医療用医薬品 : サノレックス

あらかじめ適用した食事療法及び運動療法の効果が不十分な高度肥満症（肥満度が＋70％以上又はBMIが35以上）における食事療法及び運動療法の補助

本剤は肥満度が＋70％以上又はBMIが35以上の高度肥満症患者に対して、食事療法及び運動療法の補助療法として用いる。
通常、成人には、マジンドールとして0.5mg（1錠）を1日1回昼食前に経口投与する。1日最高投与量はマジンドールとして1.5mg（3錠）までとし、2〜3回に分けて食前に経口投与するが、できる限り最小有効量を用いること。
投与期間はできる限り短期間とし、3ヵ月を限度とする。なお、1ヵ月以内に効果のみられない場合は投与を中止すること。

糖尿病の患者［インスリン、経口糖尿病剤の必要量が変化することがある。］

精神病の既往歴のある患者（「禁忌」（8）の項参照）

てんかん又はその既往歴のある患者［本剤の副作用で痙攣が報告されており、発作を誘発するおそれがある。］

開放隅角緑内障の患者［眼圧が上昇するおそれがある。］

高齢者（「5.高齢者への投与」の項参照）

本剤投与中に肺高血圧症があらわれたとの報告があり、また、海外で、食欲抑制剤の長期投与により肺高血圧症の発症の危険性が増加するとの報告があるので、本剤を3ヵ月を超えて投与しないこと。

急激な減量による心血管系の合併症のリスクを避けるため本剤投与中は体重の推移に注意すること。

本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

併用禁忌

併用注意

副作用発現状況の概要

重大な副作用及び副作用用語

その他の副作用

市販後調査で収集した安全性解析対象症例において、高齢者における副作用発現症例率は、65歳未満の症例に比べて高い傾向が認められている。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［動物実験（ラット）で母獣に毒性のあらわれる大量投与により胎児毒性（体重増加の抑制、出生率の低下等）が報告されている。］

授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児には投与しないこと。［安全性は確立していない。］

徴候、症状

処置法

薬剤交付時

最高血漿中濃度は投与2時間後に得られ、その値は約2.81ng/mLであった。また、血漿中半減期は約9時間であった。

健康成人にマジンドール2mgを経口投与後の平均血漿中濃度の推移

尿中排泄は投与後72時間でほぼ終了し、未変化体の総排泄量は投与量の約4.5％であった。

1回及び1日摂餌量の減少、食事後食事間間隔の延長及び体重減少が認められる（ラット）。⁹⁾¹⁰⁾また、肥満動物モデルである視床下部腹内側核（VMH）破壊ラットにおいて正常ラットに対して影響を及ぼさない用量で摂餌量及び体重減少が認められる。¹¹⁾¹²⁾

唾液（イヌ）及び胃酸分泌（ラット）の抑制が認められる。¹³⁾また、肥満動物モデルであるgoldthioglucose（GTG）投与マウスにおいて増大した小腸の絨毛表面積縮小及び消化酵素（スクラーゼ、エステラーゼ）活性の低下が認められる。¹⁴⁾

骨格筋等へのグルコースの取り込み促進が認められ、組織におけるグルコース利用の増加が示唆されている（ラット）。¹⁵⁾

ラット及び肥満型糖尿病モデルであるYellow KKマウスにおいて褐色脂肪組織（BAT）のミトコンドリア蛋白含量及びBAT熱産生能の指標であるguanosine 5’-diphosphate（GDP）結合能の増加等、BATの活性化が示唆されている。¹⁶⁾¹⁷⁾

肥満時に認められる肝及び血中の脂質（コレステロール、中性脂肪、リン脂質、遊離脂肪酸等）、血中インスリン、脂肪組織重量、脂肪細胞容積等の増加を抑制する（VMH破壊ラット¹¹⁾¹²⁾、GTG投与マウス¹⁴⁾）。

マジンドールは摂食調節中枢であるVMH及び視床下部外側野（LHA）への直接作用¹⁸⁾¹⁹⁾及び神経終末におけるモノアミン（ノルアドレナリン、ドパミン、セロトニン）の再吸収抑制^20)21)22)を介した機序により、摂取エネルギー抑制（摂食抑制、消化吸収抑制）^{9)10)11)12)13)14)}及び消費エネルギー促進（グルコース利用、熱産生促進）^15)16)17)をもたらし、更に肥満時にみられる代謝変動を改善^11)12)14)することにより肥満症を是正するものと考えられる。

100錠（PTP）