医療用医薬品 : スパカール

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医薬品情報

総称名 スパカール
一般名 トレピブトン
欧文一般名 Trepibutone
製剤名 トレピブトン製剤
薬効分類名 膵・胆道疾患治療剤
薬効分類番号 2369
ATCコード A03AX09
KEGG DRUG
D01365 トレピブトン
JAPIC 添付文書(PDF)
この情報は KEGG データベースにより提供されています。
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添付文書情報2026年4月 改訂（細粒10％の削除）（第2版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
スパカール錠40mg SUPACAL TABLETS 40mg 大原薬品工業 2369003F1037 13.9円／錠

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

○下記疾患に伴う鎮痙・利胆
胆石症、胆のう炎、胆管炎、胆道ジスキネジー、胆のう切除後症候群
○慢性膵炎に伴う疼痛並びに胃腸症状の改善

6. 用法及び用量

通常成人には1回1錠（トレピブトンとして40mg）を1日3回食後直ちに経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7　小児等
小児等に対する臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 0.1〜1％未満0.1％未満
過敏症発疹、そう痒 
消化器悪心、便秘、膨満感、下痢、胃部不快感、食欲不振、嘔吐口渇、唾液分泌過多
肝臓 AST、ALTの上昇等肝機能検査値の異常
その他 めまい、頭重感、倦怠感

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
スパカール錠40mg　1錠（トレピブトンとして40mg）を、健康成人男子10例に単回経口投与したときの血清中トレピブトン濃度は、下図のような推移を示す1)。
トレピブトン40mg経口投与後の血清中濃度
薬物動態パラメータ
 tmax（hr）Cmax（μg/mL）AUC（μg・hr/mL）t1/2（hr）
トレピブトン錠0.952.96.451.40
16.4　代謝
トレピブトンのナトリウム塩40mgを健康成人男子2例に空腹時単回経口投与したとき、尿中の代謝物はグルクロン酸抱合体が52.4％（投与量に対して）、脱アルキル化されたフェノール体が8.8％（投与量に対して）、未変化体は5.6％（投与量に対して）である2)。
16.5　排泄
トレピブトンのナトリウム塩40mgを健康成人男子2例に空腹時単回経口投与したとき、投与後23時間以内に投与量の66.7％が尿中に排泄される2)。

17. 臨床成績

17.3　その他
本剤（錠剤・細粒剤※）の国内で実施された二重盲検比較試験を含む臨床試験で全般改善度評価がされた総症例3,290例の成績の概要は以下のとおりである。これらの試験における1日投与量及び投与期間は、大部分の症例において、トレピブトンとして120mg/日及び2〜4週間である3)。
疾患「中等度改善」以上（％）
胆石症996/1,538（64.8）
胆のう炎・胆管炎285/367（77.7）
胆道ジスキネジー445/649（68.6）
胆のう切除後症候群207/306（67.6）
慢性膵炎247/430（57.4）
計2,180/3,290（66.3）
副作用集計対象となった10,648例中（錠剤・細粒剤※）、161例（1.51％）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。その主なものは、悪心（0.25％）、便秘（0.20％）、膨満感（0.18％）、下痢（0.17％）等の消化器症状及び発疹（0.18％）等であった3)。
※）細粒剤は販売中止

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
トレピブトンは、胆汁の総胆管十二指腸接合部における通過抵抗の減少により、胆嚢・胆管内圧を用量依存的に低下させる4)。また、胆汁酸依存の胆汁分泌促進作用を有する5)。高用量では膵管におけるセクレチン様の水分泌作用による膵分泌作用がある6)。
18.2　Oddi括約筋弛緩作用
トレピブトンは、摘出腸管平滑筋標本のOddi括約筋に比較的選択的に作用する（ウサギ）7)（in vitro）。
トレピブトンは、用量依存的かつ持続的に総胆管、十二指腸接合部（含Oddi括約筋）の通過抵抗を減少させる（イヌ）4)8)（in vivo）。この作用はヒメクロモン及びフロプロピオンより強い（イヌ）8)（in vivo）。
本剤のOddi括約筋弛緩作用は細胞内Ca2＋のCa-store siteへの取り込みを促進させることによると考えられている9)。
18.3　胆嚢・胆管内圧低下作用
トレピブトンは、胆嚢・胆管内圧を低下させる。その作用は用量依存的かつ持続的である（イヌ・ウサギ）4)10)（in vivo）。
18.4　胆汁分泌促進作用
トレピブトンは、肝細胞から毛細胆管への胆汁分泌量を胆汁酸に非依存的に増加させる（イヌ）5)（in vivo）。その作用は、ヒメクロモン、フロプロピオンより強力で持続性がある（イヌ）8)（in vivo）。
18.5　膵液分泌促進作用
トレピブトンは、高用量で膵液分泌促進作用を示す（イヌ・ラット）6)11)（in vivo）。これは膵管におけるセクレチン様の水分泌作用によりもたらされると考えられている6)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. トレピブトン

一般的名称 トレピブトン
一般的名称（欧名） Trepibutone
化学名 4-Oxo-4-(2,4,5-triethoxyphenyl)butanoic acid
分子式 C16H22O6
分子量 310.34
融点 146〜150℃
物理化学的性状 本品は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はないか、又はわずかに特異なあと味がある。本品はアセトンにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
KEGG DRUG D01365

22. 包装

（PTP）
100錠（10錠×10）
1000錠（10錠×100）

23. 主要文献

  1. 大原薬品工業株式会社　社内資料　薬物動態
  2. 関隆, 臨床薬理, 8 (4), 485-494, (1977) »DOI
  3. 大原薬品工業株式会社　社内資料　臨床成績
  4. Satoh.H.,et al., Eur.J.Pharmacol., 48, 309-317, (1978) »PubMed
  5. Satoh.H.,et al., Eur.J.Pharmacol., 48, 125-132, (1978) »PubMed
  6. 佐藤宏他, 武田研究所報, 36 (3／4), 239-242, (1977)
  7. 佐藤宏他, 武田研究所報, 36 (3／4), 233-238, (1977)
  8. 佐藤宏他, 武田研究所報, 36 (3／4), 225-232, (1977)
  9. 佐藤宏他, 第51回日本薬理学会総会プログラム要旨集, 132, (1978)
  10. 村田悦男他, 日平滑筋誌, 12, 238-239, (1976)
  11. 玉沢佳己他, 薬理と治療, 5 (12), 55-62, (1977)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
大原薬品工業株式会社 お客様相談室
〒104-6591 東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
電話：0120-419-363
FAX：03-6740-7703
URL：https://www.ohara-ch.co.jp
製品情報問い合わせ先
大原薬品工業株式会社 お客様相談室
〒104-6591 東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
電話：0120-419-363
FAX：03-6740-7703
URL：https://www.ohara-ch.co.jp

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
大原薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121-15
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2026/05/20 版