医薬品情報
| 総称名 | ファボワール |
|---|---|
| 一般名 | デソゲストレル エチニルエストラジオール |
| 欧文一般名 | Desogestrel Ethinylestradiol |
| 製剤名 | デソゲストレル・エチニルエストラジオール錠 |
| 薬効分類名 | 経口避妊剤 |
| 薬効分類番号 | 2549 |
| ATCコード | G03AA09 G03AB05 |
| KEGG DRUG |
D04484
デソゲストレル・エチニルエストラジオール
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年8月 作成（第1版）
経口避妊剤は、HIV感染（エイズ）及び他の性感染症（例えば梅毒、性器ヘルペス、淋病、クラミジア感染症、尖圭コンジローマ、腟トリコモナス症、B型肝炎等）を防止するものではないこと、これらの感染防止にはコンドームの使用が有効であることを服用者に十分に説明すること。
なお、必要に応じ、性感染症検査の実施を考慮すること。
なお、必要に応じ、性感染症検査の実施を考慮すること。
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ファボワール錠28 | Favoir tablets | 富士製薬工業 | 254910CF2030 | 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏性素因のある女性
2.4 血栓性静脈炎、肺塞栓症、脳血管障害、冠動脈疾患又はその既往歴のある患者［血液凝固能が亢進され、これらの症状が増悪することがある。］［11.1.1参照］
2.6 前兆（閃輝暗点、星型閃光等）を伴う片頭痛の患者［前兆を伴う片頭痛の患者は前兆を伴わない患者に比べ脳血管障害（脳卒中等）が発生しやすくなるとの報告がある。］［11.1.1参照］
2.7 肺高血圧症又は心房細動を合併する心臓弁膜症の患者、亜急性細菌性心内膜炎の既往歴のある心臓弁膜症の患者［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］［9.1.9、11.1.1参照］
2.8 血管病変を伴う糖尿病患者（糖尿病性腎症、糖尿病網膜症等）［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］［11.1.1参照］
2.9 血栓性素因のある女性［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］［11.1.1参照］
2.10 抗リン脂質抗体症候群の患者［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］［11.1.1参照］
2.12 重篤な肝障害のある患者［9.3.1参照］
2.13 肝腫瘍のある患者［症状が増悪することがある。］
2.14 脂質代謝異常のある患者［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。また、脂質代謝に影響を及ぼす可能性があるため、症状が増悪することがある。］［11.1.1参照］
2.16 耳硬化症の患者［症状が増悪することがある。］
2.17 妊娠中に黄疸、持続性そう痒症又は妊娠ヘルペスの既往歴のある患者［症状が再発するおそれがある。］
2.19 授乳婦［9.6参照］
2.20 骨成長が終了していない可能性がある女性［骨端の早期閉鎖を来すおそれがある。］
4. 効能または効果
避妊
5. 効能または効果に関連する注意
5.1 本剤は、他の経口避妊剤の投与が適当でないと考えられる場合に投与を考慮すること。レボノルゲストレル等の経口避妊剤と比較して、静脈血栓症の相対危険率を増加させることを示唆する報告がある。［15.1.1参照］
5.2 経口避妊剤使用開始1年間の飲み忘れを含めた一般的使用における失敗率は9％との報告がある。［17.3参照］
6. 用法及び用量
1日1錠を毎日一定の時刻に白色錠を21日間連続経口投与し、続けて緑色錠を7日間、合計28日間連続投与する。次周期以降は、消退出血の有無にかかわらず、引き続き白色錠より投与を開始し、28日間連続投与する。したがって、1周期目の投与開始より休薬期間は一切とらない。通常、緑色錠服用中に月経（消退出血）が発来する。
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 毎日一定の時刻に服用させること。
7.2 服用開始日
経口避妊剤を初めて服用する場合、月経第1日目から服用を開始すること。服用開始日が月経第1日目から遅れた場合、妊娠する可能性があるため、飲みはじめの最初の1週間は他の避妊法を併用すること。
7.3 本剤の投与にあたっては、飲み忘れ等がないよう服用方法等を十分指導すること。万一飲み忘れがあった場合（28錠製剤の緑色錠を除く）、翌日までに気付いたならば直ちに飲み忘れた錠剤を服用し、その日の錠剤も通常どおりに服用させる。2日以上連続して飲み忘れがあった場合は服用を中止させ、次の月経を待ち投与を再開させること。
なお、飲み忘れにより妊娠する可能性が高くなるので、その周期は他の避妊法を使用させること。
なお、飲み忘れにより妊娠する可能性が高くなるので、その周期は他の避妊法を使用させること。
7.4 他の経口避妊剤から本剤に切り替える場合
7.4.1 21錠タイプの経口避妊剤から切り替える場合
前に服用していた薬剤をすべて服用し7日間の休薬の後、続けて本剤の服用を開始させる。服用開始が遅れた場合、妊娠の可能性がある。
7.4.2 28錠タイプの経口避妊剤から切り替える場合
前に服用していた薬剤をすべて服用後、続けて本剤の服用を開始させる。服用開始が遅れた場合、妊娠の可能性がある。
8. 重要な基本的注意
8.1
本剤の服用により、年齢、喫煙、肥満、家族歴等のリスク因子の有無にかかわらず血栓症があらわれることがあるので、次のような症状があらわれた場合は直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
緊急対応を要する血栓症の主な症状
下肢の急激な疼痛・腫脹、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、四肢の脱力・麻痺、構語障害、急性視力障害等
本剤服用者に対しても、このような症状があらわれた場合は、直ちに服用を中止し、救急医療機関を受診するよう説明すること。［11.1.1参照］
8.2 本剤の服用中に、血栓症が疑われる症状があらわれた場合は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［11.1.1参照］
血栓症が疑われる症状
下肢の疼痛・腫脹・しびれ・発赤・熱感、頭痛、嘔気・嘔吐等
8.3 血栓症のリスクが高まる状態（体を動かせない状態、顕著な血圧上昇、脱水等）が認められる場合は、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［11.1.1参照］
8.4 本剤服用者には、投与開始時及び継続時に以下について説明すること。［11.1.1参照］
・血栓症は生命に関わる経過をたどることがあること。
・血栓症が疑われる症状があらわれた場合や、血栓症のリスクが高まる状態になった場合は、症状・状態が軽度であっても直ちに服用を中止し医師等に相談すること。
・血栓症を疑って他の医療機関を受診する際は、本剤の使用を医師に告知し、本剤による血栓症を念頭においた診察を受けられるようにすること。
8.7 本剤の投与にあたっては、服用者の病歴調査及び検診が必要である。この検診には、血圧測定、乳房・腹部の検査及び臨床検査が含まれる。また、投与中は6ヵ月毎の検診を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 40歳以上の女性（ただし、1日15本以上の喫煙者には投与しないこと）
9.1.2 子宮筋腫のある患者
子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。［8.8参照］
9.1.3 乳癌の既往歴のある女性
乳癌が再発するおそれがある。［8.9参照］
9.1.4 乳癌の家族歴又は乳房に結節のある女性
定期的に乳房検診を行うなど慎重に投与すること。エストロゲン投与と乳癌発生との因果関係についてその関連性を示唆する報告もある。［8.9参照］
9.1.5 喫煙者（ただし、35歳以上で1日15本以上の喫煙者には投与しないこと）
9.1.6 肥満の女性
血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。［11.1.1参照］
9.1.7 血栓症の家族歴を持つ女性
血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。［11.1.1参照］
9.1.8 前兆を伴わない片頭痛の患者
脳血管障害（脳卒中等）が発生しやすくなるとの報告がある。［11.1.1参照］
9.1.9 心臓弁膜症の患者（ただし、肺高血圧症又は心房細動を合併する心臓弁膜症の患者、亜急性細菌性心内膜炎の既往歴のある心臓弁膜症の患者には投与しないこと）
9.1.10 軽度の高血圧（妊娠中の高血圧の既往も含む）のある患者
9.1.11 耐糖能の低下している女性（糖尿病患者及び耐糖能異常の女性）
十分コントロールを行いながら投与すること。耐糖能が低下することがある。
9.1.12 ポルフィリン症の患者
症状が増悪することがある。
9.1.13 心疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある。
9.1.14 てんかん患者
症状が増悪することがある。
9.1.15 テタニーのある患者
症状が増悪することがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。［2.12参照］
9.3.2 肝障害のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。
9.4 生殖能を有する者
9.4.2 服用中に激しい下痢、嘔吐が続いた場合には本剤の吸収不良を来すことがあり、その場合には妊娠する可能性が高くなるので、その周期は他の避妊法を併用させること。
9.4.4 本剤の服用を中止して妊娠を希望する場合には、月経周期が回復するまで避妊させることが望ましい。
9.5 妊婦
9.5.2 卵胞ホルモン製剤を妊娠動物（マウス）に投与した場合、児の成長後腟上皮及び子宮内膜の悪性変性を示唆する結果が報告されている。
また、新生児（マウス）に投与した場合、児の成長後腟上皮の悪性変性を認めたとの報告がある。
また、新生児（マウス）に投与した場合、児の成長後腟上皮の悪性変性を認めたとの報告がある。
9.6 授乳婦
授乳中の女性には投与しないこと。他の避妊法をすすめるなど適切な指導をすること。母乳の量的質的低下が起こることがある。また、母乳中への移行、児において黄疸、乳房腫大が報告されている。［2.19参照］
10. 相互作用
相互作用序文
本剤の成分であるデソゲストレルは、主に肝代謝酵素CYP2C9、CYP2C19に、その活性代謝物である3-ケトデソゲストレルはCYP3A4により代謝される。また、本剤の成分であるエチニルエストラジオールは、主にCYP3A4により代謝される。
薬物代謝酵素用語
CYP2C9
薬物代謝酵素用語
CYP2C19
薬物代謝酵素用語
CYP3A4
10.2 併用注意
| 副腎皮質ホルモン プレドニゾロン等 三環系抗うつ剤 イミプラミン等 セレギリン塩酸塩 シクロスポリン テオフィリン オメプラゾール | これらの薬剤の作用が増強するおそれがある。 | 本剤はこれらの薬剤の代謝を抑制すると考えられる。 |
| リファンピシン バルビツール酸系製剤 フェノバルビタール等 ヒダントイン系製剤 フェニトインナトリウム等 カルバマゼピン ボセンタン モダフィニル トピラマート | 本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 | これらの薬剤は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。 |
| テトラサイクリン系抗生物質 テトラサイクリン等 ペニシリン系抗生物質 アンピシリン等 | 本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 | これらの薬剤は腸内細菌叢を変化させ、本剤の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる。 |
| テルビナフィン塩酸塩 | 黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で、月経異常があらわれたとの報告がある。 | 機序不明 |
| Gn-RH誘導体 ブセレリン酢酸塩等 | これらの薬剤の作用を減弱するおそれがある。 | これらの薬剤は性ホルモンの分泌を低下することにより薬効を示すため、性ホルモンである本剤の投与によってこれらの薬剤の効果を減弱する可能性が考えられる。 |
| 血糖降下剤 インスリン製剤 スルフォニル尿素系製剤 スルフォンアミド系製剤 ビグアナイド系製剤等 | 血糖降下剤の作用が減弱することがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意する。 | 本剤は耐糖能を低下させ、血糖降下剤の作用を減弱させると考えられる。 |
| ラモトリギン | 経口避妊剤との併用でラモトリギンの血中濃度が減少したとの報告があるので、ラモトリギン維持用量投与中に本剤を投与開始又は中止する場合は、ラモトリギンの用量調節を考慮すること。 | 肝におけるラモトリギンのグルクロン酸抱合が促進される。 |
| モルヒネ サリチル酸 | これらの薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。 | 本剤はこれらの薬剤のグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。 |
| HIV感染症治療薬 HIVプロテアーゼ阻害剤 ネルフィナビルメシル酸塩 リトナビル ダルナビル ホスアンプレナビル（リトナビル併用時） ロピナビル・リトナビル配合剤 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 ネビラピン | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | エチニルエストラジオールのAUCが減少する。 |
| 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 エファビレンツ | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | デソゲストレルの活性代謝物であるエトノゲストレルの血中濃度が低下する。 |
| 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 エトラビリン | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 | エトラビリンは本剤の代謝酵素（CYP2C9）を阻害すると考えられる。 |
| HCV感染症治療薬 アスナプレビル | 本剤の作用が減弱するおそれがある。 | エチニルエストラジオールのAUCが減少する。 |
| HCV感染症治療薬 グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル | ALT上昇のリスクが増加するおそれがある。 | 機序不明 |
| フルコナゾール イトラコナゾール | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。 | 本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害すると考えられる。 |
| ボリコナゾール | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。ボリコナゾールの血中濃度が上昇するおそれがある。 | ボリコナゾールは本剤の代謝酵素（CYP3A4）を阻害すると考えられる。 本剤がボリコナゾールの代謝酵素（CYP2C19）を阻害すると考えられる。 |
| アセトアミノフェン | 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがある。 | アセトアミノフェンはエチニルエストラジオールの硫酸抱合を阻害すると考えられる。本剤が肝におけるアセトアミノフェンのグルクロン酸抱合を促進すると考えられる。 |
| セイヨウオトギリソウ（St.John's Wort，セント・ジョーンズ・ワート）含有食品 | 本剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 | この食品は薬物代謝酵素を誘導し、本剤の代謝を促進すると考えられる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 血栓症（四肢、肺、心、脳、網膜等）（頻度不明）
11.2 その他の副作用
| 5％以上 | 0.1〜5％未満 | 頻度不明 | |
| 過敏症 | 発疹 | ||
| 眼 | 視力障害 | 網膜血流障害による視力障害 | |
| 肝臓 | 肝機能異常、AST上昇、ALT上昇 | 黄疸 | |
| 代謝 | ナトリウムや体液の貯留による浮腫、体重増加 | ||
| 生殖系 | 不正性器出血（破綻出血、点状出血）、帯下、月経過多、月経痛、性交痛、リビドー減退 | ||
| 乳房 | 乳房痛 | 乳房緊満（感） | 乳汁漏出 |
| 循環器 | 期外収縮、血圧上昇、動悸 | ||
| 消化器 | 悪心 | 嘔吐、下痢、腹痛、便秘、食欲減退、胸やけ、腹部膨満感 | |
| 呼吸器 | 咽頭痛、咳嗽 | ||
| 精神神経系 | 頭痛 | めまい、眠気 | 抑うつ、いらいら感、片頭痛 |
| 皮膚 | ざ瘡、湿疹、そう痒感、色素沈着注）、紅斑 | 脱毛、血管性浮腫 | |
| 筋骨格 | 腰痛、下肢痛、肩こり、手指のこわばり | ||
| その他 | 倦怠感、口渇、顔面浮腫、胸痛、白血球減少、アルドステロン上昇 |
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
含有するエチニルエストラジオールの作用による血清蛋白（コルチコイド結合性グロブリン、サイロキシン結合性グロブリン等）の増加により、総コルチゾール、総T3、総T4の上昇がみられることがある。また、これらの遊離型は変化しないとされている。これら検査値の判定に際しては注意すること。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症が併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 外国での疫学調査の結果、静脈血栓症のリスクは、経口避妊剤を服用している女性は服用していない女性に比し、3.25〜4.0倍高くなるとの報告がある。また、静脈血栓症のリスクは経口避妊剤服用開始の最初の1年間において最も高くなるとの報告がある。さらに、外国での大規模市販後調査の結果、初めて経口避妊剤の服用を開始した時だけでなく、4週間以上の中断後に服用を再開した時又は4週間以上の中断後に別の経口避妊剤へ切り替えた時にも静脈血栓症のリスクが上昇し、そのリスクは服用開始後3ヵ月間が特に高いとの報告がある。
また、1995年〜1996年にデソゲストレルを含む経口避妊剤はレボノルゲストレル等の経口避妊剤に比較して、静脈血栓症の相対危険率を増加させることを示唆する報告（レボノルゲストレル等の経口避妊剤による静脈血栓症の患者が1年間で1万人当たり1人であるのに対してデソゲストレルを含む経口避妊剤では2人になる）がある。ちなみに、妊娠による静脈血栓の発症は1年間で1万人当たり6人といわれている。［5.1参照］
また、1995年〜1996年にデソゲストレルを含む経口避妊剤はレボノルゲストレル等の経口避妊剤に比較して、静脈血栓症の相対危険率を増加させることを示唆する報告（レボノルゲストレル等の経口避妊剤による静脈血栓症の患者が1年間で1万人当たり1人であるのに対してデソゲストレルを含む経口避妊剤では2人になる）がある。ちなみに、妊娠による静脈血栓の発症は1年間で1万人当たり6人といわれている。［5.1参照］
15.1.2 外国での疫学調査の結果、経口避妊剤の服用により乳癌及び子宮頸癌になる可能性が高くなるとの報告がある。
15.1.3 外国で、経口避妊剤を2年以上服用した場合、良性肝腫瘍が10万人当たり3.4人発生するとの報告がある。また、腫瘍の破裂により腹腔内出血を起こす可能性がある。一方、悪性肝腫瘍（肝癌）の発生率は極めて低く、100万人当たり1人に満たない。
15.1.4 外国で、経口避妊剤の服用により全身性エリテマトーデス（SLE）の悪化、アナフィラキシー様症状、溶血性尿毒症症候群（HUS）があらわれたとの報告がある。
15.1.5 外国で、経口避妊剤の服用による角膜厚の変化等によりコンタクトレンズがうまく調整されないため、視力・視野の変化、装用時の不快感等がみられたとの報告がある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回及び反復経口投与時の血中濃度
健康成人女性に経口投与した場合、消化管からの吸収は速やかで、活性代謝物である3-ケト-デソゲストレル及びエチニルエストラジオールの血清中濃度は投与後約2時間で最高値に達する。また、反復投与した場合、3-ケト-デソゲストレル及びエチニルエストラジオールの血清中濃度はほぼ15日目に定常状態に達し、21日投与後の消失相半減期はそれぞれ22.0、23.7時間であった1)。
| AUC（pmol・hr/mL） | T1/2（hr） | Cmax（pmol/mL） | Tmax（hr） | |
| 3-ケト-デソゲストレル | 97.2±36.8 | 22.0±9.6 | 12.12±5.49 | 1.2±0.6 |
| エチニルエストラジオール | 11.7±3.3 | 23.7±8.8 | 1.18±0.32 | 1.1±0.6 |
16.1.2 生物学的同等性試験
ファボワール錠21及びファボワール錠28とマーベロン21及びマーベロン28を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（デソゲストレル0.15mg、エチニルエストラジオール0.03mg）健康成人女性に絶食単回経口投与し、血清中の3-ケト-デソゲストレル（デソゲストレルの活性代謝物）濃度及びエチニルエストラジオール未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
(1)3-ケト-デソゲストレル（デソゲストレルの活性代謝物）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0→72（pg・hr/mL） | Cmax（pg/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） | |
| ファボワール錠21／28 | 14670.0±4545.3 | 1804.5±627.8 | 1.37±0.60 | 18.72±9.67 |
| マーベロン21／28 | 15476.3±6501.2 | 1795.2±753.7 | 1.63±0.68 | 20.25±6.85 |
(2)エチニルエストラジオール
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0→72（pg・hr/mL） | Cmax（pg/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） | |
| ファボワール錠21／28 | 456.0±142.7 | 56.81±18.04 | 1.26±0.45 | 5.97±2.45 |
| マーベロン21／28 | 433.4±188.8 | 56.40±22.10 | 1.11±0.32 | 5.32±2.19 |
※血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.5 排泄
健康成人女性に3H-標識デソゲストレルとエチニルエストラジオールを経口投与した場合、投与後8日目までに尿中には約48％、糞中には約35％が排泄された3)（外国人データ）。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
避妊を希望する女性992例について実施された臨床試験において、薬剤に起因すると判定された妊娠が1例みられ、避妊効果は99.9％、延べ服用周期（14,088周期）におけるPearl indexは0.085であった4)5)6)。
避妊を希望する女性1,011例（14,378周期）中、副作用が報告されたのは、258例（25.5％）で、主なものは、悪心119例（11.8％）、乳房痛85例（8.4％）、頭痛59例（5.8％）、不正性器出血24例（2.4％）、嘔吐23例（2.3％）、倦怠感12例（1.2％）、下痢11例（1.1％）、腹痛10例（1.0％）であった。また、臨床検査値の異常が報告されたものは、AST上昇及びALT上昇2例、白血球数減少1例、アルドステロン上昇1例の計4例であった。
避妊を希望する女性1,011例（14,378周期）中、副作用が報告されたのは、258例（25.5％）で、主なものは、悪心119例（11.8％）、乳房痛85例（8.4％）、頭痛59例（5.8％）、不正性器出血24例（2.4％）、嘔吐23例（2.3％）、倦怠感12例（1.2％）、下痢11例（1.1％）、腹痛10例（1.0％）であった。また、臨床検査値の異常が報告されたものは、AST上昇及びALT上昇2例、白血球数減少1例、アルドステロン上昇1例の計4例であった。
17.3 その他
各種避妊法使用開始1年間の失敗率（妊娠率）は以下のとおりである7)。［5.参照］
| 方法 | 理想的な使用注1） （％） | 一般的な使用注2） （％） |
| 経口避妊剤 | 0.3 | 9 |
| レボノルゲストレル放出IUS | 0.2 | 0.2 |
| 銅付加IUD | 0.6 | 0.8 |
| コンドーム | 2 | 18 |
| リズム法 | 0.4〜5 | 24 |
| 女性避妊手術 | 0.5 | 0.5 |
| 男性避妊手術 | 0.10 | 0.15 |
| 避妊せず | 85 | 85 |
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
デソゲストレル・エチニルエストラジオール錠は排卵抑制作用を主作用とし、子宮内膜変化による着床阻害作用及び頸管粘液変化による精子通過性阻害等により避妊効果を発揮する。
18.2 排卵抑制作用
18.3 子宮内膜の性状変化による着床阻害作用
デソゲストレル・エチニルエストラジオール錠の連続服用により、子宮内膜の性状が変化し、その結果、受精卵の着床が阻害される10)。
18.4 子宮頸管粘液の変化による精子通過性阻害作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. デソゲストレル
| 一般的名称 | デソゲストレル |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Desogestrel |
| 化学名 | (＋)-17α-Ethynyl-18-methyl-11-methylene-4-estren-17-ol |
| 分子式 | C22H30O |
| 分子量 | 310.47 |
| 融点 | 111〜113℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末である。 テトラヒドロフランに極めて溶けやすく、N,N-ジメチルアセトアミド又はエタノール（99.5）に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。 |
| 理化学知見その他 | 19.1 デソゲストレル |
| KEGG DRUG |
|
19.2. エチニルエストラジオール
| 一般的名称 | エチニルエストラジオール |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Ethinylestradiol |
| 化学名 | 19-Nor-17α-pregna-1,3,5(10)-triene-20-yne-3,17-diol |
| 分子式 | C20H24O2 |
| 分子量 | 296.40 |
| 融点 | 180〜186℃又は142〜146℃ |
| 物理化学的性状 | 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。 ピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。 |
| 理化学知見その他 | 19.2 エチニルエストラジオール |
| KEGG DRUG |
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20. 取扱い上の注意
本剤は小児の手の届かない場所に保管すること。
22. 包装
280錠［28錠（PTP）×10、乾燥機能付き脱酸素剤入り］
23. 主要文献
- 水野正彦ほか, 日本不妊学会誌, 36, 35-48, (1991)
- 社内資料：生物学的同等性試験に関する資料
- Viinikka L,et al., Acta Endocrinol., 93, 375-379, (1980) »PubMed
- 水野正彦ほか, 産科と婦人科, 57, 2507-2532, (1990)
- 高木繁夫ほか, 基礎と臨床, 25, 2807-2816, (1991)
- 水野正彦ほか, 産科と婦人科, 59, 149-159, (1992)
- Trussell J., Contraception., 83 (5), 397-404, (2011) »PubMed
- Cullberg G,et al., Acta Obst Gynecol Scand., Suppl.111, 29-38, (1982)
- Mall-Haefeli M,et al., Geburtshilfe Frauenheilkd., 44, 177-179, (1984) »PubMed
- Viinikka L,et al., Acta Endocrinol., 83, 429-438, (1976) »PubMed
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
製品情報問い合わせ先
25. 保険給付上の注意
本剤は保険給付の対象とならない（薬価基準未収載）。
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
富士製薬工業株式会社
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地
26.2 販売元
株式会社ネクイノ
大阪府大阪市北区天神橋2丁目北1-14 サンプラザ南森町ビル2階