医療用医薬品 : ミケラン

ファロー四徴症に伴うチアノーゼ発作

通常、乳幼児には1日量として体重1kg当り0.1〜0.15g（カルテオロール塩酸塩として0.2〜0.3mg）を、朝・夕の2回に分割経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。

特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］

徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］

重篤な肝・腎機能障害のある患者［薬物代謝の遅延等で副作用が出現するおそれがある。］

末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。］

甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。（「2.重要な基本的注意（3）」の項参照）］

異型狭心症の患者［類薬で症状を悪化させたとの報告がある。］

投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線等）を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピン硫酸塩水和物を使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。

類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で、急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。

甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。

手術前24時間は投与しないことが望ましい。

併用注意

副作用発現状況の概要

重大な副作用及び副作用用語

その他の副作用

低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

症状

処置

服用に際し、水、ミルクあるいは牛乳に溶解してもさしつかえない。なお、本剤を水に溶解した場合、わずかに白濁する。

β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告がある。

健康成人にカルテオロール塩酸塩を10〜30mg経口投与した場合、速やかに吸収され、血中濃度は約1時間後に最高に達する。血中濃度の半減期は約5時間である。

健康成人にカルテオロール塩酸塩を10〜30mg経口投与した場合、その約70％が未変化体として尿中に排泄され、一部はCYP2D6により水酸化され、8-ヒドロキシカルテオロールとして排泄される²⁾³⁾。なお、代謝産物に、本剤をしのぐ薬理作用・毒性は認められていない⁴⁾⁵⁾。

患者にカルテオロール塩酸塩0.2〜0.3mg/kgを経口投与した場合、健康成人と同様に未変化体と8-ヒドロキシカルテオロールが尿中に排泄されることが確認されている⁶⁾。

カルテオロール塩酸塩は強力なアドレナリン性β受容体遮断作用を示す。これがチアノーゼ発作に対する治療薬としての本剤の主たる薬理作用である。

麻酔犬及びその摘出臓器を用いたin vitroの実験において、カルテオロール塩酸塩は心臓神経刺激あるいは体液性因子による心拍数上昇、心筋収縮力増大に拮抗する^10)11)12)。

麻酔した幼若犬においても成熟犬と同様に、カルテオロール塩酸塩はイソプレナリンによる心拍数増大と血圧下降に対し拮抗する¹³⁾。

麻酔犬において、カルテオロール塩酸塩のアドレナリン性β受容体遮断作用は長時間持続する¹⁴⁾。

健康成人での運動負荷試験において、カルテオロール塩酸塩の心拍数上昇抑制効果は長時間持続する¹⁵⁾。

麻酔開胸犬において、カルテオロール塩酸塩はアドレナリン性β受容体遮断用量での陰性変時・変力作用は弱く、大量投与で心臓興奮作用があらわれ、除神経・レセルピン処理下では低用量からそれが明確にあらわれる¹¹⁾¹⁶⁾。

幼若犬においても、カルテオロール塩酸塩の心機能抑制作用は弱く、大量投与で心臓興奮作用があらわれることが確認されている¹³⁾。

健康成人において、カルテオロール塩酸塩は安静時の心拍数に影響を与えず、心機能抑制作用も弱いことが確認されている¹⁷⁾。

［プラスチックボトル］100g