医療用医薬品 : セチリジン塩酸塩

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医薬品情報

総称名 セチリジン塩酸塩
一般名 セチリジン塩酸塩
欧文一般名 Cetirizine Hydrochloride
薬効分類名 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
薬効分類番号 4490
ATCコード R06AE07
KEGG DRUG
D00664 セチリジン塩酸塩
KEGG DGROUP
DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬
JAPIC 添付文書(PDF)
この情報は KEGG データベースにより提供されています。
医薬品情報の概要は KEGG DRUG ページをご覧ください。

添付文書情報2026年9月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 7.用法及び用量に関連する注意 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 12.臨床検査結果に及ぼす影響 13.過量投与 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
セチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」 （後発品） Cetirizine Hydrochloride Tablets 10mg"IWAKI" 岩城製薬 4490020F2183 10.8円／錠

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1　本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2　重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［7.1、9.2.1、16.6.1参照］

4. 効能または効果

○アレルギー性鼻炎
○蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症

6. 用法及び用量

通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1　腎機能障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。［2.2、9.2.1、9.2.2、16.6.1参照］
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安
 クレアチニンクリアランス（mL/min）
≧8050〜7930〜4910〜29
推奨用量10mgを1日1回10mgを1日1回5mgを1日1回5mgを2日に1回
7.2　重度の肝機能障害患者では、低用量（例えば通常用量の半量）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.3、16.6.2参照］
7.3　高齢者では、低用量（例えば5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.8、16.6.3参照］

8. 重要な基本的注意

＜効能共通＞
8.1　眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2　効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
＜アレルギー性鼻炎＞
8.3　季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を発現するおそれがある。［11.1.2参照］
9.2　腎機能障害患者
9.2.1　重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）
投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。［2.2、7.1、16.6.1参照］
9.2.2　中等度又は軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min以上60mL/min以下）
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1、16.6.1参照］
9.3　肝機能障害患者
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.2、16.6.2参照］
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7　小児等
9.7.1　2歳以上7歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップを投与すること。
9.7.2　小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.3、16.6.3参照］

10. 相互作用

10.2　併用注意
テオフィリンテオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている。機序は明らかではないが、本剤のクリアランスが16％減少する。
リトナビル本剤の曝露量の増加（40％）及びリトナビルの曝露量のわずかな変化（−11％）が報告されている。リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。
中枢神経抑制剤
アルコール		中枢神経系に影響を与える可能性がある。中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。
ピルシカイニド塩酸塩水和物両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。機序は明らかではない。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。
11.1.2　痙攣（頻度不明）［9.1.1参照］
11.1.3　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある。
11.1.4　血小板減少（頻度不明）
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 0.1％〜5％未満0.1％未満頻度不明
精神神経系眠気、倦怠感頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、無力症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢
消化器口渇、嘔気、食欲不振胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎腹部膨満感、食欲亢進
循環器 動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動） 
血液好酸球増多好中球減少、リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少 
過敏症 発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫多形紅斑
眼 結膜充血、霧視眼球回転発作
肝臓ALT上昇、AST上昇、総ビリルビン上昇Al-P上昇 
腎臓・泌尿器 尿蛋白、BUN上昇、尿糖、ウロビリノーゲンの異常、頻尿、血尿排尿困難、遺尿、尿閉
その他 耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

13. 過量投与

13.1　症状
錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
13.2　処置
本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　成人
健康成人にセチリジン塩酸塩錠10mgを単回経口投与した場合、速やかに吸収され、投与約1.4時間後に最高血漿中濃度（Cmax）214.5ng/mLに達し、血漿中濃度消失半減期は約7時間であった。また、20mgを単回経口投与した場合、投与量の増加に伴ってCmaxの上昇、AUCの増大が認められた。健康成人に1日1回20mgを7日間連続経口投与した場合、蓄積性は認められなかった1)。
成人におけるセチリジン塩酸塩錠単回投与時の薬物動態パラメータ
投与量Tmax（hr）Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC（mg・hr/L）
10mg1.44±0.18214.5±12.56.73±0.812.0±0.1
20mg1.50±0.13438.1±39.56.79±0.663.9±0.3
（平均値±標準誤差、n＝8）
16.1.2　生物学的同等性試験
セチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」とジルテック錠10を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として10mg）健康成人男子20名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
血漿中セチリジン濃度の推移
薬物動態パラメータ
製剤＼パラメータTmax（hr）Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC0-24hr（ng・hr/mL）
セチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」1.2±0.4296.9±39.36.5±0.92306.7±288.1
ジルテック錠101.0±0.6296.9±39.26.7±0.72293.7±305.6
（平均±標準偏差、n＝20）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3　分布
16.3.1　血漿蛋白結合率
14C標識-セチリジン0.1、1及び10μg/mL濃度のin vitroにおけるヒト血漿蛋白との結合率は、平均92％（90.7〜92.5％）であった（平衡透析法）3)。
16.4　代謝
健康成人に1日1回セチリジン塩酸塩20mgを7日間連続経口投与した場合、血漿中に酸化的脱アルキル体がわずかに認められた1)。
16.5　排泄
健康成人にセチリジン塩酸塩10mg又は20mgを単回経口投与した場合、24時間後までに投与量の約50％が未変化体として尿中に排泄された。また、健康成人に1日1回20mgを7日間連続経口投与した場合、未変化体の1日投与量に対する尿中排泄率は、1日目は24時間後までに約58％、7日目は約70％であった1)。
16.6　特定の背景を有する患者
16.6.1　腎機能障害患者
腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：7〜60mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失半減期の延長が認められた4)（外国人データ）。
腎機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
クレアチニンクリアランス（mL/min）Tmax（hr）Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC（mg・hr/L）
＞900.9±0.2313±457.4±3.02.7±0.4
31〜601.1±0.2356±6419.2±3.36.9±1.8
7〜302.2±1.1357±17220.9±4.410.7±2.4
（平均値±標準偏差、n＝5）
また、血液透析患者（n＝5）にセチリジン塩酸塩10mgを透析開始3時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均19.3時間で延長が認められた5)（外国人データ）。［2.2、7.1、9.2.1、9.2.2参照］
16.6.2　肝機能障害患者での体内動態
原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人4)に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた6)（外国人データ）。［7.2、9.3参照］
肝機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
投与量（被験者、例数）Tmax（hr）Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC（mg・hr/L）
10mg（肝機能正常成人、n＝14）1.0±0.5384±1037.4±1.63.3±0.9
10mg（原発性胆汁性肝硬変患者、n＝6）1.0±0.4498±11813.8±1.86.4±1.6
（平均値±標準偏差）
16.6.3　高齢者
高齢者（年齢：平均77歳、クレアチニンクリアランス：平均53mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、成人（年齢：平均53歳、クレアチニンクリアランス：平均87mL/min）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長とCmaxの上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた4)（外国人データ）。［7.3、9.8参照］
高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
投与量（被験者、例数）Tmax（hr）Cmax（ng/mL）T1/2（hr）AUC（mg・hr/L）
10mg（成人、n＝14）1.0±0.5384±1037.4±1.63.3±0.9
10mg（高齢者、n＝16）0.9±0.3460±5911.8±5.45.6±1.8
（平均値±標準偏差）
16.8　その他
セチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたセチリジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている7)。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験
＜アレルギー性鼻炎＞
17.1.1　国内後期第II試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回2週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は53.8％（21／39例）であった8)。
副作用発現頻度は13.0％（6／46例）であり、主な副作用は眠気4.3％（2／46例）であった。
17.1.2　国内第III相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回4週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は47.9％（45／94例）であった9)。
副作用発現頻度は5.5％（6／110例）であり、主な副作用は眠気3.6％（4／110例）であった。
副作用発現頻度は9.8％（12／122例）であり、主な副作用はALT増加5.7％（7／122例）、AST増加1.6％（2／122例）であった。
＜蕁麻疹＞
17.1.3　国内後期第II相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回投与したとき、投与3日後、投与1週後及び投与2週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、47.9％（34／71例）、64.9％（48／74例）及び71.6％（48／67例）であった10)。
副作用発現頻度は10.8％（9／83例）であり、主な副作用は眠気4.8％（4／83例）であった。
17.1.4　国内第III相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回投与したとき、投与3日後、投与1週後及び投与2週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、56.4％（53／94例）、71.3％（77／108例）及び82.2％（88／107例）であった11)。
副作用発現頻度は15.9％（21／132例）であり、主な副作用は眠気10.6％（14／132例）であった。
17.1.5　国内第III相試験（一般臨床試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回投与したとき、投与3日後、投与1週後及び投与2週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、46.7％（14／30例）、53.2％（33／62例）及び72.9％（43／59例）であった12)。
副作用発現頻度は4.4％（3／68例）であり、主な副作用は眠気2.9％（2／68例）であった。
＜湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症＞
17.1.6　国内第III相試験（一般臨床試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回2週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は、湿疹・皮膚炎群で65.9％（81／123例）、痒疹群で57.7％（30／52例）、皮膚そう痒症で74.5％（41／55例）であった13)。
副作用発現頻度は全体で5.5％（13／236例）であり、主な副作用は眠気3.4％（8／236例）であった。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。
18.2　ヒスタミンH1受容体拮抗作用
摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した14)。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった（ヒト）15)16)。
ヒスタミンH2、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く（ラット、モルモット）17)、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ない（ラット）18)。
18.3　好酸球に対する作用
好酸球に対しin vitro及びin vivoにおいて遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した（ヒト）19)20)。
18.4　メディエーター遊離抑制作用
ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD2遊離を抑制した21)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. セチリジン塩酸塩

一般的名称 セチリジン塩酸塩
一般的名称（欧名） Cetirizine Hydrochloride
化学名 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
分子式 C21H25ClN2O3・2HCl
物理化学的性状 白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
水溶液（1→10）は旋光性を示さない。
KEGG DRUG D00664

22. 包装

100錠［10錠（PTP）×10］
500錠［10錠（PTP）×50］

23. 主要文献

  1. 笹　征史　他, 臨床薬理, 26, 509-522, (1995) »DOI
  2. 岩城製薬株式会社　社内資料（生物学的同等性試験）
  3. 水野佳子　他, 基礎と臨床, 28, 1951-1961, (1994)
  4. Matzke G R,et al., Ann Allergy., 59, 25-30, (1987) »PubMed
  5. Awni W M,et al., Eur J Clin Pharmacol., 38, 67-69, (1990) »PubMed
  6. Simons F E R,et al., J Clin Pharmacol., 33, 949-954, (1993)
  7. 岩城製薬株式会社　社内資料（溶出試験）
  8. 奥田　稔　他, 耳鼻咽喉科展望, 37, 754-779, (1994) »DOI
  9. 奥田　稔　他, 耳鼻咽喉科展望, 38, 116-136, (1995) »DOI
  10. 吉田彦太郎　他, 基礎と臨床, 28, 2107-2129, (1994)
  11. 吉田彦太郎　他, 基礎と臨床, 28, 2131-2145, (1994)
  12. 吉田彦太郎　他, 基礎と臨床, 28, 2163-2173, (1994)
  13. 吉田彦太郎　他, 基礎と臨床, 28, 2147-2162, (1994)
  14. Advenier C,et al., J Allergy Clin Immunol., 88, 104-113, (1991) »PubMed
  15. Simons F E R,et al., J Allergy Clin Immunol., 86, 540-547, (1990)
  16. Braunstein G,et al., Br J Clin Pharmacol., 33, 445-448, (1992) »PubMed
  17. 内田昌子　他, 基礎と臨床, 28, 1795-1812, (1994)
  18. Snyder S H,et al., Ann Allergy., 59, 4-8, (1987) »PubMed
  19. Okada C,et al., Int Arch Allergy Immunol., 103, 384-390, (1994) »PubMed
  20. Fadel R,et al., Clin Allergy., 17, 373-379, (1987) »PubMed
  21. Fabre J M,et al., Allergy., 50, 362-365, (1995) »PubMed

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
岩城製薬株式会社 マーケティング部　学術グループ
〒103-8434 東京都中央区日本橋本町4-8-2
電話：03-6626-6251
FAX：03-6626-6261
製品情報問い合わせ先
岩城製薬株式会社 マーケティング部　学術グループ
〒103-8434 東京都中央区日本橋本町4-8-2
電話：03-6626-6251
FAX：03-6626-6261

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
岩城製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町4-8-2
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2026/10/21 版