医薬品情報
| 総称名 | ナゼア |
|---|---|
| 一般名 | ラモセトロン塩酸塩 |
| 欧文一般名 | Ramosetron Hydrochloride |
| 製剤名 | ラモセトロン塩酸塩注射液 |
| 薬効分類名 | 5-HT3受容体拮抗型制吐剤 |
| 薬効分類番号 | 2391 |
| KEGG DRUG |
D02016
ラモセトロン塩酸塩
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2022年6月 改訂（第2版）
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2.禁忌 4.効能または効果 5.効能又は効果に関連する注意 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ナゼア注射液0.3mg | Nasea Injection 0.3mg | LTLファーマ | 2391403A1025 | 2017円／管 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）
5. 効能または効果に関連する注意
本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与の場合に限り使用すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはラモセトロン塩酸塩として0.3mgを1日1回静脈内投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、効果不十分な場合には、同用量を追加投与できる。
ただし、1日量として0.6mgを超えないこととする。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、効果不十分な場合には、同用量を追加投与できる。
ただし、1日量として0.6mgを超えないこととする。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットにおいて乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用が発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。一般に生理機能が低下している。
10. 相互作用
相互作用序文
本剤は、主として肝臓の薬物代謝酵素CYP1A2及びCYP2D6により代謝される。［16.4参照］
薬物代謝酵素用語
CYP1A2
薬物代謝酵素用語
CYP2D6
10.2 併用注意
| フルボキサミン | 本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。 | フルボキサミンのCYP1A2阻害作用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（気分不良、胸内苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顔面潮紅、発赤、そう痒感、チアノーゼ、血圧低下等）を起こすことがある。
11.1.2 てんかん様発作（頻度不明）
11.2 その他の副作用
| 1〜5％未満 | 0.1〜1％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 過敏症 | 皮疹 | そう痒感 | 発赤 | |
| 精神神経系 | 頭痛、頭重 | |||
| 消化器 | 下痢、便秘 | |||
| 腎臓 | BUN上昇、血中クレアチニン上昇 | |||
| 肝臓 | 肝機能異常（AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇等） | |||
| その他 | 体熱感、しゃっくり、頭部のほてり | 舌のしびれ感 |
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人に0.1〜0.8mg注2）を静脈内投与したときの血漿中未変化体濃度は二相性を示して低下し、β相の半減期は約5時間であった。AUCは投与量に比例し、体内動態は線形性を示した。
健康成人に反復投与したとき、体内動態の変化はなく、蓄積性は認められなかった。
健康成人に反復投与したとき、体内動態の変化はなく、蓄積性は認められなかった。
| 投与量 | t1/2β（h） | AUC0-∞（ng・h/mL） | CL tot（L/h/kg） | Vdss（L/kg） |
| 0.2mg | 4.33 | 9.86 | 0.30 | 1.69 |
| 0.4mg | 5.78 | 24.95 | 0.27 | 2.11 |
| 0.8mg | 5.44 | 41.64 | 0.29 | 2.07 |
注2）本剤の承認された1日用量は、最大0.6mgである。
| C15分（ng/mL） | t1/2β（h） | AUC0-4h（ng・h/mL） | 血漿蛋白結合率（％） | |
| 健康成人 | 2.42 | 5.78 | 6.57 | 91.2 |
| 腫瘍患者 | 4.97 | 9.02 | 12.49 | 88.7 |
16.4 代謝
16.5 排泄
投与後24時間までの未変化体の尿中排泄率は投与量の16〜22％であった1)。
尿中には未変化体のほかに代謝物として脱メチル体、水酸化体及びその抱合体が存在した。
尿中には未変化体のほかに代謝物として脱メチル体、水酸化体及びその抱合体が存在した。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤は消化管の腸クロム親和性細胞からセロトニンを遊離させる。このセロトニンが消化管粘膜内求心性迷走神経終末に存在する5-HT3受容体に結合し、その刺激が嘔吐中枢を経て嘔吐を誘発させる。ラモセトロン塩酸塩はこの5-HT3受容体を遮断することにより制吐作用を発現するものと考えられる。
18.2 薬理作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ラモセトロン塩酸塩
| 一般的名称 | ラモセトロン塩酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Ramosetron Hydrochloride |
| 化学名 | (R)-5-[(1-Methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole monohydrochloride |
| 分子式 | C17H17N3O・HCl |
| 分子量 | 315.80 |
| 物理化学的性状 | ラモセトロン塩酸塩は白色〜微帯黄白色の結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。吸湿性である。光によって変化する。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
＜ナゼア注射液0.3mg＞
5アンプル［2mL（アンプル）×5］
23. 主要文献
- 中島光好 他, 臨床と研究, 71 (9), 2461-2468, (1994)
- 社内報告書（ヒト肝ミクロソーム・代謝）（DIR050011）
- 上田昭一 他, 西日本泌尿器科, 56 (11), 1445-1456, (1994)
- 野田起一郎 他, 臨床と研究, 71 (10), 2753-2764, (1994)
- 野田起一郎 他, 臨床と研究, 71 (10), 2765-2776, (1994)
- 野田起一郎 他, 新薬と臨床, 43 (11), 2241-2255, (1994)
- 武谷雄二 他, 産科と婦人科, 61 (12), 1759-1770, (1994)
- 武谷雄二 他, 産婦人科の世界, 46 (12), 965-973, (1994)
- 森 昌造 他, 臨床成人病, 24 (12), 2257-2265, (1994)
- Miyata,K.et al., J.Pharmacol.Exp.Ther., 259 (1), 15-21, (1991) »PubMed
- Miyata,K.et al., J.Pharmacol.Exp.Ther., 259 (2), 815-819, (1991) »PubMed
- 藤原 明 他, 基礎と臨床, 28 (8), 2329-2335, (1994)
- 藤原 明 他, 基礎と臨床, 28 (8), 2337-2347, (1994)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
LTLファーマ株式会社
コールセンター
〒160-0023
東京都新宿区西新宿6丁目10番1号
電話：フリーダイヤル 0120-303-711
製品情報問い合わせ先
LTLファーマ株式会社
コールセンター
〒160-0023
東京都新宿区西新宿6丁目10番1号
電話：フリーダイヤル 0120-303-711
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
LTLファーマ株式会社
東京都新宿区西新宿6丁目10番1号