医療用医薬品 : ツカイザ

販売名	ツカイザ錠50mg
有効成分	1錠中 ツカチニブ　エタノール付加物 52.4mg（ツカチニブとして50mg）
添加剤	コポビドン、クロスポビドン、塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸水素ナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄

販売名	外形			識別コード	色調等
	上面	下面	側面
ツカイザ錠50mg				TUC 50	淡黄色のフィルムコーティング錠
	直径7.9mm、厚さ　約4.1mm

化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌

トラスツズマブ（遺伝子組換え）及びカペシタビンとの併用において、通常、成人にはツカチニブとして1回300mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

5.1　臨床試験に組み入れられた患者における前治療歴等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、国内外の最新の診療ガイドライン等を参考に、適応患者の選択を行うこと。［17.1.1、17.1.2参照］

5.2　本剤の術前・術後薬物療法における有効性及び安全性は確立していない。

7.1　本剤単独投与での有効性及び安全性は確立していない。

7.2　重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者では、本剤の開始用量は1回200mgを1日2回とすること。［9.3.2、16.6.1参照］

7.3　副作用が発現した場合は、以下の基準を考慮して、本剤を休薬、減量又は中止すること。［11.1.1、11.1.2参照］

減量・中止する場合の投与量

減量レベル	投与量
通常投与量	1回300mgを1日2回
1段階減量	1回250mgを1日2回
2段階減量	1回200mgを1日2回
3段階減量	1回150mgを1日2回
4段階減量	投与中止

副作用に対する休薬、減量又は中止基準

副作用	程度a）	処置a）
下痢	Grade 3 止瀉薬による治療なし	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、同一投与量で再開できる。
	Grade 3 止瀉薬による治療あり	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して再開できる。
	Grade 4	投与を中止する。
肝機能障害	Grade 2の血中ビリルビン増加（＞1.5×ULNかつ≦3×ULN）	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、同一投与量で再開できる。
	Grade 3のALT若しくはAST増加（＞5×ULNかつ≦20×ULN） 又は Grade 3の血中ビリルビン増加（＞3×ULNかつ≦10×ULN）	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して再開できる。
	Grade 4のALT若しくはAST増加（＞20×ULN） 又は Grade 4の血中ビリルビン増加（＞10×ULN）	投与を中止する。
	ALT又はAST増加（＞3×ULN） かつ 血中ビリルビン増加（＞2×ULN）	投与を中止する。
上記以外の副作用	Grade 3	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して再開できる。
	Grade 4	投与を中止する。

ULN：基準値上限a）GradeはNCI-CTCAE Version 4.03に準じる。

7.4　強いCYP2C8阻害剤と併用する場合、本剤の開始用量は1回100mgを1日2回とすること。［10.2、16.7.2参照］

7.5　本剤とトラスツズマブ（遺伝子組換え）及びカペシタビンを併用する際のカペシタビンの用法及び用量は以下のとおりとすること。
体表面積にあわせて次の投与量を朝食後と夕食後30分以内に1日2回、14日間連日経口投与し、その後7日間休薬する。これを1コースとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。

体表面積	1回用量
1.36m2未満	1,200mg
1.36m2以上1.66m2未満	1,500mg
1.66m2以上1.96m2未満	1,800mg
1.96m2以上	2,100mg

販売名	ツカイザ錠150mg
有効成分	1錠中 ツカチニブ　エタノール付加物 157.2mg（ツカチニブとして150mg）
添加剤	コポビドン、クロスポビドン、塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸水素ナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄

販売名	外形			識別コード	色調等
	上面	下面	側面
ツカイザ錠150mg				TUC 150	淡黄色のフィルムコーティング錠
	長径17.2mm、短径7.3mm、厚さ　約5.1mm

化学療法歴のあるHER2陽性の手術不能又は再発乳癌

トラスツズマブ（遺伝子組換え）及びカペシタビンとの併用において、通常、成人にはツカチニブとして1回300mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

5.1　臨床試験に組み入れられた患者における前治療歴等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、国内外の最新の診療ガイドライン等を参考に、適応患者の選択を行うこと。［17.1.1、17.1.2参照］

5.2　本剤の術前・術後薬物療法における有効性及び安全性は確立していない。

7.1　本剤単独投与での有効性及び安全性は確立していない。

7.2　重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者では、本剤の開始用量は1回200mgを1日2回とすること。［9.3.2、16.6.1参照］

7.3　副作用が発現した場合は、以下の基準を考慮して、本剤を休薬、減量又は中止すること。［11.1.1、11.1.2参照］

減量・中止する場合の投与量

減量レベル	投与量
通常投与量	1回300mgを1日2回
1段階減量	1回250mgを1日2回
2段階減量	1回200mgを1日2回
3段階減量	1回150mgを1日2回
4段階減量	投与中止

副作用に対する休薬、減量又は中止基準

副作用	程度a）	処置a）
下痢	Grade 3 止瀉薬による治療なし	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、同一投与量で再開できる。
	Grade 3 止瀉薬による治療あり	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して再開できる。
	Grade 4	投与を中止する。
肝機能障害	Grade 2の血中ビリルビン増加（＞1.5×ULNかつ≦3×ULN）	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、同一投与量で再開できる。
	Grade 3のALT若しくはAST増加（＞5×ULNかつ≦20×ULN） 又は Grade 3の血中ビリルビン増加（＞3×ULNかつ≦10×ULN）	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して再開できる。
	Grade 4のALT若しくはAST増加（＞20×ULN） 又は Grade 4の血中ビリルビン増加（＞10×ULN）	投与を中止する。
	ALT又はAST増加（＞3×ULN） かつ 血中ビリルビン増加（＞2×ULN）	投与を中止する。
上記以外の副作用	Grade 3	Grade 1以下に回復するまで休薬し、回復後、1段階減量して再開できる。
	Grade 4	投与を中止する。

ULN：基準値上限a）GradeはNCI-CTCAE Version 4.03に準じる。

7.4　強いCYP2C8阻害剤と併用する場合、本剤の開始用量は1回100mgを1日2回とすること。［10.2、16.7.2参照］

7.5　本剤とトラスツズマブ（遺伝子組換え）及びカペシタビンを併用する際のカペシタビンの用法及び用量は以下のとおりとすること。
体表面積にあわせて次の投与量を朝食後と夕食後30分以内に1日2回、14日間連日経口投与し、その後7日間休薬する。これを1コースとして投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。

体表面積	1回用量
1.36m2未満	1,200mg
1.36m2以上1.66m2未満	1,500mg
1.66m2以上1.96m2未満	1,800mg
1.96m2以上	2,100mg