医薬品情報
| 総称名 | バクシダール |
|---|---|
| 一般名 | ノルフロキサシン |
| 欧文一般名 | Norfloxacin |
| 製剤名 | ノルフロキサシン錠 |
| 薬効分類名 | ニューキノロン系経口抗菌剤 |
| 薬効分類番号 | 6241 |
| ATCコード | J01MA06 |
| KEGG DRUG |
D00210
ノルフロキサシン
|
| KEGG DGROUP |
DG01549
ニューキノロン系抗生物質
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年5月 改訂（第3版）
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| バクシダール錠100mg | BACCIDAL Tablets 100mg | 杏林製薬 | 6241005F1020 | 40.9円／錠 | 処方箋医薬品注） |
| バクシダール錠200mg | BACCIDAL Tablets 200mg | 杏林製薬 | 6241005F2026 | 64.2円／錠 | 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
4. 効能または効果
＜適応菌種＞
＜適応症＞
5. 効能または効果に関連する注意
＜咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎＞
「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
ノルフロキサシンとして、通常成人1回100〜200mgを1日3〜4回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
ただし、腸チフス、パラチフスの場合は、ノルフロキサシンとして1回400mgを1日3回、14日間経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
ただし、腸チフス、パラチフスの場合は、ノルフロキサシンとして1回400mgを1日3回、14日間経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
＜腸チフス、パラチフス＞
7.1 腸チフス、パラチフスにおける用量では、他の感染症に対する用量と比較して国内投与経験が少ないため、頻回に臨床検査を行う等患者の状態を十分に観察すること。
＜炭疽＞
7.2 炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるシプロフロキサシンについて米国疾病管理センター（CDC）が、60日間の投与を推奨している。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。なお、長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を起こすことがある。［11.1.4参照］
9.1.2 重症筋無力症の患者
症状を悪化させることがある。［11.1.4参照］
9.1.3 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群等）を有する患者
9.2 腎機能障害患者
9.5 妊婦
＜炭疽、野兎病以外＞
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。［2.3参照］
＜炭疽、野兎病＞
9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
10. 相互作用
10.1 併用禁忌
| フェンブフェン フルルビプロフェンアキセチル（ロピオン） フルルビプロフェン（フロベン） エスフルルビプロフェン・ハッカ油（ロコア） ［2.2参照］ | 痙攣を起こすことがある。 痙攣が発現した場合は、気道確保、抗痙攣薬の使用等適切な処置を行い、投与を中止する。 | ニューキノロン系抗菌剤によるGABA受容体結合阻害作用が、非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されると考えられている。 |
10.2 併用注意
| フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤（ただし、フェンブフェンは併用禁忌） ジクロフェナク アンフェナク等 プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤（ただし、フルルビプロフェンアキセチル、フルルビプロフェン及びエスフルルビプロフェン・ハッカ油は併用禁忌） ケトプロフェン ロキソプロフェン プラノプロフェン ザルトプロフェン等 | 痙攣を起こすおそれがある。 痙攣が発現した場合は、気道確保、抗痙攣薬の使用等適切な処置を行い、投与を中止する。 | ニューキノロン系抗菌剤によるGABA受容体結合阻害作用が、非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されると考えられている。 |
| テオフィリン アミノフィリン水和物 | テオフィリンの作用が増強するので、テオフィリンを減量するなど慎重に投与する。 | 肝薬物代謝酵素の競合により、テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリンの血中濃度を上昇させることが報告されている。（参考：成人でのクリアランスで14.9％程度の低下がみられたとの報告がある。） |
| シクロスポリン | シクロスポリンの血中濃度を上昇させることが報告されているので、シクロスポリンを減量するなど慎重に投与する。 | シクロスポリンの肝薬物代謝酵素活性を抑制すると考えられている。（参考：シクロスポリンの代謝に関与するヒト肝ミクロソーム酵素を、in vitroで64％抑制したとの報告がある。） |
| ワルファリン | ワルファリンの作用を増強し、出血、プロトロンビン時間の延長等があらわれるので、ワルファリンを減量するなど慎重に投与する。 | 機序不明。 |
| アルミニウム又はマグネシウムを含有する製剤（制酸剤等） ケイ酸アルミニウム 水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム スクラルファート水和物等 鉄剤 カルシウムを含有する製剤 | 本剤の効果が減弱するおそれがある。 本剤を服用後、2時間以上間隔をあけて制酸剤等を服用する等注意する。 | 金属イオンとキレートを形成し、吸収が阻害される。 |
| チザニジン塩酸塩 | チザニジン塩酸塩の血中濃度が上昇し、チザニジン塩酸塩の副作用が増強されるおそれがある。 | チザニジン塩酸塩の主代謝酵素であるCYP1A2を阻害し、チザニジン塩酸塩の血中濃度を上昇させる可能性がある。 |
| 副腎皮質ホルモン剤（経口剤及び注射剤） プレドニゾロン ヒドロコルチゾン等 | 腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 | 機序不明。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、胸内苦悶等）（いずれも頻度不明）
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）
11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
11.1.5 アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）
腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.8.1参照］
11.1.6 血管炎、溶血性貧血（いずれも頻度不明）
11.1.7 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.9 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.10 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
11.1.12 低血糖（頻度不明）
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 過敏症 | 発疹 | 浮腫、発赤、そう痒感、発熱 等 | 光線過敏症 |
| 腎臓 | BUN、クレアチニンの上昇 等 | ||
| 消化器 | 嘔気、嘔吐、食欲不振、腹痛、下痢 | 消化不良、腹部膨満感、便秘、口内炎、口唇炎、口角炎 等 | |
| 血液 | 白血球減少、好酸球増多、血小板減少 | 赤血球減少、ヘモグロビン減少 | |
| 精神神経系 | めまい | 頭痛、不眠、眠気、しびれ感 | 意識障害 |
| その他 | 全身倦怠感、冷感、熱感、心悸亢進 | 胸痛 |
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
チモール混濁反応を用いる検査値に影響を及ぼすことがある（見かけ上の低値）。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した時の、血中濃度及び薬物速度論的パラメータは次のとおりである6)。
図 血中濃度（健康成人）
| 投与量（mg） | Tmax（hr） | Cmax（μg/mL） | t1/2（hr） | AUC（μg・hr/mL） |
| 200 | 1.3 | 1.15 | 2.74 | 4.29 |
16.3 分布
16.4 代謝
健康成人にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した結果、尿中排泄物の約80％は未変化体であり、その他に5種の代謝物が認められた13)。
16.5 排泄
健康成人にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した結果、尿中濃度は0〜2時間尿に348μg/mLのピークを示し、8時間までの尿中回収率は42.6％であった6)。
16.6 特定の背景を有する患者
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
二重盲検比較試験を含む臨床試験3,563例について評価した成績の概要は次のとおりである。また、急性腺窩性扁桃炎、急性単純性膀胱炎、慢性複雑性尿路感染症、浅在性化膿性疾患、感染性腸炎、急性・慢性化膿性中耳炎を対象とした二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている。
| 群別 | 疾患名 | 有効率 | |
| 浅在性化膿性疾患 | 表在性皮膚感染症 | ||
| 毛嚢（包）炎 （膿疱性ざ瘡を含む） | 74.1％（40／54例） | ||
| 伝染性膿痂疹 | 85.7％（12／14例） | ||
| 深在性皮膚感染症 | |||
| せつ | 88.9％（56／63例） | ||
| よう | 90.9％（10／11例） | ||
| 蜂巣炎 | 89.5％（17／19例） | ||
| 慢性膿皮症 | |||
| 皮下膿瘍 | 67.6％（23／34例） | ||
| 感染性粉瘤 | 89.6％（43／48例） | ||
| 呼吸器感染症 | 咽頭・喉頭炎 | 84.9％（62／73例） | |
| 扁桃炎 | 85.4％（175／205例） | ||
| 急性気管支炎 | 77.5％（107／138例） | ||
| 尿路感染症 | 膀胱炎 | 86.0％（1278／1486例） | |
| 腎盂腎炎 | 66.0％（177／268例） | ||
| 前立腺炎（急性症、慢性症） | 90.5％（86／95例） | ||
| 尿道炎 | |||
| 淋菌性尿道炎 | 88.8％（182／205例） | ||
| 胆道感染症 | 胆嚢炎 | 84.0％（21／25例） | |
| 胆管炎 | 75.4％（43／57例） | ||
| 腸管感染症 | 感染性腸炎 | ||
| 細菌性赤痢 | 98.8％（170／172例） | ||
| 感染性腸炎 | 93.9％（124／132例） | ||
| コレラ | 100％（9／9例） | ||
| 耳鼻科領域感染症 | 中耳炎 | 68.0％（219／322例） | |
| 副鼻腔炎 | 75.9％（101／133例） | ||
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
細菌のDNAの高次構造を変換するDNA gyraseに作用し、DNA複製を阻害することにより、殺菌的に作用する15)。
18.2 抗菌作用
18.3 耐性獲得
18.3.1 Rプラスミド上からは本剤の耐性遺伝子はみつかっていない。
18.3.2 継代培養による耐性獲得実験においてナリジクス酸及びピペミド酸に比べ耐性が獲得されにくい20)（in vitro）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ノルフロキサシン
| 一般的名称 | ノルフロキサシン | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Norfloxacin | ||||||||||||
| 略号 | NFLX | ||||||||||||
| 化学名 | 1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid | ||||||||||||
| 分子式 | C16H18FN3O3 | ||||||||||||
| 分子量 | 319.33 | ||||||||||||
| 物理化学的性状 | 本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である。 本品は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）又はアセトンに溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。 本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。 本品は吸湿性である。 本品は光によって徐々に着色する。 |
||||||||||||
| 分配係数 |
|
||||||||||||
| KEGG DRUG |
|
22. 包装
＜バクシダール錠100mg＞
100錠［10錠（PTP）×10］
＜バクシダール錠200mg＞
100錠［10錠（PTP）×10］
23. 主要文献
- 厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
- 社内資料：ノルフロキサシンの幼若犬関節に及ぼす影響
- 杉本勉，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 785-811, (1981) »DOI
- 入倉勉，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 829-848, (1981) »DOI
- 入倉勉，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 849-885, (1981) »DOI
- 上田泰，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 202-219, (1981) »DOI
- 重野芳輝，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 359-369, (1981) »DOI
- 米井潔，他, 耳鼻臨床, 79 (7), 1175-1181, (1986) »DOI
- 新川敦，他, 耳鼻と臨床, 32 (補2), 966-972, (1986)
- 平山隆，他, 基礎と臨床, 16, 6039-6043, (1982)
- 鈴木恵三，他, Chemotherapy., 34 (7), 597-608, (1986) »DOI
- 酒井茂，他, 泌尿紀要, 32 (11), 1747-1761, (1986)
- 尾崎敏夫，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 128-135, (1981) »DOI
- 中津博，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 578-586, (1981) »DOI
- 平井敬二，他, Chemotherapy., 38 (S-2), 1-10, (1990) »DOI
- 伊藤明，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 1-11, (1981) »DOI
- 西野武志，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 27-44, (1981) »DOI
- 青木隆一，他, 感染症学雑誌, 60 (5), 495-509, (1986) »DOI
- 大泉耕太郎，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 172-175, (1981) »DOI
- 伊藤明，他, Chemotherapy., 29 (S-4), 66-82, (1981) »DOI
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
杏林製薬株式会社
くすり情報センター
〒160-0017
東京都新宿区左門町20番地
電話：0120-409341 受付時間 9：00〜17：30（土・日・祝日を除く）
製品情報問い合わせ先
杏林製薬株式会社
くすり情報センター
〒160-0017
東京都新宿区左門町20番地
電話：0120-409341 受付時間 9：00〜17：30（土・日・祝日を除く）
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区大手町一丁目3番7号