医療用医薬品 : デムサー

褐色細胞腫のカテコールアミン分泌過剰状態の改善

通常、成人及び12歳以上の小児にはメチロシンとして1日500mgから経口投与を開始する。
効果不十分な場合は、経過を十分に観察しながら3日間以上の間隔をおいて1日250mg又は500mgずつ漸増し、患者の尿中カテコールアミン量及び症状の十分な観察のもと、適宜増減する。
ただし、1日最高用量は4,000mg、1回最高用量は1,000mg、投与間隔は4時間以上とし、1日500mgは1日2回、1日750mgは1日3回、1日1,000mg以上は1日4回に分割する。

本剤は、以下のいずれも満たす場合に使用すること。

・既存の交感神経受容体遮断薬による治療では十分な治療効果が得られていない。

・外科手術前の処置、外科手術が適応とならない患者の管理、悪性褐色細胞腫患者の慢性的治療を目的とする。

7.1　本剤は原則として交感神経受容体遮断薬と併用して使用すること。［17.1.1参照］

7.2　本剤の開始時及び用量調節時にカテコールアミンの指標である尿中のメタネフリン量、ノルメタネフリン量を測定し、投与開始前の測定値から50％以上減少する投与量を目安として維持用量を決定する。なお、維持用量は、尿中のアドレナリン、ノルアドレナリン、バニリルマンデル酸の測定値、血圧、患者の自覚症状等も参考に、総合的に判断して決定すること。また、本剤の開始時及び用量調節時は特に慎重に患者の状態を観察し、副作用の発現等に注意すること。［8.1参照］

7.3　尿中のメタネフリン量、ノルメタネフリン量は、適切に採取された24時間蓄尿検体を用いる等、精度の高い評価方法により測定すること。［17.1.1参照］

7.4　本剤は主に腎臓で排泄されるため、中等度腎機能障害（eGFR≧30mL/分、＜60mL/分）のある患者では、3日間以上の間隔をおいて1日250mgずつ慎重に漸増すること。［8.6、9.2.2、16.6.1参照］

7.5　患者の年齢、腎機能、心機能等から、本剤による副作用の発現リスクが高いと考えられる場合は、1日500mgより低用量からの投与開始を考慮し、慎重に投与すること。［9.2、9.8参照］

7.6　4日間以上休薬した後、投与を再開する場合には、「用法及び用量」の項に従って1日500mg以下から開始し、休薬前の本剤の投与量も考慮したうえで、段階的に増量すること。

7.7　国内臨床試験では日本人に1日2,500mgを超えて使用した経験はない。［17.1.1参照］