医療用医薬品 : トルソプト

次の疾患で、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合の併用療法

通常、0.5％製剤を1回1滴、1日3回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は、1％製剤を用いて1回1滴、1日3回点眼する。

肝機能障害のある患者［使用経験が少ない。］

眼内手術の既往等のある患者［角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。］

点眼後、全身的に移行し、スルホンアミド系薬剤の全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので注意すること。特に、重篤な副作用もしくは過敏症状があらわれた場合には投与を中止すること。

急性閉塞隅角緑内障に対し本剤を用いる場合には、薬物療法以外に手術療法などを考慮すること。

相互作用序文

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

薬物代謝酵素用語

併用注意

副作用発現状況の概要

重大な副作用及び副作用用語

その他の副作用

一般に高齢者では生理機能が低下しているので注意すること。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ウサギ、経口）において、母動物に代謝性アシドーシスを生じる用量を投与したとき、胎児の中軸骨格奇形が報告されている。］

本剤投与中は授乳を中止させること。［授乳中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等に対する安全性は確立していない。

点眼に際しては原則として患者は仰臥位をとり、患眼を開瞼させ結膜のう内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後開瞼すること。

本剤投与により高度の流涙を伴う眼刺激症状が発現した場合には、薬剤が洗い流され、所期の効果が得られないことがある。

他の点眼剤と併用する場合には少なくとも5分間の間隔をあけて投与すること。

薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が眼やまわりの組織に触れないように注意すること。

健康成人に2.5％点眼液を1回1滴、1日3回、7日間点眼時の全血中濃度は試験第8日目に最高血中ドルゾラミド濃度1,028ng/mLに達し、それ以降の消失は非常に緩やかで消失半減期は約5ヵ月であった。ドルゾラミドは血漿中には認められず、全投与量の18％が全血中に存在したことから、赤血球中炭酸脱水酵素と結合していることが示された²⁾が、赤血球機能には影響を及ぼさなかった。³⁾また、ドルゾラミドの尿中排泄量は試験第8日目までに全投与量の0.6％であった。²⁾

有色ウサギにドルゾラミド塩酸塩を点眼したとき、角膜から吸収され、角膜、虹彩・毛様体、硝子体、網膜・脈絡膜及び水晶体に高い分布が示された。⁴⁾また、投与後赤血球中の炭酸脱水酵素との結合が認められた。

カニクイザルにおけるアルゴンレーザー処置高眼圧、白色ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧並びに遺伝的高眼圧有色ウサギに対し、ドルゾラミド塩酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。⁴⁾

ドルゾラミド塩酸塩はヒト赤血球中の炭酸脱水酵素IIに対し、アセタゾラミドの約5倍、メタゾラミドの約10倍の阻害活性を示した。

白色及び有色ウサギを用いた試験において、虹彩・毛様体に対しては、0.1％溶液の1回1滴（50μL）の点眼により、投与後1時間において炭酸脱水酵素の活性を完全に阻害した。¹¹⁾

高張食塩水の静脈投与にて惹起される低眼圧（白色ウサギ）に対し、ドルゾラミド塩酸塩の前処置点眼により眼圧の回復抑制が認められ、房水産生を抑制することが示唆された。

炭酸脱水酵素は眼を含む多くの組織に存在し、生体内での二酸化炭素の水和、炭酸の脱水の可逆的反応（CO2＋H2O←→H2CO3）をあずかる酵素である。ドルゾラミド塩酸塩は毛様体に存在するこの酵素を特異的に阻害し、重炭酸イオン（炭酸水素イオン）の形成を遅延させ、ナトリウムの液輸送を低下させることにより、房水産生を抑制し、眼圧下降作用を示すと考えられる。

プラスチック点眼容器　5mL×10本

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