医療用医薬品 : タバリス

販売名	タバリス錠100mg
有効成分	1錠中ホスタマチニブナトリウム水和物126.2mg （ホスタマチニブとして100mg）
添加剤	D-マンニトール、炭酸水素ナトリウムEP、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄

販売名	タバリス錠100mg
剤形	フィルムコーティング錠
色調	薄い黄赤色
外形
大きさ	直径：9.0mm 厚さ：約4.8mm
質量	約343mg
識別コード	R100

慢性特発性血小板減少性紫斑病

通常、成人には、ホスタマチニブとして初回投与量100mgを1日2回、経口投与する。初回投与量を4週間以上投与しても目標とする血小板数の増加が認められず、安全性に問題がない場合は150mgを1日2回に増量する。なお、血小板数、症状に応じて適宜増減するが、最高投与量は1回150mgを1日2回とする。

以下の場合で、診療ガイドライン等の最新の情報を参考に、本剤の投与が適切と判断される患者に投与すること。

・他の治療にて十分な効果が得られない場合、又は忍容性に問題があると考えられる場合

・血小板数、臨床症状からみて出血リスクが高いと考えられる場合

7.1　本剤の投与中は、血液学的検査、肝機能検査及び血圧測定を定期的に実施し、本剤の用量を調節すること。本剤は、血小板数及び症状に応じて、下表を参考に適宜1段階ずつ増減する。［7.5、8.2-8.5、11.1.1-11.1.3、11.1.5、12.参照］

1日投与量	用法
300mg/日	150mgを1日2回a）
200mg/日	100mgを1日2回a）
150mg/日	150mgを1日1回
100mg/日b）	100mgを1日1回

a）1日2回投与では8時間を目安に間隔を空けて投与すること。b）100mg/日未満への減量が必要な場合は、投与を中止すること。

7.2　本剤は治療上必要最小限の用量で使用すること。

7.3　血小板数50,000/μL以上を目安とし、血小板数がそれを下回る場合には増量を考慮すること。血小板数が250,000/μL超に増加した場合には、減量又は休薬すること。［8.2参照］

7.4　本剤を12週間投与しても臨床的に重要な出血を回避するのに十分なレベルまで血小板数が増加しない場合、本剤の投与中止を考慮すること。

7.5　本剤の投与により、下痢、高血圧、好中球減少及び肝機能障害が発現するおそれがある。これらの事象が発現した場合は、以下の基準を参考に、本剤を減量、休薬又は中止すること。

発現事象	対処方法（目安）
下痢［7.1、11.1.1参照］
グレード注）3又は4 以下のいずれかに該当する場合等 −投与開始前と比較して1日7回以上の排便回数の増加 −入院を要する −日常生活動作の制限が必要となるほどの下痢が発現した場合	本剤を休薬する。 グレード1以下に下痢が改善した場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
高血圧［7.1、8.3、11.1.2参照］
収縮期血圧140mmHg以上又は拡張期血圧90mmHg以上に上昇した場合	必要に応じて降圧薬の投与等を行う。 適切な降圧療法にもかかわらず、血圧をコントロールできない場合は、本剤を減量又は休薬する。 休薬により血圧がコントロールされた場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
収縮期血圧160mmHg以上又は拡張期血圧100mmHg以上に上昇した場合	降圧薬の投与等を行う。 適切な降圧療法にもかかわらず、血圧をコントロールできない場合は、本剤を休薬する。 休薬により血圧がコントロールされた場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
収縮期血圧180mmHg以上又は拡張期血圧110mmHg以上に上昇した場合	本剤を休薬又は中止し、降圧薬の投与等を行う。 休薬により血圧がコントロールされた場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
好中球減少［7.1、8.4、11.1.3参照］
好中球数が1,000/μL未満に減少した場合	好中球数を追加で測定し、1,000/μL未満であった場合は、本剤を休薬する。 休薬により好中球数が1,500/μL超まで回復したら、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
肝機能障害［7.1、8.5、11.1.5、12.参照］
以下のいずれかを満たし、悪心、嘔吐、腹痛等の症状が認められる場合 −AST又はALTが基準値上限の3倍以上5倍未満 −総ビリルビンが基準値上限の2倍超	本剤を休薬する。 休薬によりAST、ALT及び総ビリルビンが基準値上限の1.5倍未満に回復した場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
以下のいずれかを満たし、症状が認められない場合 −AST又はALTが基準値上限の3倍以上5倍未満 −総ビリルビンが基準値上限の2倍超	AST又はALTの上昇が持続する場合は、本剤を減量又は休薬する。 休薬によりAST、ALT及び総ビリルビンが基準値上限の1.5倍未満に回復した場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
以下を満たす場合 −AST又はALTが基準値上限の5倍以上	本剤を休薬する。 休薬によりAST、ALT及び総ビリルビンが基準値上限の1.5倍未満に回復した場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。 AST又はALTが基準値上限の5倍以上で持続する場合は、本剤を中止する。
以下のいずれも満たす場合 −AST又はALTが基準値上限の3倍以上 −総ビリルビンが基準値上限の2倍超	本剤を中止する。

注）グレードはCTCAE ver 5.0による。

販売名	タバリス錠150mg
有効成分	1錠中ホスタマチニブナトリウム水和物189.3mg （ホスタマチニブとして150mg）
添加剤	D-マンニトール、炭酸水素ナトリウムEP、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄

販売名	タバリス錠150mg
剤形	フィルムコーティング錠
色調	薄い黄赤色
外形
大きさ	長径：14.5mm 短径：7.25mm 厚さ：約5.5mm
質量	約515mg
識別コード	R150

慢性特発性血小板減少性紫斑病

通常、成人には、ホスタマチニブとして初回投与量100mgを1日2回、経口投与する。初回投与量を4週間以上投与しても目標とする血小板数の増加が認められず、安全性に問題がない場合は150mgを1日2回に増量する。なお、血小板数、症状に応じて適宜増減するが、最高投与量は1回150mgを1日2回とする。

以下の場合で、診療ガイドライン等の最新の情報を参考に、本剤の投与が適切と判断される患者に投与すること。

・他の治療にて十分な効果が得られない場合、又は忍容性に問題があると考えられる場合

・血小板数、臨床症状からみて出血リスクが高いと考えられる場合

7.1　本剤の投与中は、血液学的検査、肝機能検査及び血圧測定を定期的に実施し、本剤の用量を調節すること。本剤は、血小板数及び症状に応じて、下表を参考に適宜1段階ずつ増減する。［7.5、8.2-8.5、11.1.1-11.1.3、11.1.5、12.参照］

1日投与量	用法
300mg/日	150mgを1日2回a）
200mg/日	100mgを1日2回a）
150mg/日	150mgを1日1回
100mg/日b）	100mgを1日1回

a）1日2回投与では8時間を目安に間隔を空けて投与すること。b）100mg/日未満への減量が必要な場合は、投与を中止すること。

7.2　本剤は治療上必要最小限の用量で使用すること。

7.3　血小板数50,000/μL以上を目安とし、血小板数がそれを下回る場合には増量を考慮すること。血小板数が250,000/μL超に増加した場合には、減量又は休薬すること。［8.2参照］

7.4　本剤を12週間投与しても臨床的に重要な出血を回避するのに十分なレベルまで血小板数が増加しない場合、本剤の投与中止を考慮すること。

7.5　本剤の投与により、下痢、高血圧、好中球減少及び肝機能障害が発現するおそれがある。これらの事象が発現した場合は、以下の基準を参考に、本剤を減量、休薬又は中止すること。

発現事象	対処方法（目安）
下痢［7.1、11.1.1参照］
グレード注）3又は4 以下のいずれかに該当する場合等 −投与開始前と比較して1日7回以上の排便回数の増加 −入院を要する −日常生活動作の制限が必要となるほどの下痢が発現した場合	本剤を休薬する。 グレード1以下に下痢が改善した場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
高血圧［7.1、8.3、11.1.2参照］
収縮期血圧140mmHg以上又は拡張期血圧90mmHg以上に上昇した場合	必要に応じて降圧薬の投与等を行う。 適切な降圧療法にもかかわらず、血圧をコントロールできない場合は、本剤を減量又は休薬する。 休薬により血圧がコントロールされた場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
収縮期血圧160mmHg以上又は拡張期血圧100mmHg以上に上昇した場合	降圧薬の投与等を行う。 適切な降圧療法にもかかわらず、血圧をコントロールできない場合は、本剤を休薬する。 休薬により血圧がコントロールされた場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
収縮期血圧180mmHg以上又は拡張期血圧110mmHg以上に上昇した場合	本剤を休薬又は中止し、降圧薬の投与等を行う。 休薬により血圧がコントロールされた場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
好中球減少［7.1、8.4、11.1.3参照］
好中球数が1,000/μL未満に減少した場合	好中球数を追加で測定し、1,000/μL未満であった場合は、本剤を休薬する。 休薬により好中球数が1,500/μL超まで回復したら、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
肝機能障害［7.1、8.5、11.1.5、12.参照］
以下のいずれかを満たし、悪心、嘔吐、腹痛等の症状が認められる場合 −AST又はALTが基準値上限の3倍以上5倍未満 −総ビリルビンが基準値上限の2倍超	本剤を休薬する。 休薬によりAST、ALT及び総ビリルビンが基準値上限の1.5倍未満に回復した場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
以下のいずれかを満たし、症状が認められない場合 −AST又はALTが基準値上限の3倍以上5倍未満 −総ビリルビンが基準値上限の2倍超	AST又はALTの上昇が持続する場合は、本剤を減量又は休薬する。 休薬によりAST、ALT及び総ビリルビンが基準値上限の1.5倍未満に回復した場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。
以下を満たす場合 −AST又はALTが基準値上限の5倍以上	本剤を休薬する。 休薬によりAST、ALT及び総ビリルビンが基準値上限の1.5倍未満に回復した場合は、7.1項の表を参照して1日投与量を1段階下げて、本剤の投与を再開する。 AST又はALTが基準値上限の5倍以上で持続する場合は、本剤を中止する。
以下のいずれも満たす場合 −AST又はALTが基準値上限の3倍以上 −総ビリルビンが基準値上限の2倍超	本剤を中止する。

注）グレードはCTCAE ver 5.0による。