hydrochloride
製剤名 チザニジン塩酸塩錠
薬効分類名 筋緊張緩和剤
薬効分類番号 1249
ATCコード M03BX02
KEGG DRUG
D00776 チザニジン塩酸塩
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2024年3月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
チザニジン錠1mg「日医工」 （後発品） Tizanidine Tablets 日医工 1249010F1263 6.1円／錠 処方箋医薬品注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2　フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者［10.1参照］
2.3　重篤な肝障害のある患者［9.3.1参照］

4. 効能または効果

○下記疾患による筋緊張状態の改善
頸肩腕症候群、腰痛症
○下記疾患による痙性麻痺
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、脳性（小児）麻痺、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症

6. 用法及び用量

＜筋緊張状態の改善＞
通常成人には、チザニジンとして3mgを1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜痙性麻痺＞
通常成人には、チザニジンとして1日3mgより投与を始め、効果をみながら1日6〜9mgまで漸増し、1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

反射運動能力の低下、眠気、めまい及び低血圧等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者
腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある。［9.8.1、16.6.1参照］
9.3　肝機能障害患者
9.3.1　重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。［2.3参照］
9.3.2　肝障害のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。［11.1.5参照］
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、大量投与（100mg/kg）により奇形（脳ヘルニア、小眼球）の増加及び10〜30mg/kg投与により胎児重量の低下、化骨遅延、出生児の死亡等が報告されている。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7　小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
9.8.1　高い血中濃度が持続するおそれがあるので減量するなど注意すること。本剤は主として腎から排泄される。また、一般に腎機能が低下していることが多い。［9.2、16.6.1参照］
9.8.2　血圧低下があらわれることがあるので、特に注意すること。［11.1.2参照］

10. 相互作用

相互作用序文
本剤は主として肝代謝酵素チトクロームP450（CYP）1A2で代謝されるので、本酵素の活性に影響を与える薬剤を併用する場合には注意すること。特にCYP1A2を阻害する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。また、CYP1A2を誘導する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。
薬物代謝酵素用語
CYP1A2
10.1　併用禁忌
フルボキサミン
（ルボックス、デプロメール）
シプロフロキサシン
（シプロキサン等）
［2.2参照］		フルボキサミン又はシプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇し、AUCがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。
臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、めまい及び精神運動能力の低下等があらわれることがあるので併用しないこと。		これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。
10.2　併用注意
降圧剤
降圧利尿剤等
［11.1.2参照］		低血圧及び徐脈があらわれることがある。本剤の中枢性α2刺激作用により降圧作用が増強されるため。
中枢神経抑制剤
アルコール		眠気等の副作用が増強されるおそれがある。いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗不整脈剤
アミオダロン
メキシレチン
プロパフェノン
シメチジン
ニューキノロン系抗菌剤
エノキサシン
ノルフロキサシン
黄体・卵胞ホルモン剤
経口避妊薬
チクロピジン		本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
CYP1A2を誘導する薬剤
リファンピシン
喫煙等		本剤の血中濃度が低下し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50％低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節（増量）を行うこと。
また、男性喫煙者（＞10本/日）に本剤を投与したことにより、本剤のAUCが約30％減少したとの報告がある。		これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　ショック（頻度不明）
血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等があらわれることがある。
11.1.2　急激な血圧低下（頻度不明）
投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがある。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。［9.8.2、10.2参照］
11.1.3　心不全（頻度不明）
心拡大、肺水腫等があらわれることがある。
11.1.4　呼吸障害（頻度不明）
喘鳴、喘息発作、呼吸困難等があらわれることがある。
11.1.5　肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT等の著しい上昇、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［9.3.2参照］
注）使用成績調査を含む
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 0.1〜5％未満0.1％未満頻度不明
循環器血圧低下徐脈、動悸失神
精神神経系眠気、頭痛・頭重感、めまい（回転性めまい、浮動性めまい）・ふらつき知覚異常（しびれ感等）、構音障害（ろれつがまわらない等）、不眠幻覚、錯乱
消化器口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎−
肝臓AST、ALTの上昇ALPの上昇−
過敏症発疹、皮膚そう痒感蕁麻疹、紅斑血管性浮腫
その他脱力・倦怠感浮腫、尿閉、霧視眼瞼下垂
注）使用成績調査を含む

13. 過量投与

13.1　症状
悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈、QT延長、めまい、縮瞳、呼吸窮迫、不穏、傾眠、昏睡等
13.2　処置
活性炭投与あるいは、強制利尿などにより薬物除去を行う。

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2　非臨床試験に基づく情報
動物実験（サル）により精神依存の形成が示唆されたとの報告がある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　生物学的同等性試験
チザニジン錠1mg「日医工」及びテルネリン錠1mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（チザニジンとして2mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中チザニジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
 判定パラメータ参考パラメータ
AUC∞（ng・hr/mL）Cmax（ng/mL）Tmax（hr）t1/2（hr）
チザニジン錠1mg「日医工」2.288±1.3420.922±0.5141.03±0.401.41±0.41
テルネリン錠1mg2.451±1.6060.986±0.5470.95±0.211.36±0.25
（2錠投与, Mean±S.D., n＝16）
血漿中薬物濃度推移
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.6　特定の背景を有する患者
16.6.1　腎不全患者における薬物動態
腎不全患者（クレアチニンクリアランス25mL/分以下）及び健康成人（クレアチニンクリアランス90mL/分以上）にチザニジン錠4mgを1回経口投与した後の薬物動態を比較したところ、腎不全患者ではAUCは約7倍、最高血中濃度は約2倍であり、血中濃度の上昇が観察された2)（外国人のデータ）。［9.2、9.8.1参照］

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
中枢性筋弛緩薬に属する。脊髄及び上位中枢に作用して、脊髄多シナプス反射を抑制することによって骨格筋の弛緩をもたらす。臨床的には、痙性麻痺、頸肩腕症候群、腰痛症などにおける筋緊張緩和に用いられる。クロニジン類似の構造を有し、中枢α2受容体刺激による血圧降下を起こすことがある3)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. チザニジン塩酸塩

一般的名称 チザニジン塩酸塩
一般的名称（欧名） Tizanidine Hydrochloride
化学名 5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine monohydrochloride
分子式 C9H8ClN5S・HCl
分子量 290.17
融点 約290℃（分解）
物理化学的性状 白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくく、無水酢酸又は酢酸（100）にほとんど溶けない。
KEGG DRUG D00776

22. 包装

100錠［10錠×10；PTP］
1000錠［10錠×100；PTP］
1000錠［プラスチック袋；バラ］

23. 主要文献

  1. 社内資料：生物学的同等性試験
  2. Kirch W., et al., In 3rd Europian Congr. Biopharmaceutics and Pharmacokinetics. Proc., 3, 6-10, (1987)
  3. 第十八改正日本薬局方解説書, C3238-C3242, (2021), (廣川書店)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
電話：0120-517-215
FAX：076-442-8948
製品情報問い合わせ先
日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
電話：0120-517-215
FAX：076-442-8948

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2026/01/21 版