医療用医薬品 : オイグルコン

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医薬品情報


総称名 オイグルコン
一般名 グリベンクラミド
欧文一般名 Glibenclamide
製剤名 グリベンクラミド錠
薬効分類名 経口血糖降下剤
薬効分類番号 3961
ATCコード A10BB01
KEGG DRUG D00336 グリベンクラミド
商品一覧 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


警告 禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献

商品情報 詳細

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
オイグルコン錠1.25mg EUGLUCON 中外製薬 3961003F1028 6.7円/錠 劇薬 , 処方箋医薬品
オイグルコン錠2.5mg EUGLUCON 中外製薬 3961003F2024 11.6円/錠 劇薬 , 処方箋医薬品

警告

重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。

禁忌

次の患者には投与しないこと

重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である。]

重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]

重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]

下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

ボセンタン水和物を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能・効果及び用法・用量

効能効果

インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)

用法用量

通常、1日量グリベンクラミドとして1.25mg〜2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。
投与方法は、原則として1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。

使用上の注意

慎重投与

肝機能障害又は腎機能障害のある患者

次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態

肝機能障害又は腎機能障害

脳下垂体機能不全又は副腎機能不全

栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態

激しい筋肉運動

過度のアルコール摂取者

高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

「相互作用」(2)の1)に示す血糖降下作用を増強するおそれのある薬剤との併用

重要な基本的注意

糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。
糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。

適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。

投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合や、減量する必要がある場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、体重の推移、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、投与量、薬剤の選択等に注意すること。

重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。また、低血糖に関する注意について、患者及びその家族に十分徹底させること。

相互作用

相互作用序文

本剤は主に肝代謝酵素CYP2C9及びCYP3A4により代謝される(【薬物動態】の項参照)。

薬物代謝酵素用語

CYP2C9

薬物代謝酵素用語

CYP3A4

併用禁忌

ボセンタン水和物
(トラクリア)
本剤との併用により、肝酵素値上昇の発現率が増加したとの報告がある。本剤及びボセンタン水和物は胆汁酸塩の排泄を阻害し、肝細胞内に胆汁酸塩の蓄積をもたらす。

併用注意

血糖降下作用を増強する薬剤
インスリン製剤
ヒトインスリン 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中インスリン増大
ビグアナイド系薬剤
メトホルミン塩酸塩
ブホルミン塩酸塩
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝臓での糖新生抑制、腸管でのブドウ糖吸収抑制
チアゾリジン系薬剤
ピオグリタゾン
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン作用増強
α-グルコシダーゼ阻害剤
アカルボース
ボグリボース 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
糖吸収抑制
DPP-4阻害薬
シタグリプチンリン酸塩水和物 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン分泌促進、グルカゴン濃度低下
GLP-1受容体作動薬
リラグルチド 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン分泌促進、グルカゴン分泌抑制
SGLT2阻害剤
イプラグリフロジン L-プロリン
トホグリフロジン水和物 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
尿中へのブドウ糖排泄促進
プロべネシド臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
腎排泄抑制
クマリン系薬剤
ワルファリンカリウム
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝代謝抑制
サリチル酸剤
アスピリン
サザピリン 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制、サリチル酸剤の血糖降下作用
プロピオン酸系消炎剤
ナプロキセン
ロキソプロフェンナトリウム水和物 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制[これらの消炎剤は蛋白結合率が高いので、血中に本剤の遊離型が増加して血糖降下作用が増強するおそれがある。]
アリール酢酸系消炎剤
アンフェナクナトリウム水和物
ナブメトン 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制[これらの消炎剤は蛋白結合率が高いので、血中に本剤の遊離型が増加して血糖降下作用が増強するおそれがある。]
オキシカム系消炎剤
ロルノキシカム 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制[これらの消炎剤は蛋白結合率が高いので、血中に本剤の遊離型が増加して血糖降下作用が増強するおそれがある。]
β-遮断剤
プロプラノロール
メトプロロール 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
糖新生抑制
アドレナリンによる低血糖からの回復抑制
低血糖に対する交感神経症状抑制
モノアミン酸化酵素阻害剤臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン分泌促進、糖新生抑制
クラリスロマイシン臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
機序不明
左記薬剤が本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
サルファ剤
スルファメトキサゾール
スルファジメトキシン 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制
クロラムフェニコール臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝代謝抑制
テトラサイクリン系抗生物質
テトラサイクリン塩酸塩
ミノサイクリン塩酸塩 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン感受性促進
シプロフロキサシン
レボフロキサシン水和物
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
機序不明
フィブラート系薬剤
ベザフィブラート
クロフィブラート 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
血中蛋白との結合抑制
肝代謝抑制
腎排泄抑制
アゾール系抗真菌剤
ミコナゾール
フルコナゾール 等
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝代謝抑制
血中蛋白との結合抑制
シベンゾリンコハク酸塩
ジソピラミド
ピルメノール塩酸塩水和物
臨床症状:血糖降下作用の増強による低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ-遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
インスリン分泌促進が考えられている。

血糖降下作用を減弱する薬剤
アドレナリン臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
末梢でのブドウ糖の取り込み抑制、肝臓での糖新生促進
副腎皮質ホルモン製剤
コルチゾン酢酸エステル
ヒドロコルチゾン 等
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
肝臓での糖新生促進、末梢組織でのインスリン感受性低下
甲状腺ホルモン製剤
レボチロキシンナトリウム水和物
乾燥甲状腺 等
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
腸管でのブドウ糖吸収促進、グルカゴンの分泌促進、カテコラミンの作用増強、肝臓での糖新生促進
卵胞ホルモン製剤
エストラジオール安息香酸エステル
エストリオール 等
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
機序不明
コルチゾール分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモンの過剰産生、肝機能の変化等が考えられている。
利尿剤
トリクロルメチアジド
フロセミド 等
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
インスリン分泌の抑制、末梢組織でのインスリン感受性の低下
ピラジナミド臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
機序不明
血糖値のコントロールが難しいとの報告がある。
イソニアジド臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
糖質代謝の障害による、血中ブドウ糖濃度上昇及び糖耐性障害
リファンピシン臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
肝代謝促進
ニコチン酸臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
肝臓でのブドウ糖の同化抑制
フェノチアジン系薬剤
クロルプロマジン
フルフェナジンマレイン酸塩 等
臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
インスリン遊離抑制、副腎からのアドレナリン遊離
フェニトイン臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
インスリンの分泌阻害
ブセレリン酢酸塩臨床症状:血糖降下作用の減弱による高血糖症状(嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等)が起こることがある。
措置方法:併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
機序不明
ブセレリン酢酸塩投与により、インスリン非依存型糖尿病患者が依存型になったとの報告が海外である。

副作用

副作用発現状況の概要

承認時までの調査及び副作用調査8,348例において、副作用は357例(4.3%)に認められた。主な副作用は低血糖又は低血糖症状210件(2.5%)、AST(GOT)・ALT(GPT)上昇57件(0.7%)、発疹8件(0.1%)等であった。(再評価終了時)

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

低血糖(2.5%)

低血糖(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。

無顆粒球症、溶血性貧血(頻度不明)

無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明)

AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTPの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明0.1%以上0.1%未満
血液注2) 血小板減少 白血球減少
肝臓 AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇 
消化器  下痢、胃部膨満感、便秘、悪心、食欲不振、心窩部痛
過敏症注3)  発疹光線過敏症、そう痒感
精神神経系  めまい、倦怠感、眠気
その他流涙、視力低下、浮腫 アルコール耐性低下、脱毛
注2)投与を中止するなど適切な処置を行うこと。注3)投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では、少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。[生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている。また、動物実験(ラット)で催奇形作用が報告されている。]

授乳婦に投与する場合には授乳を避けさせること。[他のスルホニルウレア系薬剤(トルブタミド)で母乳へ移行することが報告されている。]

過量投与

徴候、症状

低血糖が起こることがある(「副作用」の低血糖の項参照)。

処置法

飲食が可能な場合

ブドウ糖(5〜15g)又は10〜30gの砂糖の入った吸収のよいジュース、キャンディなどを摂取させる。

意識障害がある場合

ブドウ糖液(50%20mL)を静注し、必要に応じて5%ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。

その他

血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

スルホニルウレア系薬剤(トルブタミド1日1.5g)を長期間継続使用した場合、食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害による死亡率が有意に高かったとの報告がある。

インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。

薬物動態

日本人における成績[1]

血漿中濃度

腎・肝障害のない糖尿病患者12例に本剤2.5mgを朝食10分前に単回経口投与したときのグリベンクラミドの血漿中濃度を示す。

血漿中濃度パラメータ

Tmax(h)Cmax(mean±SD)半減期(h)
1.582±27ng/mL2.7

外国人における成績[2]

吸収・代謝・排泄

健康成人男子6例に本剤5mgを経口投与すると約45%が腸管から吸収され、投与後48時間以内に投与量の68%が糞便中に、また23%が尿中に排泄された。吸収されたグリベンクラミドは全量が肝臓で代謝され、代謝物は主に糞便中に排泄された。

<参考>[8][9]

in vivo及びin vitro試験において、本剤は主に肝代謝酵素CYP2C9及びCYP3A4により代謝されることが示唆された。

臨床成績

[3][4]

承認時までのインスリン非依存型糖尿病患者を対象とした、国内8施設での一般臨床試験における有効率(有効以上)は、68.1%(235/345例)であった。

薬効薬理

血糖降下作用[5][6]

健康成人に2mg及び5mgのグリベンクラミドを投与した成績では、2時間で血糖値は最低を示し、投与前より各々30%、40%下降し12時間以上にわたって血糖降下作用を示した。

脂質代謝に及ぼす影響[7]

正常ラット及びアロキサン糖尿ラットによる実験で、抗脂肪分解作用及び血中NEFA、トリグリセライドの低下が認められている。

作用機序

本剤は主として膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進し、血糖降下作用を発揮する。主にATP依存性K+チャネルの遮断による。

有効成分に関する理化学的知見

一般名グリベンクラミド
一般名(欧名)Glibenclamide
化学名4-[2-(5-Chloro-2-methoxybenzoylamino)ethyl]-N-(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide
分子式C23H28ClN3O5S
分子量494.00
融点169〜174℃
性状本品は白色〜微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
KEGG DRUGD00336

包装

オイグルコン錠1.25mg

100錠(PTP10錠×10)

500錠(PTP10錠×50)

オイグルコン錠2.5mg

100錠(PTP10錠×10)

500錠(PTP10錠×50、バラ)

3000錠(PTP10錠×300)

主要文献


1. 松田文子,他,  糖尿病,  25,  213,  (1982) »J-STAGE
2. Rupp,W.et al.,  Arzneim.-Forsch.,  19,  1428,  (1969) »PubMed
3. 小坂樹徳,他,  診断と治療,  57,  1088,  (1969)
4. 柳沼道郎,他,  糖尿病,  12,  455,  (1969) »J-STAGE
5. Bander,A,  Arzneim.-Forsch.,  19,  1363,  (1969) »PubMed
6. Schoffling,K.,  Therapiewoche,  18,  11,  (1968)
7. Stork,H.et al.,  Arzneim.-Forsch.,  19,  1373,  (1969) »PubMed
8. Kirchheiner,J.et al.,  Clin Pharmacol Ther,  71,  286,  (2002) »PubMed
9. Naritomi,Y.et al.,  Xenobiotica,  34,  415,  (2004) »PubMed

作業情報


改訂履歴

2014年9月 改訂
2017年3月 第16版 改訂

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[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2018/11/21 版