医療用医薬品 : アフィニトール |
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| 販売名 | アフィニトール錠2.5mg |
| 有効成分 | 1錠中エベロリムス2.5mg |
| 添加剤 | 乳糖、ヒプロメロース、クロスポビドン、ジブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸マグネシウム |
| 販売名 | アフィニトール錠5mg |
| 有効成分 | 1錠中エベロリムス5mg |
| 添加剤 | 乳糖、ヒプロメロース、クロスポビドン、ジブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸マグネシウム |
| 販売名 | アフィニトール錠2.5mg | ||
| 性状 | 白色〜微黄白色の素錠 | ||
| 識別コード | NVR LCL | ||
| 外形 | |||
| 大きさ（約） | 長径：10.1mm 短径：4.1mm 厚さ：2.9mm 質量：0.125g | ||
【色】
白色〜微黄白色
【剤形】
素錠／錠剤／内用
| 販売名 | アフィニトール錠5mg | ||
| 性状 | 白色〜微黄白色の素錠 | ||
| 識別コード | NVR 5 | ||
| 外形 | |||
| 大きさ（約） | 長径：12.1mm 短径：4.9mm 厚さ：4.1mm 質量：0.25g | ||
【色】
白色〜微黄白色
【剤形】
素錠／錠剤／内用
販売名和名 : アフィニトール錠2.5mg
規格単位 : 2.5mg1錠
欧文商標名 : AFINITOR tablets
規制区分
規制区分名称 : 劇薬
規制区分
規制区分名称 : 処方箋医薬品
規制区分備考 : （注意−医師等の処方箋により使用すること）
日本標準商品分類番号 : 874291
承認番号 : 22400AMX01370000
販売開始年月 : 2012年11月
貯法及び期限等
貯法 : 室温保存
有効期間 : 3年
3.組成・性状
3.1 組成
アフィニトール錠2.5mg
| 販売名 | アフィニトール錠2.5mg |
| 有効成分 | 1錠中エベロリムス2.5mg |
| 添加剤 | 乳糖、ヒプロメロース、クロスポビドン、ジブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸マグネシウム |
添加剤 : 乳糖
添加剤 : ヒプロメロース
添加剤 : クロスポビドン
添加剤 : ジブチルヒドロキシトルエン
添加剤 : ステアリン酸マグネシウム
3.2 製剤の性状
アフィニトール錠2.5mg
| 販売名 | アフィニトール錠2.5mg | ||
| 性状 | 白色〜微黄白色の素錠 | ||
| 識別コード | NVR LCL | ||
| 外形 | |||
| 大きさ（約） | 長径：10.1mm 短径：4.1mm 厚さ：2.9mm 質量：0.125g | ||
【色】
白色〜微黄白色
【剤形】
素錠／錠剤／内用
識別コード : NVRLCL
識別コード : NVR
識別コード : LCL
規格単位毎の効能効果及び用法用量
効能効果対用法用量
4.効能又は効果
○根治切除不能又は転移性の腎細胞癌
○神経内分泌腫瘍
○手術不能又は再発乳癌
○結節性硬化症
6.用法及び用量
＜根治切除不能又は転移性の腎細胞癌、神経内分泌腫瘍＞
通常、成人にはエベロリムスとして1日1回10mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
＜手術不能又は再発乳癌＞
内分泌療法剤との併用において、通常、成人にはエベロリムスとして1日1回10mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
＜結節性硬化症＞
成人の結節性硬化症に伴う腎血管筋脂肪腫の場合
通常、エベロリムスとして1日1回10mgを経口投与する。なお、患者の状態やトラフ濃度により適宜増減する。
上記以外の場合
通常、エベロリムスとして3.0mg/m2を1日1回経口投与する。なお、患者の状態やトラフ濃度により適宜増減する。
5.効能又は効果に関連する注意
＜根治切除不能又は転移性の腎細胞癌＞
5.1 スニチニブ又はソラフェニブによる治療歴のない患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
5.2 本剤の術後補助化学療法としての有効性及び安全性は確立していない。
＜神経内分泌腫瘍＞
5.3 臨床試験に組み入れられた患者の原発部位、病理組織型、症候の有無等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
＜手術不能又は再発乳癌＞
5.4 非ステロイド性アロマターゼ阻害剤による治療歴のない患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
5.5 臨床試験に組み入れられた患者のホルモン受容体及びHER2の発現状況等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
5.6 本剤の手術の補助化学療法としての有効性及び安全性は確立していない。
＜結節性硬化症＞
5.7 成人腎血管筋脂肪腫、上衣下巨細胞性星細胞腫及びてんかん部分発作の場合、臨床試験に組み入れられた患者の腫瘍径やてんかん発作型等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。
5.8 成人腎血管筋脂肪腫、上衣下巨細胞性星細胞腫及びてんかん部分発作以外の症状に対する本剤の有効性及び安全性は確立していないため、これらの患者に投与する場合には、リスクとベネフィットを十分考慮すること。
5.9 てんかん部分発作の場合、本剤単剤での投与及び抗てんかん薬で十分な効果が認められる患者に対する本剤の併用投与における有効性及び安全性は確立していない。
7.用法及び用量に関連する注意
＜効能共通＞
7.1 食後に本剤を投与した場合、Cmax及びAUCが低下するとの報告がある。本剤の投与時期は、臨床試験における設定内容に準じて選択し、食後又は空腹時のいずれか一定の条件で投与すること。［16.2.1、17.1.1-17.1.8参照］
7.2 間質性肺疾患が発現した場合は、症状、重症度等に応じて、以下の基準を考慮して、減量、休薬又は中止すること。［1.2、8.1、9.1.1、11.1.1参照］
間質性肺疾患に対する減量、休薬及び中止基準
| グレード注）（症状） | 投与の可否等 |
| グレード1（無症候性の画像所見） | 投与継続 |
| グレード2（症候性：日常生活に支障なし） | 症状が改善するまで休薬すること。投与を再開する場合は、半量の投与とする。 |
| グレード3（症候性：日常生活に支障あり、酸素療法を要する） | 本剤の投与を中止し、原則として再開しないこと。ただし、症状が改善し、かつ治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ、半量の投与で再開可能とする。 |
| グレード4（生命を脅かす：人工呼吸を要する） | 投与中止 |
＜根治切除不能又は転移性の腎細胞癌及び神経内分泌腫瘍＞
7.3 サイトカイン製剤を含む他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
＜手術不能又は再発乳癌＞
7.4 エキセメスタン以外の内分泌療法剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。［17.1.4参照］
＜結節性硬化症＞
7.5 本剤とアフィニトール分散錠の生物学的同等性は示されていない。本剤とアフィニトール分散錠の切り換えに際しては、切り換えから2週間後を目安に血中トラフ濃度を測定すること。［1.4、16.1.2参照］
7.6 成人腎血管筋脂肪腫以外の場合は本剤の全血中濃度を測定し、血中トラフ濃度が5〜15ng/mLとなるように投与量を調節すること。
7.7 成人腎血管筋脂肪腫の場合は必要に応じて本剤の全血中濃度を測定し、血中トラフ濃度が5〜15ng/mLとなるように投与量を調節すること。
7.8 血中トラフ濃度は、本剤の投与開始又は用量変更から2週間後を目安に測定するとともに、本剤の血中濃度に影響を及ぼす患者の状態に応じて適宜測定を行うこと。［1.4、9.3、10.、16.6.3参照］
販売名和名 : アフィニトール錠5mg
規格単位 : 5mg1錠
欧文商標名 : AFINITOR tablets
規制区分
規制区分名称 : 劇薬
規制区分
規制区分名称 : 処方箋医薬品
規制区分備考 : （注意−医師等の処方箋により使用すること）
日本標準商品分類番号 : 874291
承認番号 : 22200AMX00246000
販売開始年月 : 2010年4月
貯法及び期限等
貯法 : 室温保存
有効期間 : 3年
3.組成・性状
3.1 組成
アフィニトール錠5mg
| 販売名 | アフィニトール錠5mg |
| 有効成分 | 1錠中エベロリムス5mg |
| 添加剤 | 乳糖、ヒプロメロース、クロスポビドン、ジブチルヒドロキシトルエン、ステアリン酸マグネシウム |
添加剤 : 乳糖
添加剤 : ヒプロメロース
添加剤 : クロスポビドン
添加剤 : ジブチルヒドロキシトルエン
添加剤 : ステアリン酸マグネシウム
3.2 製剤の性状
アフィニトール錠5mg
| 販売名 | アフィニトール錠5mg | ||
| 性状 | 白色〜微黄白色の素錠 | ||
| 識別コード | NVR 5 | ||
| 外形 | |||
| 大きさ（約） | 長径：12.1mm 短径：4.9mm 厚さ：4.1mm 質量：0.25g | ||
【色】
白色〜微黄白色
【剤形】
素錠／錠剤／内用
識別コード : NVR5
識別コード : NVR
識別コード : 5
規格単位毎の効能効果及び用法用量
効能効果対用法用量
4.効能又は効果
○根治切除不能又は転移性の腎細胞癌
○神経内分泌腫瘍
○手術不能又は再発乳癌
○結節性硬化症
6.用法及び用量
＜根治切除不能又は転移性の腎細胞癌、神経内分泌腫瘍＞
通常、成人にはエベロリムスとして1日1回10mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
＜手術不能又は再発乳癌＞
内分泌療法剤との併用において、通常、成人にはエベロリムスとして1日1回10mgを経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
＜結節性硬化症＞
成人の結節性硬化症に伴う腎血管筋脂肪腫の場合
通常、エベロリムスとして1日1回10mgを経口投与する。なお、患者の状態やトラフ濃度により適宜増減する。
上記以外の場合
通常、エベロリムスとして3.0mg/m2を1日1回経口投与する。なお、患者の状態やトラフ濃度により適宜増減する。
5.効能又は効果に関連する注意
＜根治切除不能又は転移性の腎細胞癌＞
5.1 スニチニブ又はソラフェニブによる治療歴のない患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
5.2 本剤の術後補助化学療法としての有効性及び安全性は確立していない。
＜神経内分泌腫瘍＞
5.3 臨床試験に組み入れられた患者の原発部位、病理組織型、症候の有無等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
＜手術不能又は再発乳癌＞
5.4 非ステロイド性アロマターゼ阻害剤による治療歴のない患者に対する本剤の有効性及び安全性は確立していない。
5.5 臨床試験に組み入れられた患者のホルモン受容体及びHER2の発現状況等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
5.6 本剤の手術の補助化学療法としての有効性及び安全性は確立していない。
＜結節性硬化症＞
5.7 成人腎血管筋脂肪腫、上衣下巨細胞性星細胞腫及びてんかん部分発作の場合、臨床試験に組み入れられた患者の腫瘍径やてんかん発作型等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。
5.8 成人腎血管筋脂肪腫、上衣下巨細胞性星細胞腫及びてんかん部分発作以外の症状に対する本剤の有効性及び安全性は確立していないため、これらの患者に投与する場合には、リスクとベネフィットを十分考慮すること。
5.9 てんかん部分発作の場合、本剤単剤での投与及び抗てんかん薬で十分な効果が認められる患者に対する本剤の併用投与における有効性及び安全性は確立していない。
7.用法及び用量に関連する注意
＜効能共通＞
7.1 食後に本剤を投与した場合、Cmax及びAUCが低下するとの報告がある。本剤の投与時期は、臨床試験における設定内容に準じて選択し、食後又は空腹時のいずれか一定の条件で投与すること。［16.2.1、17.1.1-17.1.8参照］
7.2 間質性肺疾患が発現した場合は、症状、重症度等に応じて、以下の基準を考慮して、減量、休薬又は中止すること。［1.2、8.1、9.1.1、11.1.1参照］
間質性肺疾患に対する減量、休薬及び中止基準
| グレード注）（症状） | 投与の可否等 |
| グレード1（無症候性の画像所見） | 投与継続 |
| グレード2（症候性：日常生活に支障なし） | 症状が改善するまで休薬すること。投与を再開する場合は、半量の投与とする。 |
| グレード3（症候性：日常生活に支障あり、酸素療法を要する） | 本剤の投与を中止し、原則として再開しないこと。ただし、症状が改善し、かつ治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ、半量の投与で再開可能とする。 |
| グレード4（生命を脅かす：人工呼吸を要する） | 投与中止 |
＜根治切除不能又は転移性の腎細胞癌及び神経内分泌腫瘍＞
7.3 サイトカイン製剤を含む他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
＜手術不能又は再発乳癌＞
7.4 エキセメスタン以外の内分泌療法剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。［17.1.4参照］
＜結節性硬化症＞
7.5 本剤とアフィニトール分散錠の生物学的同等性は示されていない。本剤とアフィニトール分散錠の切り換えに際しては、切り換えから2週間後を目安に血中トラフ濃度を測定すること。［1.4、16.1.2参照］
7.6 成人腎血管筋脂肪腫以外の場合は本剤の全血中濃度を測定し、血中トラフ濃度が5〜15ng/mLとなるように投与量を調節すること。
7.7 成人腎血管筋脂肪腫の場合は必要に応じて本剤の全血中濃度を測定し、血中トラフ濃度が5〜15ng/mLとなるように投与量を調節すること。
7.8 血中トラフ濃度は、本剤の投与開始又は用量変更から2週間後を目安に測定するとともに、本剤の血中濃度に影響を及ぼす患者の状態に応じて適宜測定を行うこと。［1.4、9.3、10.、16.6.3参照］
| [ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/10/22 版 |