医療用医薬品 : ロピオン

下記疾患並びに状態における鎮痛

通常、成人にはフルルビプロフェン　アキセチルとして1回50mgをできるだけゆっくり静脈内注射する。
その後、必要に応じて反復投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、本剤の使用は経口投与が不可能な場合又は効果が不十分な場合とする。

消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍を再発させることがある。］

血液の異常又はその既往歴のある患者［血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。］

出血傾向のある患者［血小板機能低下が起こることがあるので、出血傾向を助長するおそれがある。］

肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。］

腎障害又はその既往歴のある患者あるいは腎血流量が低下している患者［腎障害を悪化又は再発あるいは誘発させるおそれがある。］

心機能異常のある患者［心機能異常を悪化させるおそれがある。］

高血圧症のある患者［血圧を上昇させるおそれがある。］

過敏症の既往歴のある患者

気管支喘息のある患者［気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発することがある。］

高齢者［「重要な基本的注意」「高齢者への投与」の項参照］

潰瘍性大腸炎の患者［他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある。］

クローン氏病の患者［他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある。］

本剤の適用にあたっては、効能・効果（術後、各種癌の鎮痛）、用法・用量を厳守すること。

ショック等の過敏症があらわれることがあるので、これらの発現を予測するため、十分な問診を行うこと。

ショック発現時に緊急処置のとれる準備をしておくこと。また、投与後患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。

発熱を伴う患者に対する解熱や、腰痛症の患者に対する鎮痛を目的として使用しないこと。

経口投与が不可能な患者に投与した場合は、経口投与が可能になれば速やかに投与を中止し、経口投与に切り替えること。

疼痛の程度を考慮し、必要以上に投与しないこと。また、癌患者において鎮痛効果がみられない場合は、他剤に切り替えるなど適切な処置を行うこと。

長期投与を避けること。なお、やむを得ず長期投与する場合には定期的に臨床検査（尿検査、血液検査及び肝機能検査等）を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を講ずること。

投与中は患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、投与後の患者の状態に十分注意すること。

高齢者及び小児には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。

感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染症を合併している患者に対して用いる場合には必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。なお、エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシンとの併用により、まれに痙攣があらわれることがあるので、これらニューキノロン系抗菌剤との併用は避けること。また、他のニューキノロン系抗菌剤との併用は避けることが望ましい。

他の非ステロイド性消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

相互作用序文

薬物代謝酵素用語

併用禁忌

併用注意

副作用発現状況の概要

重大な副作用及び副作用用語

その他の副作用

高齢者には副作用の発現に特に注意し、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊娠後期には投与しないこと。［妊娠後期のラットに投与した実験で、分娩遅延及び胎児の動脈管収縮が報告されている¹⁾。］

妊婦（妊娠後期以外）又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。］

本剤投与中は授乳を避けさせること。［母乳中へ移行することがある。］

＜参考＞

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

投与経路

アンプルカット時

その他

非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

健康男子6名に本剤5mL（50mg）を単回静脈内投与した場合、フルルビプロフェン　アキセチルは速やかに加水分解され、5分後には未変化体は認められず、フルルビプロフェンのみが認められた。フルルビプロフェンの血漿中濃度は6.7分後に最高となり（8.9μg/mL）、消失半減期は5.8時間であった。

健康男子6名に本剤5mL（50mg）を単回静脈内投与した場合、投与24時間後の尿中にフルルビプロフェン、その水酸化体等の代謝物が認められ、それらの大部分は抱合体であった。

酢酸writhing法（マウス、ラット）、phenylquinone writhing法（マウス）、Randall＆Selitto法（ラット）、硝酸銀関節炎疼痛法（ラット）及びadjuvant関節炎疼痛法（ラット）によるED50値で本剤の鎮痛作用を比較すると、筋注用ケトプロフェン及びペンタゾシンと同等かそれ以上であった。
鎮痛作用の持続時間は、硝酸銀関節炎疼痛法及びadjuvant関節炎疼痛法による鎮痛作用のED80値相当量を投与した試験において、ペンタゾシンより長く、筋注用ケトプロフェンとほぼ同等であった。

ラットに本剤（静脈内）、フルルビプロフェン（経口）を単回投与及び7日連続投与した結果、両剤とも投与量に依存した胃粘膜障害がみられたが、本剤の胃粘膜障害作用はフルルビプロフェンより弱かった。

本剤の鎮痛作用は、フルルビプロフェン　アキセチルがカルボキシエステラーゼにより加水分解されて生じたフルルビプロフェンのプロスタグランジン生合成阻害作用に基づくものと考えられる。