医療用医薬品 : タシグナ |
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| 販売名 | タシグナカプセル50mg |
| 有効成分 | 1カプセル中ニロチニブ塩酸塩水和物55.15mg（ニロチニブとして50mg）を含有する。 |
| 添加剤 | 乳糖、クロスポビドン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、三二酸化鉄含有 |
| 販売名 | タシグナカプセル150mg |
| 有効成分 | 1カプセル中ニロチニブ塩酸塩水和物165.45mg（ニロチニブとして150mg）を含有する。 |
| 添加剤 | 乳糖、クロスポビドン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、三二酸化鉄含有 |
| 販売名 | タシグナカプセル200mg |
| 有効成分 | 1カプセル中ニロチニブ塩酸塩水和物220.60mg（ニロチニブとして200mg）を含有する。 |
| 添加剤 | 乳糖、クロスポビドン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、三二酸化鉄含有 |
| 販売名 | タシグナカプセル50mg | ||
| 性状 | 外観 | キャップが黄赤色不透明、ボディが淡黄色不透明の硬カプセル | |
| 内容物 | 白色〜帯黄白色の粉末 | ||
| 外形 | |||
| 識別コード | NVR ABL | ||
| 大きさ（約） | 長径：14.5mm 短径：5.3mm 質量：0.14g | ||
【色】
黄赤色不透明
淡黄色不透明
白色〜帯黄白色
【剤形】
硬カプセル剤／カプセル剤／内用
| 販売名 | タシグナカプセル150mg | ||
| 性状 | 外観 | 黄赤色の不透明の硬カプセル | |
| 内容物 | 白色〜帯黄白色の粉末 | ||
| 外形 | |||
| 識別コード | NVR BCR | ||
| 大きさ（約） | 長径：19.4mm 短径：6.7mm 質量：0.38g | ||
【色】
黄赤色不透明
白色〜帯黄白色
【剤形】
硬カプセル剤／カプセル剤／内用
| 販売名 | タシグナカプセル200mg | ||
| 性状 | 外観 | 淡黄色の不透明の硬カプセル | |
| 内容物 | 白色〜帯黄白色の粉末 | ||
| 外形 | |||
| 識別コード | NVR TKI | ||
| 大きさ（約） | 長径：21.8mm 短径：7.6mm 質量：0.50g | ||
【色】
淡黄色不透明
白色〜帯黄白色
【剤形】
硬カプセル剤／カプセル剤／内用
販売名和名 : タシグナカプセル50mg
規格単位 : 50mg1カプセル
欧文商標名 : Tasigna Capsules
規制区分
規制区分名称 : 劇薬
規制区分
規制区分名称 : 処方箋医薬品
規制区分備考 : （注意−医師等の処方箋により使用すること）
日本標準商品分類番号 : 874291
承認番号 : 22900AMX00950000
販売開始年月 : 2017年12月
貯法及び期限等
貯法 : 室温保存
有効期間 : 3年
3.組成・性状
3.1 組成
タシグナカプセル50mg
| 販売名 | タシグナカプセル50mg |
| 有効成分 | 1カプセル中ニロチニブ塩酸塩水和物55.15mg（ニロチニブとして50mg）を含有する。 |
| 添加剤 | 乳糖、クロスポビドン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、三二酸化鉄含有 |
添加剤 : 乳糖
添加剤 : クロスポビドン
添加剤 : ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
添加剤 : 無水ケイ酸
添加剤 : ステアリン酸マグネシウム
添加剤 : ゼラチン
添加剤 : 酸化チタン
添加剤 : 三二酸化鉄
3.2 製剤の性状
タシグナカプセル50mg
| 販売名 | タシグナカプセル50mg | ||
| 性状 | 外観 | キャップが黄赤色不透明、ボディが淡黄色不透明の硬カプセル | |
| 内容物 | 白色〜帯黄白色の粉末 | ||
| 外形 | |||
| 識別コード | NVR ABL | ||
| 大きさ（約） | 長径：14.5mm 短径：5.3mm 質量：0.14g | ||
【色】
黄赤色不透明
淡黄色不透明
白色〜帯黄白色
【剤形】
硬カプセル剤／カプセル剤／内用
識別コード : NVRABL
規格単位毎の効能効果及び用法用量
効能効果対用法用量
4.効能又は効果
慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病
6.用法及び用量
通常、成人にはニロチニブとして1回400mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日2回、12時間毎を目安に経口投与する。ただし、初発の慢性期の慢性骨髄性白血病の場合には、1回投与量は300mgとする。なお、患者の状態により適宜減量する。
通常、小児には体表面積に合わせて次の投与量（ニロチニブとして1回約230mg/m2）を食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日2回、12時間毎を目安に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
| 体表面積 | 1回投与量 |
| 0.32m2以下 | 50mg |
| 0.33〜0.54m2 | 100mg |
| 0.55〜0.76m2 | 150mg |
| 0.77〜0.97m2 | 200mg |
| 0.98〜1.19m2 | 250mg |
| 1.20〜1.41m2 | 300mg |
| 1.42〜1.63m2 | 350mg |
| 1.64m2以上 | 400mg |
5.効能又は効果に関連する注意
5.1 染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用すること。
5.2 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
5.3 イマチニブ抵抗性の慢性骨髄性白血病患者に対する本剤の投与は、イマチニブで効果不十分又はイマチニブに忍容性のない患者を対象とすること。
7.用法及び用量に関連する注意
7.1 成人における本剤の用法・用量は、「17.臨床成績」の項の内容を熟知した上で、患者の状態や化学療法歴に応じて選択すること。
7.2 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
7.3 食後に本剤を投与した場合、本剤の血中濃度が増加するとの報告がある。食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けること。［16.2.1参照］
7.4 副作用により、本剤を休薬、減量又は中止する場合には、副作用の症状、重症度等に応じて以下の基準を考慮すること。
7.4.1 血液系の副作用と投与量調節の基準
白血病に関連しない好中球減少、血小板減少、貧血（ヘモグロビン低下）が認められた場合は、次表を参考に投与量を調節すること。［11.1.1参照］
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 300mg1日2回投与中の初発の慢性期の慢性骨髄性白血病（CML） | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 又は ヘモグロビン＜8.0g/dL | 1. 好中球数1,500/mm3以上又は血小板数75,000/mm3以上又はヘモグロビン10.0g/dL以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、300mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 400mg1日2回投与中のイマチニブ抵抗性の慢性期CML | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 | 1. 好中球数1,000/mm3以上又は血小板数50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 400mg1日2回投与中のイマチニブ抵抗性の移行期CML | 好中球数＜500/mm3 又は 血小板数＜10,000/mm3 | 1. 好中球数1,000/mm3以上又は血小板数20,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 小児のCML | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 | 1. 好中球数1,500/mm3以上又は血小板数75,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、230mg/m21日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、230mg/m21日1回に減量する。 4. 減量後に再発した場合は、本剤の投与を中止する。 |
7.4.2 非血液系の副作用と投与量調節の基準
肝機能検査値（ビリルビン、AST、ALT）、膵機能検査値（リパーゼ）の上昇、QT間隔延長及びその他の非血液系の副作用が認められた場合は、次表を参考に投与量を調節すること。［1.2、8.2、8.5、11.1.2、11.1.10、11.1.11参照］
(1)初発の慢性期の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の1.5倍かつ≦3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の2.5倍かつ≦5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 300mg1日2回の用量で再開する。 |
| ビリルビン値＞施設正常値上限の3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 | |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合は、300mg1日2回の用量で再開する。 2週間の休薬以降も、450msec以上の場合は、本剤の投与を中止する。 3. 投与を再開した後に、再度、450msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード2のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、300mg1日2回の用量で再開する。 グレード3以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、400mg1日1回に減量するなど注意すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
(2)イマチニブ抵抗性の慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 2週間の休薬以降も、450msec以上480msec未満の場合は、400mg1日1回に減量して再開する。 3. 400mg1日1回に減量して再開した後に、再度、480msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード3以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、400mg1日1回に減量するなど注意すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
(3)小児の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の1.5倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値については施設正常値上限の1.5倍未満、AST、ALT値については3倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、4週間以内に上記1の値まで回復しなければ本剤の投与を中止する。 |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合、休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止する。 2週間の休薬以降も、450msec以上の場合は、本剤の投与を中止する。 3. 投与を再開した後に、再度、450msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード2以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合（グレード2の皮疹の初回発現時は、適切な治療を行っても回復しない場合、下痢、嘔吐の発現時は、グレード3以上が発現した場合）は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開すること。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
販売名和名 : タシグナカプセル150mg
規格単位 : 150mg1カプセル
欧文商標名 : Tasigna Capsules
規制区分
規制区分名称 : 劇薬
規制区分
規制区分名称 : 処方箋医薬品
規制区分備考 : （注意−医師等の処方箋により使用すること）
日本標準商品分類番号 : 874291
承認番号 : 22200AMX01019000
販売開始年月 : 2011年3月
貯法及び期限等
貯法 : 室温保存
有効期間 : 3年
3.組成・性状
3.1 組成
タシグナカプセル150mg
| 販売名 | タシグナカプセル150mg |
| 有効成分 | 1カプセル中ニロチニブ塩酸塩水和物165.45mg（ニロチニブとして150mg）を含有する。 |
| 添加剤 | 乳糖、クロスポビドン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、三二酸化鉄含有 |
添加剤 : 乳糖
添加剤 : クロスポビドン
添加剤 : ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
添加剤 : 無水ケイ酸
添加剤 : ステアリン酸マグネシウム
添加剤 : ゼラチン
添加剤 : 酸化チタン
添加剤 : 三二酸化鉄
3.2 製剤の性状
タシグナカプセル150mg
| 販売名 | タシグナカプセル150mg | ||
| 性状 | 外観 | 黄赤色の不透明の硬カプセル | |
| 内容物 | 白色〜帯黄白色の粉末 | ||
| 外形 | |||
| 識別コード | NVR BCR | ||
| 大きさ（約） | 長径：19.4mm 短径：6.7mm 質量：0.38g | ||
【色】
黄赤色不透明
白色〜帯黄白色
【剤形】
硬カプセル剤／カプセル剤／内用
識別コード : NVRBCR
規格単位毎の効能効果及び用法用量
効能効果対用法用量
4.効能又は効果
慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病
6.用法及び用量
通常、成人にはニロチニブとして1回400mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日2回、12時間毎を目安に経口投与する。ただし、初発の慢性期の慢性骨髄性白血病の場合には、1回投与量は300mgとする。なお、患者の状態により適宜減量する。
通常、小児には体表面積に合わせて次の投与量（ニロチニブとして1回約230mg/m2）を食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日2回、12時間毎を目安に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
| 体表面積 | 1回投与量 |
| 0.32m2以下 | 50mg |
| 0.33〜0.54m2 | 100mg |
| 0.55〜0.76m2 | 150mg |
| 0.77〜0.97m2 | 200mg |
| 0.98〜1.19m2 | 250mg |
| 1.20〜1.41m2 | 300mg |
| 1.42〜1.63m2 | 350mg |
| 1.64m2以上 | 400mg |
5.効能又は効果に関連する注意
5.1 染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用すること。
5.2 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
5.3 イマチニブ抵抗性の慢性骨髄性白血病患者に対する本剤の投与は、イマチニブで効果不十分又はイマチニブに忍容性のない患者を対象とすること。
7.用法及び用量に関連する注意
7.1 成人における本剤の用法・用量は、「17.臨床成績」の項の内容を熟知した上で、患者の状態や化学療法歴に応じて選択すること。
7.2 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
7.3 食後に本剤を投与した場合、本剤の血中濃度が増加するとの報告がある。食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けること。［16.2.1参照］
7.4 副作用により、本剤を休薬、減量又は中止する場合には、副作用の症状、重症度等に応じて以下の基準を考慮すること。
7.4.1 血液系の副作用と投与量調節の基準
白血病に関連しない好中球減少、血小板減少、貧血（ヘモグロビン低下）が認められた場合は、次表を参考に投与量を調節すること。［11.1.1参照］
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 300mg1日2回投与中の初発の慢性期の慢性骨髄性白血病（CML） | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 又は ヘモグロビン＜8.0g/dL | 1. 好中球数1,500/mm3以上又は血小板数75,000/mm3以上又はヘモグロビン10.0g/dL以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、300mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 400mg1日2回投与中のイマチニブ抵抗性の慢性期CML | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 | 1. 好中球数1,000/mm3以上又は血小板数50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 400mg1日2回投与中のイマチニブ抵抗性の移行期CML | 好中球数＜500/mm3 又は 血小板数＜10,000/mm3 | 1. 好中球数1,000/mm3以上又は血小板数20,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 小児のCML | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 | 1. 好中球数1,500/mm3以上又は血小板数75,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、230mg/m21日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、230mg/m21日1回に減量する。 4. 減量後に再発した場合は、本剤の投与を中止する。 |
7.4.2 非血液系の副作用と投与量調節の基準
肝機能検査値（ビリルビン、AST、ALT）、膵機能検査値（リパーゼ）の上昇、QT間隔延長及びその他の非血液系の副作用が認められた場合は、次表を参考に投与量を調節すること。［1.2、8.2、8.5、11.1.2、11.1.10、11.1.11参照］
(1)初発の慢性期の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の1.5倍かつ≦3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の2.5倍かつ≦5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 300mg1日2回の用量で再開する。 |
| ビリルビン値＞施設正常値上限の3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 | |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合は、300mg1日2回の用量で再開する。 2週間の休薬以降も、450msec以上の場合は、本剤の投与を中止する。 3. 投与を再開した後に、再度、450msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード2のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、300mg1日2回の用量で再開する。 グレード3以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、400mg1日1回に減量するなど注意すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
(2)イマチニブ抵抗性の慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 2週間の休薬以降も、450msec以上480msec未満の場合は、400mg1日1回に減量して再開する。 3. 400mg1日1回に減量して再開した後に、再度、480msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード3以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、400mg1日1回に減量するなど注意すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
(3)小児の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の1.5倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値については施設正常値上限の1.5倍未満、AST、ALT値については3倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、4週間以内に上記1の値まで回復しなければ本剤の投与を中止する。 |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合、休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止する。 2週間の休薬以降も、450msec以上の場合は、本剤の投与を中止する。 3. 投与を再開した後に、再度、450msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード2以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合（グレード2の皮疹の初回発現時は、適切な治療を行っても回復しない場合、下痢、嘔吐の発現時は、グレード3以上が発現した場合）は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開すること。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
販売名和名 : タシグナカプセル200mg
規格単位 : 200mg1カプセル
欧文商標名 : Tasigna Capsules
規制区分
規制区分名称 : 劇薬
規制区分
規制区分名称 : 処方箋医薬品
規制区分備考 : （注意−医師等の処方箋により使用すること）
日本標準商品分類番号 : 874291
承認番号 : 22100AMX00394000
販売開始年月 : 2009年3月
貯法及び期限等
貯法 : 室温保存
有効期間 : 3年
3.組成・性状
3.1 組成
タシグナカプセル200mg
| 販売名 | タシグナカプセル200mg |
| 有効成分 | 1カプセル中ニロチニブ塩酸塩水和物220.60mg（ニロチニブとして200mg）を含有する。 |
| 添加剤 | 乳糖、クロスポビドン、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、三二酸化鉄含有 |
添加剤 : 乳糖
添加剤 : クロスポビドン
添加剤 : ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
添加剤 : 無水ケイ酸
添加剤 : ステアリン酸マグネシウム
添加剤 : ゼラチン
添加剤 : 酸化チタン
添加剤 : 三二酸化鉄
3.2 製剤の性状
タシグナカプセル200mg
| 販売名 | タシグナカプセル200mg | ||
| 性状 | 外観 | 淡黄色の不透明の硬カプセル | |
| 内容物 | 白色〜帯黄白色の粉末 | ||
| 外形 | |||
| 識別コード | NVR TKI | ||
| 大きさ（約） | 長径：21.8mm 短径：7.6mm 質量：0.50g | ||
【色】
淡黄色不透明
白色〜帯黄白色
【剤形】
硬カプセル剤／カプセル剤／内用
識別コード : NVRTKI
規格単位毎の効能効果及び用法用量
効能効果対用法用量
4.効能又は効果
慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病
6.用法及び用量
通常、成人にはニロチニブとして1回400mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日2回、12時間毎を目安に経口投与する。ただし、初発の慢性期の慢性骨髄性白血病の場合には、1回投与量は300mgとする。なお、患者の状態により適宜減量する。
通常、小児には体表面積に合わせて次の投与量（ニロチニブとして1回約230mg/m2）を食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日2回、12時間毎を目安に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
| 体表面積 | 1回投与量 |
| 0.32m2以下 | 50mg |
| 0.33〜0.54m2 | 100mg |
| 0.55〜0.76m2 | 150mg |
| 0.77〜0.97m2 | 200mg |
| 0.98〜1.19m2 | 250mg |
| 1.20〜1.41m2 | 300mg |
| 1.42〜1.63m2 | 350mg |
| 1.64m2以上 | 400mg |
5.効能又は効果に関連する注意
5.1 染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用すること。
5.2 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
5.3 イマチニブ抵抗性の慢性骨髄性白血病患者に対する本剤の投与は、イマチニブで効果不十分又はイマチニブに忍容性のない患者を対象とすること。
7.用法及び用量に関連する注意
7.1 成人における本剤の用法・用量は、「17.臨床成績」の項の内容を熟知した上で、患者の状態や化学療法歴に応じて選択すること。
7.2 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
7.3 食後に本剤を投与した場合、本剤の血中濃度が増加するとの報告がある。食事の影響を避けるため食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避けること。［16.2.1参照］
7.4 副作用により、本剤を休薬、減量又は中止する場合には、副作用の症状、重症度等に応じて以下の基準を考慮すること。
7.4.1 血液系の副作用と投与量調節の基準
白血病に関連しない好中球減少、血小板減少、貧血（ヘモグロビン低下）が認められた場合は、次表を参考に投与量を調節すること。［11.1.1参照］
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 300mg1日2回投与中の初発の慢性期の慢性骨髄性白血病（CML） | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 又は ヘモグロビン＜8.0g/dL | 1. 好中球数1,500/mm3以上又は血小板数75,000/mm3以上又はヘモグロビン10.0g/dL以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、300mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 400mg1日2回投与中のイマチニブ抵抗性の慢性期CML | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 | 1. 好中球数1,000/mm3以上又は血小板数50,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 400mg1日2回投与中のイマチニブ抵抗性の移行期CML | 好中球数＜500/mm3 又は 血小板数＜10,000/mm3 | 1. 好中球数1,000/mm3以上又は血小板数20,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、400mg1日1回に減量する。 |
| 小児のCML | 好中球数＜1,000/mm3 又は 血小板数＜50,000/mm3 | 1. 好中球数1,500/mm3以上又は血小板数75,000/mm3以上に回復するまで休薬する。 2. 2週間以内に回復した場合は、230mg/m21日2回の用量で再開する。 3. 2週間以内に回復しなかった場合は、患者の状態により、230mg/m21日1回に減量する。 4. 減量後に再発した場合は、本剤の投与を中止する。 |
7.4.2 非血液系の副作用と投与量調節の基準
肝機能検査値（ビリルビン、AST、ALT）、膵機能検査値（リパーゼ）の上昇、QT間隔延長及びその他の非血液系の副作用が認められた場合は、次表を参考に投与量を調節すること。［1.2、8.2、8.5、11.1.2、11.1.10、11.1.11参照］
(1)初発の慢性期の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の1.5倍かつ≦3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の2.5倍かつ≦5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 300mg1日2回の用量で再開する。 |
| ビリルビン値＞施設正常値上限の3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 | |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合は、300mg1日2回の用量で再開する。 2週間の休薬以降も、450msec以上の場合は、本剤の投与を中止する。 3. 投与を再開した後に、再度、450msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード2のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、300mg1日2回の用量で再開する。 グレード3以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、400mg1日1回に減量するなど注意すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
(2)イマチニブ抵抗性の慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の3倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値が施設正常値上限の1.5倍未満に、AST、ALT値が2.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 400mg1日1回に減量して再開する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合は、400mg1日2回の用量で再開する。 2週間の休薬以降も、450msec以上480msec未満の場合は、400mg1日1回に減量して再開する。 3. 400mg1日1回に減量して再開した後に、再度、480msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード3以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、400mg1日1回に減量するなど注意すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
(3)小児の慢性骨髄性白血病
| 休薬・減量基準 | 投与量調節 | |
| 肝機能検査値 （ビリルビン、AST、ALT） | ビリルビン値＞施設正常値上限の1.5倍 又は AST値、ALT値＞施設正常値上限の5倍 | 1. ビリルビン値については施設正常値上限の1.5倍未満、AST、ALT値については3倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、4週間以内に上記1の値まで回復しなければ本剤の投与を中止する。 |
| 膵機能検査値 （リパーゼ） | リパーゼ値＞施設正常値上限の2倍 | 1. リパーゼ値が施設正常値上限の1.5倍未満に低下するまで本剤を休薬する。 2. 休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| QT間隔延長 | 480msec以上の延長 | 1. 本剤を休薬する。 2. 2週間以内に、450msec未満かつベースライン値からの延長が20msec以内に回復した場合、休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開する。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止する。 2週間の休薬以降も、450msec以上の場合は、本剤の投与を中止する。 3. 投与を再開した後に、再度、450msec以上の延長が認められた場合は、本剤の投与を中止する。 |
| グレード2以上のその他の非血液系の副作用が発現した場合（グレード2の皮疹の初回発現時は、適切な治療を行っても回復しない場合、下痢、嘔吐の発現時は、グレード3以上が発現した場合）は、グレード1以下に回復するまで、本剤を休薬すること。投与を再開する場合には、休薬前に230mg/m21日2回を投与していた場合は、230mg/m21日1回に減量して再開すること。休薬前に230mg/m21日1回を投与していた場合は、本剤の投与を中止すること（グレードはNCI-CTCに準じる）。 | ||
| [ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/07/23 版 |