医療用医薬品 : エンハーツ (商品詳細情報)

3. 組成・性状

3.1　組成

販売名	有効成分	添加剤
販売名	1バイアル中^注1）
エンハーツ点滴静注用100mg	トラスツズマブ　デルクステカン（遺伝子組換え）^注2）107mg	精製白糖482mg、L-ヒスチジン4.76mg、L-ヒスチジン塩酸塩水和物21.6mg、ポリソルベート80　1.61mg

注1）1バイアルあたりの配合量は過量充填量を含む。注2）本剤を構成する抗体部分は、チャイニーズハムスター卵巣（CHO）細胞を用いて製造される。

3.2　製剤の性状

販売名	性状	pH^注3）	浸透圧比^注3）（生理食塩液対比）
エンハーツ点滴静注用100mg	白色〜黄白色の塊又は粉末	5.1〜5.9	1.2

注3）本剤1バイアルを日本薬局方注射用水5mLに溶解したとき。

【色】
白色〜黄白色
【剤形】
塊／散剤／注射
粉末／散剤／注射

規格単位毎の明細 (エンハーツ点滴静注用100mg)

販売名和名 : エンハーツ点滴静注用100mg

規格単位 : 100mg1瓶

欧文商標名 : ENHERTU FOR INTRAVENOUS DRIP INFUSION

規制区分

規制区分名称 : 生物由来製品

規制区分

規制区分名称 : 劇薬

規制区分

規制区分名称 : 処方箋医薬品^注2）

規制区分備考 : 注2）注意−医師等の処方箋により使用すること

日本標準商品分類番号 : 874291

承認番号 : 30200AMX00425

販売開始年月 : 2020年5月

貯法及び期限等

貯法 : 2〜8℃で保存

有効期間 : 48箇月

3.組成・性状

3.1　組成

販売名	有効成分	添加剤
販売名	1バイアル中^注1）
エンハーツ点滴静注用100mg	トラスツズマブ　デルクステカン（遺伝子組換え）^注2）107mg	精製白糖482mg、L-ヒスチジン4.76mg、L-ヒスチジン塩酸塩水和物21.6mg、ポリソルベート80　1.61mg

添加剤 : 精製白糖

添加剤 : L-ヒスチジン

添加剤 : L-ヒスチジン塩酸塩水和物

添加剤 : ポリソルベート80

3.2　製剤の性状

販売名	性状	pH^注3）	浸透圧比^注3）（生理食塩液対比）
エンハーツ点滴静注用100mg	白色〜黄白色の塊又は粉末	5.1〜5.9	1.2

注3）本剤1バイアルを日本薬局方注射用水5mLに溶解したとき。

【色】
白色〜黄白色
【剤形】
塊／散剤／注射
粉末／散剤／注射

規格単位毎の効能効果及び用法用量

効能効果対用法用量

4.効能又は効果

○化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌

○ホルモン受容体陽性かつHER2低発現又は超低発現の手術不能又は再発乳癌

○化学療法歴のあるHER2低発現の手術不能又は再発乳癌

○がん化学療法後に増悪したHER2（ERBB2）遺伝子変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

○がん化学療法後に増悪したHER2陽性の治癒切除不能な進行・再発の胃癌

○HER2陽性の進行・再発の固形癌（標準的な治療が困難な場合に限る）

6.用法及び用量

＜化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌、ホルモン受容体陽性かつHER2低発現又は超低発現の手術不能又は再発乳癌、化学療法歴のあるHER2低発現の手術不能又は再発乳癌、がん化学療法後に増悪したHER2（ERBB2）遺伝子変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌＞

通常、成人にはトラスツズマブ　デルクステカン（遺伝子組換え）として1回5.4mg/kg（体重）を90分かけて3週間間隔で点滴静注する。なお、初回投与の忍容性が良好であれば2回目以降の投与時間は30分間まで短縮できる。

＜がん化学療法後に増悪したHER2陽性の治癒切除不能な進行・再発の胃癌＞

通常、成人にはトラスツズマブ　デルクステカン（遺伝子組換え）として1回6.4mg/kg（体重）を90分かけて3週間間隔で点滴静注する。なお、初回投与の忍容性が良好であれば2回目以降の投与時間は30分間まで短縮できる。

＜HER2陽性の進行・再発の固形癌（標準的な治療が困難な場合に限る）＞

胃癌の場合

胃癌以外の場合

5.効能又は効果に関連する注意

＜化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌＞

5.1　トラスツズマブ（遺伝子組換え）及びタキサン系抗悪性腫瘍剤による治療歴のない患者における本剤の有効性及び安全性は確立していない。

5.2　本剤の術前・術後薬物療法における有効性及び安全性は確立していない。

＜ホルモン受容体陽性かつHER2低発現又は超低発現の手術不能又は再発乳癌＞

5.3　臨床試験に組み入れられた患者における前治療歴等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。［17.1.4参照］

5.4　本剤の術前・術後薬物療法における有効性及び安全性は確立していない。

5.5　HER2低発現及び超低発現の定義について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、HER2低発現又は超低発現が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、以下のウェブサイトから入手可能である：

https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html

［17.1.4参照］

＜化学療法歴のあるHER2低発現の手術不能又は再発乳癌＞

5.6　臨床試験に組み入れられた患者における前治療歴等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。［17.1.5参照］

5.7　本剤の術前・術後薬物療法における有効性及び安全性は確立していない。

5.8　HER2低発現の定義について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、HER2低発現が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、以下のウェブサイトから入手可能である：

https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html

［17.1.5参照］

＜がん化学療法後に増悪したHER2（ERBB2）遺伝子変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌＞

5.9　「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。［17.1.6参照］

5.10　本剤の一次治療における有効性及び安全性は確立していない。

5.11　本剤の術前・術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。

5.12　十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、HER2（ERBB2）遺伝子変異が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、以下のウェブサイトから入手可能である：

https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html

＜がん化学療法後に増悪したHER2陽性の治癒切除不能な進行・再発の胃癌＞

5.13　トラスツズマブ（遺伝子組換え）を含む化学療法による治療歴のない患者における本剤の有効性及び安全性は確立していない。

5.14本剤の一次治療における有効性及び安全性は確立していない。

5.15　本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。

＜HER2陽性の進行・再発の固形癌（標準的な治療が困難な場合に限る）＞

5.16　臨床試験に組み入れられた患者のがん種等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。[17.1.9-17.1.12参照]

5.17　本剤の手術の補助療法における有効性及び安全性は確立していない。

5.18　HER2陽性の定義について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、HER2陽性が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、以下のウェブサイトから入手可能である：

https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html

[17.1.9-17.1.12参照]

7.用法及び用量に関連する注意

7.1　他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。

7.2　本剤投与により副作用が発現した場合には、次の基準を考慮して、休薬・減量・中止すること。［1.2、8.1-8.3、9.1.1-9.1.3、11.1.1-11.1.3参照］

減量・中止する場合の投与量

効能又は効果	胃癌以外	以下の胃癌患者 ○がん化学療法後に増悪したHER2陽性の治癒切除不能な進行・再発の胃癌 ○HER2陽性の進行・再発の固形癌（標準的な治療が困難な場合に限る）
通常投与量	5.4mg/kg	6.4mg/kg
一次減量	4.4mg/kg	5.4mg/kg
二次減量	3.2mg/kg	4.4mg/kg
中止	3.2mg/kgで忍容性が得られない場合、投与を中止する。	4.4mg/kgで忍容性が得られない場合、投与を中止する。

副作用に対する休薬、減量及び中止基準

副作用	程度^注）		処置
間質性肺疾患	Grade 1の場合		投与を中止し、原則として再開しない。ただし、すべての所見が消失し、かつ治療上の有益性が危険性を大きく上回ると判断された場合のみ、1用量レベル減量して投与再開することもできる。再発した場合は、投与を中止する。
	Grade 2〜4の場合		投与を中止する。
左室駆出率（LVEF）低下	40％≦LVEF≦45％	ベースラインからの絶対値の低下＜10％	休薬を考慮する。3週間以内に再測定を行い、LVEFを確認する。
		ベースラインからの絶対値の低下≧10％かつ≦20％	休薬し、3週間以内に再測定を行い、LVEFのベースラインからの絶対値の低下＜10％に回復しない場合は、投与を中止する。
	LVEF＜40％又はベースラインからの絶対値の低下＞20％		休薬し、3週間以内に再測定を行い、再度LVEF＜40％又はベースラインからの絶対値の低下＞20％が認められた場合は、投与を中止する。
症候性うっ血性心不全			投与を中止する。
QT間隔延長	Grade 3の場合		Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開する。
	Grade 4の場合		投与を中止する。
Infusion reaction	Grade 1の場合		投与速度を50％減速する。他の症状が出現しない場合は、次回以降は元の速度で投与する。
	Grade 2の場合		Grade 1以下に回復するまで投与を中断する。再開する場合は投与速度を50％減速する。次回以降も減速した速度で投与する。
	Grade 3又は4の場合		投与を中止する。
好中球数減少	Grade 3の場合		Grade 2以下に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量又は同一用量で投与再開する。
	Grade 4の場合		Grade 2以下に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開する。
発熱性好中球減少症			回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開する。
貧血	Grade 3の場合		Grade 2以下に回復するまで休薬し、回復後、同一用量で投与再開する。
	Grade 4の場合		Grade 2以下に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開する。
血小板数減少	Grade 3の場合		Grade 1以下に回復するまで休薬する。 7日以内に回復した場合は、同一用量で投与再開する。 7日を過ぎてから回復した場合は、1用量レベル減量して投与再開する。
	Grade 4の場合		Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、1用量レベル減量して投与再開する。
総ビリルビン増加	Grade 2の場合		Grade 1以下に回復するまで休薬する。 7日以内に回復した場合は、同一用量で投与再開する。 7日を過ぎてから回復した場合は、1用量レベル減量して投与再開する。
	Grade 3の場合		Grade 1以下に回復するまで休薬する。 7日以内に回復した場合は、1用量レベル減量して投与再開する。 7日を過ぎてから回復した場合は、投与を中止する。
	Grade 4の場合		投与を中止する。
下痢又は大腸炎	Grade 3の場合		Grade 1以下に回復するまで休薬する。 3日以内に回復した場合は、同一用量で投与再開する。 3日を過ぎてから回復した場合は、1用量レベル減量して投与再開する。
	Grade 4の場合		投与を中止する。
上記以外の副作用	Grade 3の場合		Grade 1以下に回復するまで休薬する。 7日以内に回復した場合は、同一用量で投与再開する。 7日を過ぎてから回復した場合は、1用量レベル減量して投与再開する。
	Grade 4の場合		投与を中止する。

注）GradeはNCI-CTCAE ver.5.0に準じる。

医療用医薬品 : エンハーツ

3. 組成・性状

3.1 組成

3.2 製剤の性状

規格単位毎の明細 (エンハーツ点滴静注用100mg)

3.1　組成

3.2　製剤の性状